Конкор

Конкор – cелективный β1-адреноблокатор, оказывающий антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие, не обладающий мембраностабилизирующим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Конкора – таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого или бледно-оранжевого цвета, сердцевидной формы (по 10, 25 или 30 таблеток в блистере, по 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Активное вещество – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)), содержание в 1 таблетке, в зависимости от цвета оболочки:

• Бледно-желтая – 5 мг;
• Бледно-оранжевая – 10 мг.

Дополнительные компоненты: мелкий порошок кукурузного крахмала, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), безводный кальция гидрофосфат, магния стеарат, кросповидон.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диметикон 100, краситель железа оксид желтый (E172), макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный (E172).

Показания к применению

• Ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия;
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Противопоказания

• Кардиогенный шок;
• ХСН в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
• Острая сердечная недостаточность;
• Синдром слабости синусного узла (СССУ);
• Атриовентрикулярная (AV)-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) < 60 уд/мин);
• Синоатриальная блокада;
• Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД <100 мм рт. ст.);
• Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
• Тяжелые формы бронхиальной астмы и/или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• Метаболический ацидоз;
• Феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Возраст до 18 лет (отсутствуют подтверждения эффективности и безопасности).

С особой осторожностью назначается Конкор при следующих состояниях и заболеваниях:

• Стенокардия Принцметала;
• Сахарный диабет Iтипа или сахарный диабет с большими колебаниями уровня глюкозы в крови;
• Гипертиреоз;
• Проведение десенсибилизирующей терапии;
• AV блокада I степени;
• Выраженные нарушения деятельности печени;
• Выраженная почечная недостаточность (KK <20 мл/мин);
• Псориаз;
• Врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• Рестриктивная кардиомиопатия;
• ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;
• Строгая диета.

При беременности Конкор может быть назначен только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск появлений побочных реакций у плода.

β-адреноблокаторы способствуют снижению кровотока в плаценте и могут оказать негативное влияние на развитие плода. Необходим тщательный контроль кровотока в плаценте и матке, а также роста и развития будущего ребенка. При появлении нежелательных эффектов в отношении беременности или плода, следует прибегать к альтернативным методам терапии.

Новорожденному требуется тщательное обследование, т. к. в первые 3 дня жизни возможно развитие симптомов брадикардии и гипогликемии.

Достоверных сведений о выделении бисопролола гемифумарата в грудное молоко не имеется, поэтому при приеме препарата кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозировка

Конкор принимают внутрь не разжевывая, проглатывая целиком с небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки утром – до, во время или после завтрака.

При терапии артериальной гипертензии и стенокардии доза подбирается врачом индивидуально с учетом ЧСС и состояния больного. В большинстве случаев начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, с возможным увеличением при необходимости до 10 мг, максимально – 20 мг 1 раз в сутки.

При терапии ХСН в стандартную схему лечения включается прием ингибиторов АПФ, или антагонистов рецепторов ангиотензина II(в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков, β-адреноблокаторов и, при необходимости, сердечных гликозидов. В начале терапии ХСН требуется провести специальную фазу титрования под врачебным контролем.

Предварительное условие для начала приема Конкора – стабильная ХСН без симптомов обострения.

На начальных этапах терапии ХСН, для обеспечения соответствующего процесса титрования, рекомендуется прием бисопролола по 2,5 мг (в таблетках).

Лечение назначается в соответствии со следующей схемой титрования (при условии, что дозу можно повышать лишь при хорошей переносимости предыдущей) – начальная доза обычно составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата ее постепенно увеличивают до 2,5 мг; 3,75 мг; 5 мг; 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки, с интервалами между каждым повышением не менее 2 недель.

Если при увеличении дозы возникают побочные реакции, возможно ее снижение. Рекомендованная максимальная доза в сутки – 10 мг.

Во время фазы титрования требуется проведение регулярного контроля ЧСС, АД и степени выраженности симптомов ХСН, т. к. с первого дня приема может отмечаться усугубление симптомов течения ХСН. Если пациент плохо переносит максимальную дозу, рекомендуется ее постепенное уменьшение.

В период титрования или после него может наблюдаться брадикардия или артериальная гипотензия, временное ухудшение течения ХСН. При подобных эффектах, прежде всего, следует откорректировать дозировку средств сопутствующей терапии, а в дальнейшем, возможно, потребуется уменьшение дозы Конкора или прекращение его приема.

После улучшения состояния пациента проводится повторное титрование дозы или продолжается лечение.

Продолжительность терапии при всех показаниях является долговременной.

Пациентам преклонного возраста или имеющим нарушения функции почек и печени в легкой или средней форме, как правило, нет необходимости в коррекции режима дозирования.

При тяжелых нарушениях функции печени и почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная доза в сутки составляет 10 мг.

