Кеторолак

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным обезболивающим и умеренным жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Формы выпуска:

• Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые (в упаковке ячейковой контурной по 10 или 20 шт.);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого или чисто-белого цвета, круглые, двояковыпуклые (в упаковке ячейковой контурной по 10 или 20 шт., в баночке 20 или 100 шт.);
• Раствор для внутримышечного введения желтоватого цвета, прозрачный 30 мг/мл (в ампулах темного стекла 1 мл с ножом ампульным);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения желтоватого цвета, прозрачный 30 мг/мл (в ампулах темного стекла 1 мл, в ампулах с точкой или кольцом излома 1 мл, в ампулах 1 мл с ножом ампульным).

Действующее вещество – кеторолака трометамол (кеторолака трометамин), его содержание:

• В 1 таблетке – 10 мг;
• В 1 мл раствора для инъекций – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки, покрытой оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат. Cостав оболочки: опадрай II – гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), лактозы моногидрат, макрогол 4000, титана диоксид.
• Таблетки, покрытой пленочной оболочкой: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), лактозы моногидрат (сахар молочный). Состав пленочной оболочки: тальк, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000).
• Раствора для внутримышечного введения: динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый) (в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.
• Раствора для внутримышечного и внутривенного введения: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Показания к применению

Кеторолак применяется при сильном и умеренном болевом синдроме, причиной которого могут быть:

• Травмы;
• Послеоперационные боли;
• Онкологические заболевания;
• Миалгии;
• Артралгии;
• Невралгии;
• Радикулит;
• Вывихи;
• Растяжения;
• Заболевания ревматического характера;
• Зубная боль.

Кеторолак является средством симптоматической терапии, не влияющим на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

• «Аспириновая триада»;
• Крапивница, ринит – после предшествующего приема НПВС;
• Непереносимость лекарственных препаратов пиразолонового ряда;
• Дегидратация, гиповолемия;
• Кровотечения, в том числе высокая вероятность их развития;
• Гипокоагуляция, в том числе гемофилия;
• Нарушение кроветворения;
• Геморрагический диатез;
• Геморрагический инсульт;
• Состояние после аортокоронарного шунтирования;
• Гиперкалиемия;
• Заболевания кишечника воспалительного характера;
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в период обострения, пептические язвы;
• Выраженная недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
• Период беременности, родов и лактации;
• Возраст до 16 лет;
• Гиперчувствительность к Кеторолаку и другим НПВС.

С осторожностью применяют препарат при следующих состояниях:

• Бронхиальная астма;
• Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки;
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Нарушение почечной функции (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
• Холестаз;
• Холецистит;
• Гепатит в активной фазе;
• Системная красная волчанка;
• Сепсис;
• Возраст старше 65 лет.

Использование Кеторолака также требует осторожности при наличии следующих факторов:

• Алкоголизм, табакокурение;
• Отечный синдром,
• Ишемическая болезнь сердца;
• Цереброваскулярная патология;
• Заболевания периферических артерий;
• Сахарный диабет;
• Дислипидемия/гиперлипидемия;
• Клиренс креатинина менее 60 мл/мин;
• Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта в анамнезе;
• Наличие инфекции Нeliсobacter pylori;
• Длительное использование НПВС;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Параллельный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

В связи с высоким риском развития кровотечения, препарат не предназначен для премедикации, обезболивания перед хирургическими вмешательствами и во время их проведения.

Не назначается для лечения хронических болей.

Способ применения и дозировка

Кеторолак в таблетированной форме следует применять внутрь, в зависимости от тяжести болевого синдрома однократно или повторно.

Разовая доза – 10 мг, максимальная суточная – 40 мг – по 10 мг до 4 раз в сутки.

Продолжительность лечебного курса – не более 5 дней.

Раствор для инъекций необходимо вводить глубоко внутримышечно или внутривенно медленно в минимальных эффективных дозах. При необходимости одновременно назначают опиоидные анальгетики, соответственно уменьшив их дозы.

