Кеппра

Кеппра – лекарственный препарат противосудорожного и противоэпилептического действия.

Форма выпуска и состав

Кеппра выпускается в следующих формах:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий – прозрачный, бесцветный раствор, 100 мг/мл (по 5 мл в стеклянных флаконах, укупоренных тефлоновой пробкой, закатанных алюминиевым колпачком и покрытых сверху полипропиленовой крышкой, которая обеспечивает контроль первого вскрытия; в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в картонной пачке 2 контурных упаковки);
• Таблетки – покрытые пленочной оболочкой, 250, 500 и 1000 мг, имеющие овальную, двояковыпуклую форму и голубой (250 мг), светло-желтый (500 мг) или белый (1000 мг) цвет, с односторонней риской; на изломе – белые, однородные (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках из ПВХ и алюминиевой фольги, в картонной пачке 3 или 6 блистеров);
• Раствор для приема внутрь – прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом, 100 мг/мл (по 150 или 300 мл во флаконах темного стекла с белой полипропиленовой навинчивающейся крышкой, в картонной пачке один флакон с мерным шприцом в комплекте).

Действующее вещество – леветирацетам.

Вспомогательные компоненты концентрата для приготовления раствора для инфузий: хлорид натрия – 45 мг; натрия ацетат тригидрат – 8,2 мг; 10% ледяная уксусная кислота – до достижения уровня pH 5,5; вода для инъекций – до достижения объема 5 мл.

Вспомогательные компоненты таблеток: макрогол 6000 – 2,5 мг; кроскармеллоза натрия – 10,75 мг; стеарат магния – 0,313 мг, диоксид кремния – 5,188 мг.

Состав пленочной оболочки:

• Opadry 85F20694 – 8,063 мг (Кеппра 250 мг);
• Opadry 85F32004 – 16,125 мг (Кеппра 500 мг);
• Opadry 85F18422 – 32,25 мг (Кеппра 1000 мг).

Вспомогательные компоненты раствора для приема внутрь: мальтитол – 300 мг; 85% глицерол – 235,5 мг; ацесульфам калия – 4,5 мг; метилпарагидроксибензоат – 2,7 мг; глицирризат аммония – 1,5 мг; цитрат натрия – 1,05 мг; пропилпарагидроксибензоат – 0,3 мг; моногидрат лимонной кислоты – 0,06 мг; виноградный ароматизатор 501040А – 0,3 мг; очищенная вода – 504 мг.

Показания к применению

В качестве монотерапии препарат Кеппра применяют для лечения парциальных припадков без вторичной генерализации или с таковой у подростков с 16 лет и взрослых с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексного лечения препарат назначают при следующих состояниях:

• Миоклонические судороги у подростков старше 12 лет и взрослых, страдающих ЮМЭ (ювенильной миоклонической эпилепсией);
• Парциальные припадки без вторичной генерализации или с таковой у взрослых пациентов и детей старше 4 лет (Кеппра в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий), 6 лет (Кеппра в форме таблеток покрытых пленочной оболочкой) и 1 месяца (Кеппра в форме раствора для приема внутрь), страдающих эпилепсией;
• Первично-генерализованные судорожные припадки у детей старше 12 лет и взрослых, страдающих ИГЭ (идиопатической генерализованной эпилепсией).

При невозможности приема препарата внутрь в качестве временной альтернативы может использоваться концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кеппра являются:

• Фруктоземия (нарушение толерантности к фруктозе) – для раствора для приема внутрь;
• Детский возраст до 1 месяца – для раствора для приема внутрь, до 4 лет – для концентрата для приготовления инфузионного раствора (так как эффективность и безопасность препарата не установлены);
• Беременность (за исключением случаев крайней необходимости);
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к леветирацетаму и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным пирролидона.

Средство с осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 65 лет, больным с почечной недостаточностью и заболеваниями печени в стадии декомпенсации.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кеппра принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, независимо от приема пищи.

Раствор дозируют с помощью мерного шприца, который входит в комплект вместе с флаконом. Вместимость шприца – 10 мл (что соответствует 1 г леветирацетама), цена деления – 25 мг (что соответствует 0,25 мл). Отмеренную дозу разводят в 200 мл воды (1 стакан).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий вводят внутривенно капельно в течение 15 минут. Перед применением концентрат необходимо разбавить растворителем, объем которого должен составлять не менее 100 мл. В качестве растворителя можно использовать:

• 0,9% NaCl для инъекций;
• 5% раствор декстрозы;
• Лактатный раствор Рингера.

Раствор сохраняет стабильность в поливинилхлоридных пакетах в течение 24 часов при температуре хранения от 15 до 25 °C, но с точки зрения микробиологической чистоты его необходимо использовать непосредственно после приготовления. При необходимости возможно хранение раствора в течение 24 часов при температуре 2-8 °C, если разбавление происходило в асептических условиях. Раствор запрещено использовать в случае изменения его окраски или при появлении механических включений.

Суточную дозу препарата делят на два одинаковых приема.

