Кетилепт

Кетилепт – антипсихотический препарат, применяемый для лечения хронических и острых психозов.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кетилепт в форме:

• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – белых или практически белых двояковыпуклых, круглых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «201» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых белых или практически белых круглых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «202» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых розовых двояковыпуклых, с гравировкой числа «203» и буквы «Е» на одной стороне (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых темно-розовых двояковыпуклых, на одной из сторон которых имеется гравировка числа «204» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых белых или практически белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка числа «205» и буквы «Е» (в блистерах по 10 шт. и флаконах по 30 и 60 шт.).

Действующее вещество: кветиапина фумарат (в 1 таблетке – 28,78, 115,13, 172,7, 230,26 или 345,4 мг, что соответствует содержанию кветиапина – 25, 100, 150, 200 и 300 мг).

Вспомогательные компоненты: натрия карбоксикрахмала (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки:

• Таблетки 25 мг – Opadry II33G28523 белый (0,8 мг гипромеллозы, 0,12 мг триацетина, 0,16 мг макрогола 4000, 0,42 мг лактозы моногидрата, 0,5 мг титана диоксида);
• Таблетки 100 мг – Opadry II33G28523 белый (2 мг гипромеллозы, 1,05 мг лактозы моногидрата, 0,4 мг макрогола 4000, 1,25 мг титана диоксида, 0,3 мг триацетина);
• Таблетки 150 мг – Opadry II33G28523 белый (2,1 мг гипромеллозы, 1,1025 мг лактозы моногидрата, 0,42 мг макрогола 4000, 1,3125 мг титана диоксида, 0,315 мг триацетина) и Opadry II33G24283 розовый (0,7 мг гипромеллозы, 0,0105 мг красителя железа оксида желтого, 0,032 мг красителя железа оксида красного, 0,3675 мг лактозы моногидрата, 0,14 мг макрогола 4000, 0,3981 мг титана диоксида, 0,105 мг триацетина);
• Таблетки 200 мг – Opadry II33G28523 белый (0,4 мг макрогола 4000, 2 мг гипромеллозы, 0,3 мг триацетина, 1,05 мг лактозы моногидрата, 1,25 мг титана диоксида) и Opadry II33G24283 розовый (0,03 мг красителя железа оксида желтого, 2 мг гипромеллозы, 0,0915 мг красителя железа оксида красного, 0,3 мг триацетина, 0,4 мг макрогола 4000, 1,1285 мг титана диоксида, 1,05 мг лактозы моногидрата);
• Таблетки 300 мг – Opadry II33G28523 белый (3,5 мг титана диоксида, 5,6 мг гипромеллозы, 0,84 мг триацетина,2,94 мг лактозы моногидрата, 1,12 мг макрогола 4000).

Показания к применению

Кетилепт применяют для лечения:

• Острых и хронических психозов, включая шизофрению;
• Маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;
• Депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению лекарственного средства являются:

• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст;
• Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначают при:

• Печеночной недостаточности;
• Судорожных припадках в анамнезе;
• Кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или иных состояниях, предрасполагающих к артериальной гипотензии;
• Пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

При хронических и острых психозах, включая шизофрению, препарат назначают взрослым дважды в сутки, в суммарной дозе, посуточно: I – 50 мг; II – 100 мг; III – 200 мг; IV – 300 мг.

Далее обычная эффективная суточная доза лекарственного средства составляет 300-450 мг.

В зависимости от переносимости препарата пациентом и клинического эффекта, суточная доза Кетилепта может варьироваться в пределах 150-750 мг.

В случаях острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства пациенты принимают таблетки два раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые четверо суток составляет: I– 100 мг; II– 200 мг; III– 300 мг; IV– 400 мг.

В дальнейшем подбор дозы до 800 мг в сутки к шестому дню возможен с повышением не более чем на 200 мг в день.

При депрессивных эпизодах в структуре биполярного расстройства препарат принимают один раз в сутки на ночь. В первые четыре дня посуточно суммарная доза составляет: I – 50 мг; II – 100 мг; III – 200 мг; IV – 300 мг.

