Контролок

Контролок – ингибитор протонного насоса, противоязвенный лекарственный препарат, понижающий секреторную активность желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Контролока:

• Порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения – сухая субстанция белого или почти белого цвета (по 40 мг во флаконах из прозрачного стекла, 1 флакон в картонной пачке);
• Таблетки – покрытые желтой кишечнорастворимой оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, с коричневой маркировкой на одной из сторон: «Р40» для дозировки 40 мг (по 5 шт. в блистерах, 1 блистер в обложке картонной складывающейся, 3 обложки в пачке картонной; по 7 шт. в блистерах, 1 блистер в обложке картонной складывающейся, 1 или 4 обложки в пачке картонной; по 14 шт. в блистере, 1 или 2 блистера в пачке картонной); «Р20» для дозировки 20 мг (по 7 шт. в блистере, 1 блистер в обложке картонной складывающейся, 1 обложка в пачке картонной; по 14 шт. в блистере, 1 блистер в пачке картонной).

Активное вещество – пантопразола натрия сесквигидрат:

• 1 флакон порошка – 45,1 мг, эквивалент 40 мг пантопразола;
• 1 таблетка маркировки «Р40» – 45,1 мг, эквивалент 40 мг пантопразола;
• 1 таблетка маркировки «Р20» – 22,57 мг, эквивалент 20 мг пантопразола.

Дополнительные компоненты:

• Порошок – натрия гидроксид, динатрия эдетат;
• Таблетки – кросповидон, кальция стеарат, натрия карбонат безводный, повидон К90, маннитол, очищенная вода.

Состав кишечнорастворимой оболочки таблеток: повидон К25, гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, оксид железа желтый, триэтилцитрат, эудрагит L 30D-55 (натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата) титана диоксид.

Состав чернил OpacodeS-1-26514 для маркировки: краситель железа оксид красный, шеллак, соевый лецитин, краситель железа оксид желтый, эмульсия полидиметилсилоксан, диоксид титана, краситель железа оксид черный.

Показания к применению

• Синдром Золлингера-Эллисона;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения), эрозивный гастрит, включая связанный с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ), терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• Эрадикация бактерии Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Дополнительно для порошка: профилактика и лечение стрессовых язв, а также их осложнений, проявляющихся в виде пенетрации, перфорации, кровотечения.

Противопоказания

• Сочетанное применение с атазанавиром;
• Беременность;
• Возраст до 18 лет;
• Период грудного вскармливания;
• Диспепсия невротического генеза (для таблеток);
• Повышенная чувствительность к компонентам.

Способ применения и дозировка

Таблетки Контролок принимают внутрь, до еды, проглатывая целиком и запивая достаточным объемом жидкости.

Для лечения симптомов ГЭРБ – тошноты, изжоги, кислой отрыжки, таблетки назначают по 20 мг на протяжении 2-3 дней, при необходимости в течение недели. В случае усиления выраженности заболевания в первые 3 дня терапии рекомендуется проконсультироваться со специалистом.

Средство прекращают принимать сразу после исчезновения симптомов. При отсутствии положительной динамики на протяжении 2 недель лечения необходимо обратиться к врачу.

Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита таблетки принимают из расчета по 40-80 мг пантопразола в день.

Длительность терапии при обострении:

• Язвенной болезни желудка – от 4 до 8 недель;
• Язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 2 недели.

При противорецидивной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки доза составляет 20 мг в день.

Для лечения эрадикации Helicobacterpyloriтаблетки Контролок назначают по 20-40 мг в составе комплексной терапии (дважды в день) с такими препаратами:

• Кларитромицин по 500 мг и амоксициллин по 1000 мг;
• Метронидазол и кларитромицин по 500 мг каждый;
• Амоксициллин по 1000 мг и метронидазол по 500 мг.

Курс терапии длится 1-2 недели.

При синдроме Золлингера-Эллисона принимают дозу 40-80 мг в день.

При нарушении функции почек, и в пожилом возрасте не следует применять препарат в суточной дозе, превышающей 40 мг, за исключением терапии Helicobacterpylori, при которой пожилым пациентам рекомендуют прием таблеток 2 раза в день по 20-40 мг. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени дозу снижают до 40 мг 1 раз в 2 дня.

Таблетки не рекомендуют принимать в целях профилактики.

Порошок Контролок для приготовления раствора для в/в введения показан к применению только в тех случаях, когда невозможен пероральный прием. Курс в/в инъекций не должен превышать 7 дней.

Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), ГЭРБ, эрозивного гастрита, назначают по 40 мг (1 флакон) в день.

При продолжительной терапии синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, а также для лечения и профилактики стрессовых язв и их осложнений, в начале курса рекомендуют дозу 80 мг в день, вводимую 1 раз внутривенно. В дальнейшем ее могут снизить или повысить. Если доза будет превышать 80 мг, ее делят и вводят 2 раза в день. При всех показаниях временное повышение дозы (длящееся не дольше, чем требуется для адекватного контроля кислотности) не должно быть более 160 мг в день.