Разовое количество Кеторолака при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

• Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 10-30 мг, в зависимости от выраженности болевого синдрома;
• Для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек – 10-15 мг.

Дозы при многократном внутримышечном введении:

• Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 10-60 мг в первое введение, затем – по 10-30 мг каждые 6 часов;
• Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – по 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Дозы при многократном внутривенном введении:

• Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 10-30 мг в первое введение, затем – по 10-30 мг каждые 6 часов. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем препарат вводят со скоростью 5 мг/час;
• Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении:

• Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 90 мг;
• Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – 60 мг.

Продолжительность непрерывной инфузии – не более 24 ч.

При парентеральном введении длительность курса лечения – не более 5 дней.

При переводе пациента на прием Кеторолака внутрь суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода в сумме не должна превышать:

• Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 90 мг;
• Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – 60 мг.

При этом доза в таблетированной форме не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Кеторолак может вызывать побочные действия со стороны различных систем и органов.

• Пищеварительная система: часто (особенно у лиц старше 65 лет с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе) – гастралгия, диарея; менее часто – метеоризм, рвота, запор, чувство переполненного желудка, стоматит; редко – тошнота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, холестатическая желтуха, увеличение печени, гепатит, острый панкреатит;
• Мочевыделительная система: редко – учащенное мочеиспускание, нефрит, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром, отеки и боль в пояснице;
• Нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение; редко – асептический менингит, гиперактивность, галлюцинации, психоз, депрессия;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение давления; редко – обморок;
• Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, диспноэ, отек гортани, отек легких;
• Органы чувств: редко – нарушение зрения, звон в ушах, снижение слуха;
• Система кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
• Свертывание крови: редко – кровотечение – носовое, ректальное, из послеоперационной раны;
• Кожные покровы: нечасто – кожная сыпь, в том числе макулопапулезная, пурпура; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции;
• Местные реакции: нечасто – боль или жжение в месте введения;
• Прочие побочные эффекты: часто – повышение массы тела; менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Особые указания

При совместном применении с другими НПВП возможны отеки, артериальная гипертензия, декомпенсация сердечной деятельности.

Для снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудка параллельно применяют мизопростол, омепразол, антациды.

Гиповолемия повышает вероятность развития побочных эффектов со стороны почек.

Препарат в течение 24-48 ч. оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов.

Пациентам с нарушением свертывания крови при назначении препарата необходим постоянный контроль количества тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Не следует более 5 дней использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом.

Учитывая частоту таких побочных эффектов, как головная боль, сонливость, головокружение, в период лечения не рекомендуется выполнять работы, требующие особого внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение Кеторолака одновременно с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция, глюкокортикостероидами может привести к язвенному поражению желудочно-кишечного тракта с возникновением кровотечений.

В комбинации с парацетамолом повышается нефротоксичность препарата, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность.

Назначение метотрексата возможно только в низких дозах и под контролем его концентрации в плазме крови.

Параллельное назначение с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, гепарином, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает вероятность кровотечения.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность Кеторолака.

При одновременном применении препарат:

• Снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств;
• Усиливает действие опиоидных анальгетиков, поэтому их дозы могут быть значительно снижены;
• Нарушает агрегацию тромбоцитов – в комбинации с вальпроевой кислотой;
• Повышает в плазме крови концентрацию верапамила и нифедипина.

Клиренс Кеторолака снижается под воздействием пробенецида и лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию.

Из-за выпадения осадка не следует смешивать раствор в одном шприце с прометазином, гидроксизином и морфина сульфатом.

Кеторолак не следует использовать одновременно с препаратами лития и раствором трамадола.

Возможно совмещение раствора для инъекций с такими растворами, как:

• Физиологический;
• 5% раствор глюкозы (декстрозы);
• Растворы Рингера и Рингера-лактата;
• «Плазмалит»;
• Инфузионные растворы, содержащие аминофиллин, инсулин человека короткого действия, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид и гепарина натриевую соль.

При сахарном диабете необходим перерасчет дозы инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 15° до 25 °С в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.

Срок годности таблеток – 3 года; раствора – 2 года.