Фламадекс

Фламадекс – нестероидный противовоспалительный препарат анальгезирующего и ингибирующего ЦОГ (циклооксигеназы) действия.

Форма выпуска и состав

Фламадекс выпускается в следующих формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, круглые, двояковыпуклые, с обеих сторон с риской; на разрезе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок);
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения: бесцветная, прозрачная жидкость (по 2 мл в стеклянных светозащитных ампулах с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом разлома, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав на 1 таблетку Фламадекс:

• действующее вещество: декскетопрофен (в виде декскетопрофена трометамола) – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат;
• пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол.

Состав на 1 ампулу раствора Фламадекс:

• действующее вещество: декскетопрофен (в виде декскетопрофена трометамола) – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, натрия гидроксид (до достижения pH 6,5–8,5), этанол, натрия дисульфит, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фламадекс является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Он обладает жаропонижающей, анальгезирующей и противовоспалительной активностью. Механизм действия препарата обусловлен замедлением синтеза простагландинов на уровне ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Анальгезирующий эффект развивается спустя 30 минут после приема Фламадекса внутрь или после инъекционного введения. Продолжительность обезболивающего действия составляет от 4 до 6 часов (после перорального приема) и от 4 до 8 часов (после инъекции препарата в дозе 50 мг).

Комбинация декскетопрофена с опиоидными анальгетиками до 30–45% уменьшает потребность в опиоидных препаратах.

Фармакокинетика

Максимальная плазменная концентрация после перорального применения Фламадекса достигается через 15–60 минут (в среднем 30 минут). Прием пищи замедляет абсорбцию декскетопрофена. После внутримышечной инъекции максимальная концентрация действующего вещества в сыворотке крови достигается спустя 10–45 минут (в среднем 20 минут). Препарат не кумулирует.

Декскетопрофен на 99% связывается с плазменными белками. Объем распределения препарата составляет менее 0,25 л/кг, а время перераспределения – в среднем около 0,35 часа.

Основной путь метаболизма – конъюгация с глюкуроновой кислотой. Метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет от 1 до 2,7 часа.

У пожилых пациентов до 48% увеличивается продолжительность периода полувыведения и снижается общий клиренс препарата.

Показания к применению

Фламадекс применяют для купирования болей различного происхождения, включая зубную и головную боль, ишиалгию, невралгию, боль при почечной колике, послеоперационные боли, посттравматическую боль, радикулит, альгодисменорею и боль при метастазах в костной ткани.

Кроме того, препарат назначают с целью симптоматической терапии хронических и острых заболеваний костно-мышечного аппарата метаболического, воспалительного и воспалительно-дегенеративного происхождения (остеоартроз, псориатический артрит, ревматоидный артрит, реактивный артрит, анкилозирующий спондилит и др.).

Фламадекс не влияет на прогрессирование основного заболевания. Он предназначен для уменьшения воспаления и боли на момент применения.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения почечной функции (значение клиренса креатинина < 30 мл/мин);
• прогрессирующее заболевание почек;
• обострение язвенного колита, болезни Крона и других воспалительных заболеваний кишечника;
• повышенная концентрация калия в крови;
• нарушения свертывания крови (в том числе гемофилия);
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• проведение антикоагулянтной терапии;
• любые активные кровотечения и кровотечения в анамнезе;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• тяжелые нарушения функции печени;
• сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа, непереносимости ацетилсалициловой кислоты (а также других нестероидных противовоспалительных средств) и бронхиальной астмы;
• восстановительный период после процедуры аортокоронарного шунтирования;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам, а также другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Согласно инструкции, Фламадекс в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения противопоказан для интратекального или эпидурального введения, так как в его состав входит этанол.

Относительные (Фламадекс применяют с осторожностью):

• хроническая почечная недостаточность (значение клиренса креатинина от 30 до 60 мл/мин);
• болезнь Крона и язвенный колит;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
• наличие инфекции Хеликобактер пилори;
• повышенное артериальное давление;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• заболевания периферических артерий;
• значительное снижение объема циркулирующей крови;
• цереброваскулярные заболевания;
• печеночная порфирия;
• болезни печени в анамнезе;
• сахарный диабет;
• туберкулез;
• бронхиальная астма;
• выраженный остеопороз;
• системные заболевания соединительной ткани;
• гиперлипидемия/дислипидемия;
• тяжелые соматические заболевания;
• табакокурение;
• алкоголизм;
• пожилой возраст (в том числе пациенты с низкой массой тела, ослабленные больные и лица, получающие диуретические препараты);
• длительный прием нестероидных противовоспалительных средств;
• совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами, антиагрегантами и антикоагулянтами.