Суточная доза при внутривенном введении Контролока пациентам с выраженными нарушениями деятельности печени не должна быть выше 20 мг, пожилым пациентам – 40 мг.

Для приготовления раствора для внутривенных инъекций в содержимое флакона следует добавить 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый препарат разрешено вводить в объеме 10 мл, также возможно его разведение в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Другие растворители использовать нельзя!

Инъекцию следует проводить в течение 2-15 минут. Несмотря на то, что раствор устойчив на протяжении 12 часов после добавления растворителя в порошок, его рекомендуется вводить сразу же после приготовления из-за риска микробной контаминации.

Побочные действия

Во время применения Контролока при соблюдении рекомендованных доз побочные эффекты наблюдаются крайне редко. Наиболее частыми являются тромбофлебит в месте введения, головная боль и диарея (около 1%).

Возможны также следующие побочные реакции:

• Печень и желчевыводящие пути: нечасто – повышение активности печеночных ферментов аспартатаминотрансферазы (АСТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); редко – повышение концентрации билирубина; частота неизвестна – желтуха, гепатоцеллюлярные повреждения;
• Пищеварительная система: нечасто – рвота, метеоризм и вздутие живота, тошнота, запор, боли в животе, сухость во рту;
• Нервная система: нечасто – головокружение, редко – дисгевзия;
• Органы зрения: затуманивание изображения;
• Система кроветворения: редко – агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения;
• Психика: нечасто – нарушение сна; редко – депрессия, очень редко – дезориентация; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, возможное усугубление симптомов при их наличии до начала лечения;
• Костно-мышечная система: редко – миалгия, артралгия;
• Мочевыделительная система: частота неизвестна – интерстициальный нефрит;
• Обмен веществ: редко – повышенный уровень холестеролов и триглицеридов, изменение веса тела, гиперлипидемия; частота неизвестна – гипомагниемия, гипонатриемия;
• Эндокринная система: редко – гинекомастия;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, экзантема/сыпь; частота неизвестна – экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, фотосенсибилизация;
• Иммунная система: редко – гиперчувствительность (включая анафилактический шок и анафилактические реакции);
• Общие реакции: нечасто – утомляемость, недомогание, слабость; редко – периферические отеки, повышение температуры тела;
• Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, крапивница.

Особые указания

Требуется консультация врача при предстоящем проведении мочевинного дыхательного теста или эндоскопии, а также при наблюдении недавно изменившихся или возникших новых симптомов (особенно у пациентов старше 55 лет).

При подозрении на язву желудка или при ее наличии перед проведением курса терапии необходимо убедиться в отсутствии злокачественного новообразования, т. к. Контролок может скрыть или уменьшить его симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Пациентам следует обратиться к лечащему врачу при следующих состояниях:

• Нарушения глотания, анемия, непреднамеренная значительная потеря веса, рвота с кровью или постоянная рвота, желудочно-кишечное кровотечение;
• Постоянное лечение в течение 4 и более недель симптомов изжоги и диспепсии;
• Язвенная болезнь желудка или хирургические вмешательства в области желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• Поражения печени, включая желтуху и печеночную недостаточность;
• Другие тяжелые болезни, ухудшающие состояние пациента.

Во время применения средств, способствующих снижению кислотности желудочного сока, возможно незначительное повышение риска инфекций, вызванных бактериями рода Salmonellaspp., Campylobacterspp. или Сlostridiadifficile.

В случае тяжелой печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза должна составлять не более 20 мг при регулярном контроле биохимических показателей крови. При увеличении уровня печеночных ферментов прием прекращают.

Из-за возможного развития нарушений зрения и головокружений не рекомендуется садиться за руль автомобиля или управлять другими сложными механизмами во время применения Контролока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратом отмечается уменьшение всасывания лекарственных средств, биодоступность которых находится в зависимости от рН среды желудка – солей железа, итраконазола, кетоконазола, позаконазола и других.

Контролок может сочетаться без риска нежелательного лекарственного взаимодействия с нижеперечисленными препаратами, применяемыми пациентами при следующих болезнях и состояниях:

• Поражения желудочно-кишечного тракта – амоксициллин и кларитромицин (антибиотики), антациды;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы – нифедипин (блокаторы медленных кальциевых каналов), метопролол (β-адреноблокаторы), дигоксин (сердечные гликозиды);
• Болезни эндокринной системы – глибенкламид, левотироксин;
• Тревожные состояния и расстройства сна – диазепам;
• Эпилепсия – фенитоин и карбамазепин;
• Перенесенная трансплантация – такролимус, циклоспорин.

Не отмечается лекарственного взаимодействия со следующими средствами:

• Пероральные контрацептивы, в состав которых входят этинилэстрадиол и левоноргестрел;
• НПВС – пироксикам, феназон, диклофенак, напроксен;
• Непрямые антикоагулянты – варфарин и фенпрокумон.

Зафиксировано также отсутствие значимого лекарственного взаимодействия с этанолом, кофеином и теофиллином.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности порошка – 2 года, таблеток – 3 года.