Далее можно довести до максимальной суточной дозы – 600 мг.

С целью поддерживающей терапии следует использовать самую низкую дозу. Рекомендуется периодически исследовать пациентов для определения необходимости продолжения такого лечения.

В случаях возобновления курса менее чем через 7 дней после отмены препарата, допускается его прием в дозе, адекватной для поддерживающей терапии. Если возобновление происходит позднее 1 недели после отмены Кетилепта, необходимо выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в день, далее ее увеличивают на 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы (обычно она ниже, чем у молодых пациентов). Более осторожный подбор и сниженные дозы по аналогичной схеме рекомендуются для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Дозировка препарата для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью аналогична той, что рекомендуется для пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Применение Кетилепта может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

• Дыхательная система – фарингит, ринит;
• Центральная и периферическая нервная система – головокружение, головную боль, сонливость, психомоторное возбуждение, тревогу, тремор, эпилептические припадки, обмороки;
• Репродуктивная система – приапизм;
• Обмен веществ – увеличение массы тела, повышение сывороточных трансаминаз (ACT, АЛТ), общего холестерина, уровня ГГТ, триглицеридов после приема пищи, сахарный диабет, гипергликемию;
• Система кроветворения – лейкопению, эозинофилию, нейтропению;
• Пищеварительная система – сухость во рту, диарею, запор, боль в животе, диспепсию;
• Сердечно-сосудистая система – ортостатическую гипотензию, тахикардию;
• Аллергические ответы – реакции гиперчувствительности;
• Прочие реакции – легкую астению, сухость кожи, периферические отеки, субфебрилитет, боль в пояснице и грудной клетке, миалгию, снижение остроты зрения, злокачественный нейролептический синдром.

Особые указания

Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или иными состояниями, предрасполагающими к гипотензии.

Препарат может вызывать ортостатическую гипотензию, в особенности на начальном периоде уточнения дозы. Зачастую это состояние наблюдается у пожилых пациентов, реже – у молодых.

Взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTс не выявлено, однако следует соблюдать осторожность при его назначении в сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QTc, в особенности у пациентов пожилого возраста.

Различий в частоте развития судорог у больных, принимающих плацебо или кветиапин не выявлено. Несмотря на это рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

В случаях длительного применения Кетилепта, как и иных антипсихотических средств, может возникать поздняя дискинезия. При появлении ее признаков и симптомов следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

С проводимой антипсихотической терапией может быть связано возникновение злокачественного нейролептического синдрома, клиническими проявлениями которого являются:

• Гипертермия;
• Увеличение уровня креатинфосфокиназы;
• Нестабильность вегетативной нервной системы;
• Мышечная ригидность;
• Измененный ментальный статус.

При появлении синдрома необходима отмена препарата и осуществление соответствующей терапии.

В редких случаях после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов наблюдаются симптомы резкой отмены (в том числе бессонница, тошнота и рвота). Возможно появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (дискинезия, акатизия и дистония), а также рецидивы симптомов психоза. Поэтому при необходимости отмены рекомендуется постепенно снижать дозу препарата.

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в таблетках, покрытых пленочной оболочкой 25, 100, 150, 200 и 300 мг содержится соответственно 4,42, 17,05, 25,47, 34,1 и 50,94 мг лактозы.

Кетилепт не следует назначать пациентам с синдромом невсасывания глюкозы-галактозы, наследственным дефицитом лактазы саами (Лаппа) и редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе.

Лекарственное средство следует с осторожностью принимать в сочетании с иными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему.

Так как кветиапин потенцирует моторные и когнитивные эффекты алкоголя у больных психозами, не следует принимать спиртные напитки в период терапии препаратом.

В связи с тем, что препарат влияет на ЦНС и может вызывать сонливость, пациентам, в особенности на первых этапах лечения, следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Исследованиями in vitro было установлено, что кветиапин и его 9 метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Аналоги

Виктоэль, Гедонин, Квентиакс, Кветиапин, Кветиапин Штада, Кветитекс, Кетиап, Кутипин, Лаквель, Нантарид, Сервитель, Сероквель, Сероквель Пролонг.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 4 года.