Фламадекс, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Фламадекс принимают внутрь, во время еды.

Доза препарата зависит от интенсивности болевого синдрома. В среднем она составляет по 0,5 таблетки (12,5 мг) каждые 4–6 часов или по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов. Максимальная доза – 75 мг в сутки.

У пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции почек и/или печени лечение начинают с более низких доз. Для таких больных максимальная доза составляет 50 мг в сутки.

Продолжительность терапии Фламадексом должна быть не более 3–5 суток.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Фламадекс в форме раствора вводят внутримышечно или внутривенно. Внутримышечная инъекция выполняется глубоко в мышцу, медленно. Внутривенное введение следует проводить медленно: в течение не менее 15 секунд в случае струйного введения и не менее 10–30 минут при капельном введении.

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии содержимое одной ампулы разводят в 30–100 мл растворителя, в качестве которого можно использовать раствор Рингера, раствор глюкозы или изотонический раствор хлорида натрия. Готовый раствор должен быть бесцветным и прозрачным.

Препарат вводят в дозе 50 мг каждые 8–12 часов. Если необходимо, возможно повторное введение раствора с интервалом в 6 часов, но максимальная доза должна быть не более 150 мг в сутки.

Фламадекс в форме раствора рекомендуется применять только для лечения острых симптомов в течение не более 2 суток.

При легких и умеренно выраженных нарушениях функции печени необходимо уменьшить суммарную суточную дозу препарата до 50 мг и регулярно контролировать функциональные показатели печени.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени Фламадекс применяют в дозе 50 мг в сутки.

Лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, но по причине физиологического снижения функции почек (при легких нарушениях) рекомендуется снизить общую суточную дозу препарата до 50 мг в сутки.

Побочные действия

• пищеварительная система: часто – рвота и тошнота; нечасто – сухость в ротовой полости, диспепсические расстройства, рвота с кровью, абдоминальные боли, запор, жидкий стул; редко – желтуха, анорексия, эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительной системы, включая перфорации и кровотечения, повышение активности ферментов печени; очень редко – поражение печени и поджелудочной железы;
• дыхательная система: редко – непроизвольное урежение дыхания; очень редко – одышка, бронхоспазм;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – покраснение покровов кожи, чувство жара, понижение артериального давления; редко – поверхностный тромбофлебит, экстрасистолия, повышение артериального давления, тахикардия, периферический отек;
• нервная система и органы чувств: нечасто – бессонница, нечеткость зрения, головокружение, сонливость, головная боль; редко – парестезия, шум в ушах;
• костно-мышечная система: редко – затруднение движений в суставах, спазм мышц;
• мочевыделительная система: редко – почечная колика, увеличенное образование мочи; очень редко – нефротический синдром или нефрит;
• репродуктивная система: редко – нарушение функции простаты (у мужчин) и менструального цикла (у женщин);
• обмен веществ: редко – гипо- или гипергликемия, гипертриглицеридемия;
• кожные покровы: иногда – потливость, дерматит, кожная сыпь; редко – угри; очень редко – повышенная чувствительность кожи к воздействию солнечных лучей;
• система кроветворения: редко – анемия; очень редко – уменьшение количества тромбоцитов и нейтрофилов;
• лабораторные показатели: редко – протеинурия, повышение уровня кетонов в моче;
• аллергические реакции: редко – крапивная сыпь; очень редко – отек Квинке, отек лица, анафилактический шок, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона;
• общие и местные реакции: часто – боль в месте укола; нечасто – гематома, воспалительная реакция или геморрагии в месте укола, утомление, озноб, чувство жара; редко – обморок, боль в спине, лихорадка;
• прочие реакции: гематологические нарушения (гемолитическая и апластическая анемия, пурпура; редко – гипоплазия костного мозга, агранулоцитоз), асептический менингит (чаще наблюдается у пациентов со смешанными заболеваниями соединительной ткани или системной красной волчанкой).

Передозировка

На сегодняшний день случаев передозировки Фламадекса не зарегистрировано.

Возможные симптомы интоксикации: рвота, тошнота, головокружение, головная боль, анорексия, боль в животе, сонливость, дезориентация.

Лечение симптоматическое. В случае необходимости проводится гемодиализ.

