Клофелин – антигипертензивный препарат, входящий в группу альфа2-адреномиметиков. При местном применении оказывает противоглаукомное действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственными формами Клофелина являются:
- Таблетки (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 5 упаковок в картонной пачке; по 50 шт. в стеклянной или полимерной банке, по одной банке в картонной коробке);
- Раствор для инъекций 0,01% (по 1 мл в ампуле, 5 или 10 ампул в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
- Глазные капли 0,125%, 0,25% или 0,5% (по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, 5 шт. в картонной пачке).
Действующее вещество – клонидин:
- 1 таблетка – 0,075 или 0,15 мг;
- 1 мл раствора – 0,1 мг;
- 1 мл капель глазных – 1,25; 2,5 или 5,0 мг.
Вспомогательные компоненты таблеток: лактоза (молочный сахар), картофельный крахмал, магния стеарат.
Показания к применению
Для системного применения: гипертонический криз, артериальная гипертензия (включая симптоматическую гипертензию почечного генеза).
Для местного использования в офтальмологии: первичная открытоугольная глаукома – в сочетании с другими средствами, снижающими внутриглазное давление или в качестве монотерапии.
Противопоказания
Противопоказанием к применению таблеток и раствора для инъекций являются:
- Артериальная гипотензия;
- Выраженная синусовая брадикардия;
- Кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III степени;
- Синдром слабости синусового узла (СССУ);
- Облитерирующие заболевания периферических артерий;
- Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- Депрессия (включая данные в анамнезе);
- Одновременное применение этанола и других средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС);
- Сочетанное применение трициклических антидепрессантов;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Гиперчувствительность к компонентам средства.
Противопоказания для использования глазных капель:
- Артериальная гипотензия;
- Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- Гиперчувствительность к препарату.
Способы применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, после или во время еды, запивая небольшим количеством воды.
Дозировку Клофелина устанавливают индивидуально, начальная доза обычно составляет 0,0375-0,075 мг, 3 раза в сутки. В случае необходимости среднюю суточную дозу постепенно повышают до 0,9 мг. При пероральном приеме максимальная разовая доза – 0,3 мг, максимальная суточная доза – 2,4 мг.
Продолжительность терапии в среднем – 1-2 месяца.
Раствор для инъекций вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно.
При проведении внутривенных и внутримышечных введений разовая доза препарата составляет 0,15 мг.
Для лечения глаукомы глазные капли назначают в виде инсталляций – по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Терапию начинают с использования 0,25% капель, при недостаточном снижении внутриглазного давления назначают 0,5% раствор. При наблюдении побочных эффектов, вызванных приемом 0,25% раствора, применяют 0,125% раствор.
Побочные действия
- ЦНС: сонливость, чувство усталости, снижение скорости двигательных и психических реакций; редко – головокружение, беспокойство, нервозность, депрессия, парестезии;
- Сердечно-сосудистая система: редко – брадикардия, отеки; при внутривенном введении возможна ортостатическая гипотензия;
- Пищеварительная система: сухость во рту, снижение желудочной секреции; редко – запор;
- Репродуктивная система: редко – импотенция, снижение либидо;
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
- Прочие: заложенность носа;
- Местные реакции: зуд и жжение в глазах, сухость конъюнктивы.
Особые указания
С особой осторожностью требуется принимать Клофелин при хронической почечной недостаточности, а также после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При резком прекращении лечения может наблюдаться синдром отмены – головные боли, тошнота, тремор, нервозность, повышение артериального давления (АД).
В период сочетанного применения с бета-адреноблокаторами для предотвращения нежелательного повышения АД при прекращении лечения требуется сначала постепенно завершить курс терапии бета-адреноблокаторами, а затем постепенно снижать дозы Клофелина до его полной отмены.
При внутривенных инъекциях для профилактики развития ортостатической гипотензии пациенту необходимо находиться в положении лежа при введении препарата и в течение полутора-двух часов после этого.
Во время терапии рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и участия в потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
При отсутствии ожидаемого эффекта в течение первых 1-2 дней средство отменяют.
Для снижения системного действия Клофелина после инстилляции требуется на 1-2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.
Лекарственное взаимодействие
Во время терапии, за счет уменьшения секреции инсулина, повышается концентрация глюкозы в крови, об этом необходимо помнить при сочетанном приеме с инсулином.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, при внезапной отмене клонидинаможет наблюдаться резкое повышение АД, вызванное увеличением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
Считается, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, являющуюся результатом гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (пальпитация, тахикардия, повышенное потоотделение) на развитие которых влияют катехоламины.
При переходе с приема клонидина на каптоприл, отмечается постепенное развитие антигипертензивного влияния последнего.
Внезапная отмена клонидина у пациентов, применяющих каптоприл, может резко повысить АД.
При одновременном применении с Клофелином:
- Гормональные контрацептивы для приема внутрь способны усиливать седативное действие;
- Верапамил повышает риск развития блокады сердца у пациентов с артериальной гипертензией;
- Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин, кломипрамин, имипрамин) уменьшают антигипертензивное действие;
- Возможно увеличение продолжительности действия векурония;
- У пациентов с болезнью Паркинсона уменьшается эффективность леводопы и пирибедила;
- Атенолол и пропранолол способствуют развитию седативного действия, аддитивного гипотензивного эффекта, сухости во рту;
- Празозин может изменить антигипертензивное действие;
- Возможно повышение уровня содержания циклоспорина в плазме крови.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, капли – при температуре не выше 15 °C.
Срок годности:
- Таблетки и раствор для инъекций – 4 года;
- Капли глазные – 2 года.