Кларитромицин

Кларитромицин – полусинтетический антибиотик из группы макролидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

• Таблетки, покрытые оболочкой – желтого цвета, двояковыпуклые, овальные, на изломе видны два слоя (в блистере 5 штук, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – белого цвета, двояковыпуклые, овальные (в упаковках ячейковых, контейнерах, флаконах и банках различной фасовки);
• Капсулы желатиновые – белого цвета; содержащие порошок либо уплотненную массу белого с желтоватым оттенком или чисто-белого цвета, распадающуюся при нажатии (в контурных ячейковых упаковках 7, 10 или 14 штук, в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 упаковки).

Действующее вещество – кларитромицин, его содержание:

• В 1 таблетке, покрытой оболочкой – 250 или 500 мг;
• В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой – 250 или 500 мг;
• В 1 капсуле – 250 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки, покрытой оболочкой – крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, ПВП низкомолекулярный (повидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурил сульфат, магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II или аналогичный;
• Таблетки, покрытой пленочной оболочкой – крахмал прежелатинизированный, повидон (К-30), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: Опадрай II белый, в том числе спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк;
• Содержимого капсул – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), полисорбат, кальция стеарат, тальк. Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

Показания к применению

Кларитромицин назначается при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• Инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей (острый синусит, средний отит, тонзиллофарингит);
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит – острый и хронический в период обострения, пневмония – внебольничная бактериальная и атипичная);
• Инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• Микобактериальные инфекции, а также их профилактика у больных СПИД;
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки – в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori.

Противопоказания

Кларитромицин имеет следующие противопоказания к назначению:

• Выраженная недостаточность печеночной функции;
• Гепатит (в анамнезе);
• Порфирия;
• Беременность – 1 триместр;
• Параллельное применение с астемизолом, пимозидом, терфенадином, цизапридом; Гиперчувствительность к препарату и другим антибиотикам группы макролидов.

Использование Клатриромицина во 2-3 триместрах беременности возможно, если предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для ребенка.

При применении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Кларитромицин применяется внутрь, 2 раза в сутки.

Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 250-1000 мг, максимальная суточная – 2000 мг.

Дозировка для детей младше 12 лет – 15 мг/кг/сутки, максимально – 1000 мг в сутки.

Длительность лечения зависит от показаний.

Лицам с нарушениями почечной функции (уровень сывороточного креатинина более 3,3 мг/дл либо клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо в 2 раза уменьшить дозу или в 2 раза увеличить интервал между приемами.

Побочные действия

При применении Кларитромицина возможны следующие побочные действия:

• Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, глоссит, стоматит; редко – псевдомембранозный колит; в отдельных случаях – повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха (пищеварительная система);
• Головокружение, чувство страха, спутанность сознания, бессонница, кошмарные сновидения (нервная система);
• Крапивница, анафилактические реакции; в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона (аллергические реакции);
• Преходящие изменения вкусовых ощущений (прочие побочные эффекты).

Особые указания

Антибиотики группы макролидов имеют перекрестную резистентность.

Во время лечения, в связи с изменением нормальной кишечной флоры, возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Тяжелая диарея упорного характера может быть проявлением псевдомембранозного колита.

В случае одновременного применения с Кларитромицином следует контролировать концентрации в плазме крови карбамазепина, дигоксина, ловастатина, теофиллина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина, алкалоидов спорыньи.

У пациентов, получающих препарат параллельно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами, необходим периодический контроль протромбинового времени.

Нет достаточных данных об эффективности и безопасности использования антибиотика у детей младше 6 месяцев.

Лекарственное взаимодействие

Кларитромицин, при одновременном применении с:

• Астемизолом – угнетает активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма, росту интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
• Эрготамином и дигидроэрготамином – описаны случаи усиления их побочных эффектов;
• Дизопирамидом – может повышать его концентрацию в плазме крови вследствие ингибирования метаболизма в печени под влиянием кларитромицина. Возникает риск пролонгирования интервала QT, повышения секреции инсулина, развития нарушений сердечного ритма типа «пируэт» и гипокалиемии;
• Аторвастатином – умеренно повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивая риск развития миопатии;
• Дигоксином – значительно повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивая риск развития гликозидной интоксикации;
• Варфарином – возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений;
• Омепразолом – в плазме крови существенно повышается концентрация омепразола и незначительно – кларитромицина;
• Толбутамидом – есть вероятность развития гипогликемии;
• Зидовудином – несколько снижает его биодоступность;
• Итраконазолом, карбамазепином, мидазоламом, циклоспорином – повышает их концентрацию в плазме крови, возникает риск усиления побочных эффектов;
• Колхицином – описаны случаи тяжелых токсических реакций, обусловленных действием колхицина, угрожающих жизни;
• Лансопразолом – возможны стоматит, глоссит и/или окрашивание языка в темный цвет;
• Метилпреднизолоном – уменьшает клиренс данного синтетического ГКС;
• Пимозидом – повышает его концентрацию в плазме крови, проявляет риск развития тяжелого кардиотоксического действия;
• Преднизоном – возможно развитие острой мании и психоза;
• Ритонавиром – возможно существенное повышение концентрации кларитромицина, а концентрация его метаболита 14-гидроксикларитромицина сильно снижается;
• Рифабутином – повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивает риск развития увеита, уменьшает концентрацию в плазме крови кларитромицина;
• Рифампицином – значительно уменьшает концентрацию в плазме крови кларитромицина;
• Сертралином – теоретически следует допускать развитие серотонинового синдрома;
• Терфенадином – вероятно замедление скорости его метаболизма и повышение концентрации в плазме крови, это может стать причиной увеличения интервала QT и повышения риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
• Теофиллином – возможно повышение его концентрации в плазме крови;
• Флуоксетином – существует незначительная вероятность развития токсических эффектов, обусловленных его действием;
• Фенитоином – повышает его концентрацию в плазме крови, возможно развитие токсического действия;
• Цизапридом – угнетает активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма. Из-за этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт», угрожающих жизни пациента.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.