Касодекс

Касодекс – лекарственное средство, обладающее противоопухолевым и антиандрогенным действием, применяемое для лечения распространенного рака предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Выпускается Касодекс в форме:

• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка логотипа в виде закругленной стрелки, на другой – гравировка «Cdx» и «50» в виде дроби (в блистерах по 14 шт.);
• Таблеток, покрытых оболочкой – двояковыпуклых белых круглых, с гравировкой «Casodex 150» на одной и логотипом в виде закругленной стрелки на другой стороне (в блистерах по 14 шт.).

Действующее вещество – бикалутамид (в 1 таблетке – 50 или 150 мг).

Вспомогательные компоненты:

• Повидон;
• Лактозы моногидрат;
• Магния стеарат;
• Карбоксиметилкрахмал натрия;
• Вода очищенная.

Состав оболочки:

• Гипромеллоза;
• Макрогол 300;
• Титана диоксид;
• Вода очищенная.

Показания к применению

Препарат показан к применению для лечения:

• Распространенного рака предстательной железы. В комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией (таблетки по 50 мг);
• Местно-распространенного рака предстательной железы. В качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с лучевой терапией или радикальной простатэктомией (таблетки по 150 мг);
• Местно-распространенного неметастатического рака предстательной железы. В случаях, когда другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы (таблетки по 150 мг).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Касодекса являются:

• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Одновременный прием с астемизолом, терфенадином, цизапридом;
• Гиперчувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

Лекарственное средство не назначают женщинам.

С осторожностью препарат используют в случаях:

• Нарушения функции печени;
• Непереносимости лактозы;
• Дефицита лактазы;
• Синдрома мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Дозировка препарата для взрослых и пожилых мужчин составляет:

• При распространенном раке предстательной железы – 50 мг 1 раз в день. Терапию следует начинать одновременно с хирургической кастрацией или приемом аналога ГнРГ;
• В случаях местно-распространенного рака предстательной железы – 150 мг 1 раз в сутки.

Препарат необходимо принимать длительно (минимально – в течение 2 лет). Если наблюдается прогрессирование заболевания – Касодекс следует отменить.

У больных с легкими нарушениями или нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. При средних и тяжелых нарушениях функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

Побочные действия

Применение Касодекса наиболее часто вызывает:

• Приливы жара;
• Болезненность грудных желез;
• Гинекомастию, которая может сохраняться даже после отмены препарата, в особенности при его приеме в течение длительного периода.

Часто встречающимися побочными эффектами при приеме препарата являются:

• Головокружение;
• Анемия;
• Боль в животе;
• Тошнота;
• Запор;
• Периферические отеки;
• Гематурия;
• Гепатотоксичность;
• Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз;
• Желтуха;
• Холестаз;
• Снижение аппетита;
• Снижение либидо;
• Сонливость;
• Депрессия;
• Метеоризм;
• Диспепсия;
• Алопеция;
• Гирсутизм или восстановление роста волос;
• Кожный зуд;
• Сухость кожи;
• Эректильная дисфункция;
• Боль в груди;
• Увеличение массы тела.

В редких случаях препарат вызывает реакции повышенной чувствительности, крапивницу, ангионевротический отек, интерстициальные легочные заболевания и сердечную недостаточность.

Очень редко при применении препарата наблюдалась печеночная недостаточность.

При одновременном применении с аналогами ГнРГ могут возникать следующие побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

• Одышка (дыхательная система);
• Сухость во рту, анорексия, метеоризм, диспепсия, запор (пищеварительная система);
• Бессонница, головокружение, повышенная сонливость, головная боль (нервная система);
• Никтурия, сексуальная дисфункция (мочеполовая система);
• Анемия (кроветворная система);
• Сердечная недостаточность (сердечно-сосудистая система);
• Сыпь, повышенная потливость, алопеция, гирсутизм (кожа и ее придатки);
• Боль в тазовой области, гипергликемия, озноб, снижение или повышение массы тела, сахарный диабет, боль в груди (прочие реакции).

Особые указания

Касодекс метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения с последующей кумуляцией бикалутамида, при выраженных нарушениях функции печени необходимо периодически проводить ее оценку. В большинстве случаев изменения функции печени встречаются в течение первого полугода терапии препаратом.

При применении препарата тяжелые нарушения функции печени развиваются редко. Если в период лечения наблюдаются выраженные изменения функции печени – препарат следует отменить.

У больных с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатического специфического антигена требуется рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

В связи с тем, что препарат может ингибировать активность цитохрома Р450 (CYP3А4) необходимо проявлять осторожность при его применении с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

У принимающих агонисты гонадотропных релизинг-гормонов, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом. Поэтому при одновременном приеме агонистов ГнРГ и Касодекса требуется контроль концентрации глюкозы в крови.

В период терапии может наблюдаться головокружение и сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Данных о фармакокинетическом или фармакодинамическом взаимодействии между препаратом и аналогами ГнРГ нет.

Исследования in vitro показали, что (R)-энантиомер лекарственного средства является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени - CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9.

Клинические исследования с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 не обнаружили потенциальной способности препарата к взаимодействию с иными лекарственными средствами. Однако при одновременном применении Касодекса на протяжении 3 недель с мидазоламом АUC последнего увеличивается на 80%.

Касодекс следует с осторожностью применять с:

• Циклоспорином или блокаторами медленных кальциевых каналов – может потребоваться снижение их дозы, в особенности при потенцировании и развитии нежелательных реакций. После начала применения или отмены препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния больного;
• Лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени (кетоконазол, циметидин и др.), так как такое сочетание может приводить к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможному увеличению частоты возникновения побочных реакций.

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, так как может вытеснять эти препараты из участков их связывания с белками. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении лекарственного средства больным, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

Аналоги

Синонимы препарата – Андроблок, Бикалутера, Билумид, Балутар, Бикапрост, Бикалутамид, Бикана, Калумид.

Аналогами Касодекса являются Андроблок, Билумид, Летросан, Мамомит, Ориметен, Финпрос, Эстрадурин, Урофин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.