Побочные действия

• Центральная нервная система (ЦНС): часто – головная боль и головокружение (появляются в начале курса лечения и носят легкий характер, обычно исчезают через несколько недель терапии); редко – потеря сознания;
• Психические нарушения: нечасто – бессонница, депрессия; редко – ночные кошмары, галлюцинации;
• Сердечно-сосудистая система (ССС): очень часто – брадикардия (у пациентов с ХСН); часто – выраженное снижение АД (особенно при ХСН), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью усиление ее признаков, ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто – нарушение AV проводимости, брадикардия и ухудшение симптомов ХСН (при артериальной гипертензии или стенокардии), ортостатическая гипотензия;
• Пищеварительная система: часто – диарея, рвота, тошнота, запор; редко – гепатит;
• Дыхательная система: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными поражениями дыхательных путей в анамнезе;
• Органы чувств: редко – нарушения слуха, понижение слезоотделения (следует принять во внимание при применении контактных линз); очень редко – конъюнктивит;
• Костно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• Кожные покровы: очень редко – алопеция. β-адреноблокаторы могут спровоцировать обострение псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь;
• Аллергические реакции: редко – аллергический ринит, сыпь, кожный зуд, гиперемия кожных покровов;
• Репродуктивная система: редко – нарушения потенции;
• Прочие: часто – повышенная утомляемость, астения;
• Лабораторные показатели: редко – повышение активности АСТ и АЛТ, концентрации триглицеридов.

Особые указания

Нельзя резко прерывать курс терапии или менять назначенную дозу без согласования с лечащим врачом, т. к. это может вызвать временное ухудшение сердечной деятельности. При необходимости прекращения лечения требуется постепенное снижение дозы.

В начале курса рекомендуется постоянное наблюдение за состоянием пациентов.

Конкор (как и другие β-адреноблокаторы) может способствовать повышению восприимчивости к аллергенам и степени тяжести анафилактических реакций, вследствие ослабления адренергической компенсаторной регуляции, вызванной его воздействием. При приеме эпинефрина (адреналина) иногда может отсутствовать ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии необходимо помнить о риске возникновения блокады β-адренорецепторов. В случае прекращения лечения Конкором перед хирургической операцией, это требуется делать постепенно и завершить за двое суток до проведения общей анестезии. Врач-анестезиолог должен быть информирован о применении препарата пациентом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано сочетанное использование бронходилатирующих средств. При бронхиальной астме может повыситься резистентность дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков.

Терапия может маскировать симптомы гипертиреоза.

Пациентам с феохромоцитомой (опухолью надпочечников) средство разрешено принимать только при проведении терапии α-адреноблокаторами.

Согласно результатам исследований Конкор не оказывает влияния на способность пациентов с ИБС управлять автомобилем или другими механизмами. Но при индивидуальных реакциях на препарат данная способность может быть нарушена, особенно это следует учитывать в начале курса, после изменения дозы или при употреблении алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Переносимость и эффективность Конкора может зависеть от других лекарственных средств, принимаемых одновременно с ним или через короткий промежуток времени. Лечащему врачу необходимо сообщить о других препаратах, даже если их принимают без предписания.

Лекарственное взаимодействие с Конкором:

• Дизопирамид, лидокаин, хинидин, флекаинид, фенитоин, пропафенон (антиаритмические средства I класса), а также БКК (блокаторы медленных кальциевых каналов) – снижается AV проводимость и сократительная способность миокарда;
• Метилдопа, клонидин, рилменидин, моксонидин (гипотензивные средства центрального действия) – снижение сердечного выброса и урежение ЧСС, а также вазодилатация. Внезапное прекращение приема, особенно до отмены β-адреноблокаторов, способствует развитию рикошетной артериальной гипертензии;
• Амиодарон (антиаритмические средства III класса) – обостряется нарушение AV- проводимости;
• β-адреноблокаторы для местного применения (в частности глазные капли для терапии глаукомы) – усиливаются системные эффекты бисопролола в виде понижения АД, урежения ЧСС;
• Парасимпатомиметики – увеличивается риск развития брадикардии и усугубляется нарушение AV проводимости;
• Сердечные гликозиды – повышается риск появления брадикардии (вследствие увеличения времени проведения импульса);
• Препараты для общей анестезии – увеличивается вероятность возникновения артериальной гипотензии (повышается риск кардиодепрессивного действия);
• Инсулин или противодиабетические средства, принимаемые внутрь – усиливается их гипогликемическая активность. Признаки гипогликемии (в частности тахикардия) могут маскироваться или подавляться;
• НПВС – снижаются гипотензивные свойства бисопролола;
• Изопреналин, добутамин (β-адреномиметики) – понижается эффективность обоих препаратов;
• Эпинефрин, норэпинефрин (адреномиметики, влияющие на α- и β-адренорецепторы) – повышается АД, вследствие усиления вазоконстрикторного действия этих препаратов;
• Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты (антигипертензивные средства) – усиливается гипотензивный эффект бисопролола;
• Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) – усиливается гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, возможно развитие гипертонического криза;
• Мефлохин – повышается риск появления брадикардии.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.