При монотерапии подросткам старше 16 лет и взрослым Кеппра назначается в форме раствора для приема внутрь или таблеток. Начальная доза составляет 500 мг и делится на 2 приема (два раза в сутки по 250 мг). Через 2 недели возможно увеличение разовой дозы до 500 мг (1000 мг в сутки). Максимальная суточная доза равна 3 г (по 1500 мг дважды в сутки).

В составе комплексного лечения детям 1-6 месяцев Кеппра назначается в форме раствора для приема внутрь. В начале терапии доза препарата составляет 7 мг/кг дважды в сутки. В дальнейшем, исходя из эффективности и переносимости, возможно увеличение дозы до 21 мг/кг два раза в сутки. Следует учитывать, что допустимое изменение дозы – плюс или минус 7 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 недели. Препарат рекомендуется назначать в минимальной эффективной дозе.

У детей и подростков в возрасте от 6 месяцев до 17 лет и массой тела менее 50 кг начальная лечебная доза составляет 20 мг/кг массы тела, разделенная на два приема (два раза в сутки по 10 мг/кг массы тела). В зависимости от переносимости препарата и клинической реакции возможно увеличение суточной дозы до 30 мг/кг два раза в сутки. Допустимое изменение дозы – плюс или минус 10 мг/кг каждые две недели. Рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу.

Детям с массой тела более 50 кг и взрослым препарат Кеппра назначают в суточной дозе 1000 мг, разделенной на два приема по 500 мг. Максимальная суточная доза – 3000 мг (по 1500 мг два раза в сутки). Допустимое изменение дозы – плюс или минус 500 мг 2 раза в сутки каждые 2-4 недели.

Переход от приема препарата Кеппра внутрь к внутривенному вливанию и обратно может осуществляться с сохранением дозировки и кратности введения.

Пациентам с почечной недостаточностью и больным в возрасте старше 65 лет дозу корректируют в зависимости от величины клиренса креатинина (степени почечной недостаточности). Детям с данным заболеванием также требуется корректировка дозы препарата.

Пациентам с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования. У больных с почечной недостаточностью и декомпенсированным нарушением функции печени значение клиренса креатинина может не отражать реальной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин суточную дозу препарата уменьшают на 50%.

Побочные действия

При применении препарата Кеппра возможны следующие побочные действия со стороны систем и органов:

• Иммунная система - DRESS-синдром, или лекарственная реакция с системными проявлениями и эозинофилией (редко);
• Лимфатическая система и кровь – лейкопения, тромбоцитопения (нечасто); агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения (редко);
• Обмен веществ – анорексия (часто); снижение или увеличение массы тела (нечасто);
• Инвазии и инфекции – назофарингит (очень часто); инфекции (редко);
• Нервная система – головная боль, сонливость (очень часто); головокружение, нарушение равновесия, тремор, судороги, летаргия (часто); ухудшение памяти, амнезия, парестезии, атаксия/нарушение координации, снижение концентрации внимания (нечасто); дискинезия, хореоатетоз, гиперкинезия (редко);
• Психические расстройства – тревога, нервозность, агрессивность/враждебность, депрессия, бессонница, раздражительность (часто); суицидальные намерения, попытки суицида, галлюцинации, спутанность сознания, переменчивость настроения, психотические и поведенческие расстройства, гневливость, эмоциональная лабильность, панические атаки, возбуждение (нечасто); нарушение мышления, расстройство личности, суицид (редко);
• Дыхательная система – кашель (часто);
• Пищеварительная система – диарея, боль в животе, рвота, тошнота, диспепсия (часто); панкреатит (редко);
• Гепатобилиарная система – изменение функциональных проб печени (нечасто); гепатит, печеночная недостаточность (редко);
• Костно-мышечная система – миалгия, мышечная слабость (нечасто);
• Органы чувств – вертиго (часто); нечеткость зрения, диплопия (редко);
• Кожные покровы – сыпь (часто); зуд, экзема, алопеция (нечасто); синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема (редко);
• Общие расстройства – усталость/астения (часто).

Особые указания

При необходимости отмены препарата разовую дозу снижают постепенно, уменьшая на 500 мг каждые 2-4 недели у взрослых и на 10 мг/кг массы тела дважды в сутки у детей.

Любые сопутствующие противоэпилептические средства (во время перевода пациента на прием леветирацетама) рекомендуется отменять постепенно.

Больным с декомпенсированными заболеваниями печени и заболеваниями почек перед началом терапии необходимо исследовать функции почек.

При появлении любых симптомов суицидальных намерений или депрессии следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

В состав раствора Кеппра для приема внутрь входит мальтитол, поэтому пациентам с фруктоземией препарат в данной лекарственной форме противопоказан.

При применении препарата у детей, согласно имеющимся сведениям, отрицательного влияния на половую зрелость и развитие не отмечалось. Однако остаются неизвестными отдаленные последствия лечения препаратом на рост, интеллектуальное развитие, функции эндокринных желез, фертильность, половое развитие, а также способность детей к обучению.

При применении препарата Кеппра желательно воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасной деятельностью, требующей быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Аналоги

Леветирацетам, Комвирон, Леветинол, Эпитерра и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 3 года.