Особые указания

Фламадекс с осторожностью назначают лицам с указаниями на аллергические реакции в анамнезе.

При развитии желудочно-кишечных кровотечений или появлении язвы лечение препаратом следует прекратить.

Одновременное применение Фламадекса и препаратов, влияющих на свертываемость крови, должно проводиться под тщательным медицинским контролем системы свертываемости крови, так как декскетопрофен может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Подобно другим нестероидным противовоспалительным средствам, препарат способен привести к повышению плазменной концентрации азота и креатинина. Негативное влияние Фламадекса на мочевыделительную систему может вызывать такие побочные эффекты, как интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гломерулонефрит, папиллярный некроз и острая почечная недостаточность.

У пациентов пожилого возраста во время лечения необходимо контролировать функции почек и печени. При значительном повышении показателей препарат следует отменить.

Фламадекс может маскировать инфекционный процесс в организме, поэтому пациенты с симптомами бактериальной инфекции, а также больные с ухудшением состояния должны находиться под наблюдением врача во время терапии препаратом.

Содержание этанола в одной ампуле с раствором для внутримышечного и внутривенного введения составляет 200 мг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Фламадекс может вызывать сонливость и головокружение, поэтому во время лечения возможно ухудшение психомоторных способностей пациента.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Фламадекс запрещено применять у детей и подростков младше 18 лет, так как данные о его безопасности и эффективности в детском и подростковом возрасте отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Фламадекс противопоказан при средней и тяжелой почечной недостаточности. В случае легких нарушений функции почек (значение клиренса креатинина от 30 до 60 мл/мин) суточная доза препарата не должна превышать 50 мг.

При нарушениях функции печени

Фламадекс противопоказан лицам с тяжелыми нарушениями функции печени. Легкие и умеренно выраженные нарушения функции печени не являются противопоказанием к применению препарата, однако в этих случаях суммарная суточная доза декскетопрофена не должна превышать 50 мг, а также рекомендуется регулярно контролировать функциональные показатели печени.

Лекарственное взаимодействие

Фламадекс не следует применять одновременно со следующими препаратами:

• антикоагулянты для приема внутрь, тиклопидин и гепарин в дозах, которые превышают профилактические – увеличивается риск возникновения кровотечений;
• метотрексат в дозах 15 мг в неделю и более – снижается почечный клиренс метотрексата и усиливается его токсическое действие;
• сульфаниламиды и производные гидантоина – возможно повышение их токсичности;
• препараты лития – увеличивается плазменная концентрация лития;
• глюкокортикостероиды, другие нестероидные противовоспалительные средства – повышается вероятность возникновения язв и риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Комбинации, которые требуют осторожности:

• ингибиторы ангиотензинпрерващающего фермента, диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II, аминогликозиды – наблюдается ослабление действия перечисленных препаратов;
• метотрексат в дозах менее 15 мг в неделю – снижается почечный клиренс метотрексата и повышается его гематологическая токсичность;
• пентоксифиллин – увеличивается вероятность кровотечений;
• зидовудин – может возникнуть токсическое действие зидовудина на ретикулоциты;
• гипогликемические средства для приема внутрь – возможно повышение гипогликемизирующего действия.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

• циклоспорин и такролимус – наблюдается усиление их нефротоксичности;
• бета-адреноблокаторы – может снижаться их антигипертензивное действие;
• тромболитические препараты – увеличивается вероятность кровотечений;
• сердечные гликозиды – возможно повышение их плазменной концентрации;
• антибиотики хинолонового ряда (в высоких дозах) – увеличивается риск развития судорог;
• пробенецид – возможно повышение плазменной концентрации декскетопрофена;
• мифепристон – теоретически может меняться эффективность мифепристона, поэтому нестероидные противовоспалительные средства рекомендуется назначать через 8–12 дней после его приема.

Фламадекс в форме раствора для инъекций нельзя смешивать с растворами прометазина, петидина, допамина, гидроксизина или пентазоцина, поскольку в результате взаимодействия с перечисленными веществами образуется осадок.

Препарат можно смешивать с растворами морфина, теофиллина, лидокаина и гепарина.

Готовый раствор для инфузионного капельного введения запрещено смешивать с пентазоцином или прометазином.

Аналоги

Аналогами Фламадекса являются: Дексалгин, Дексалгин 25, Кетодексал.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности таблеток и раствора для инъекций составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фламадексе

Согласно отзывам, Фламадекс отлично снимает боль, при этом эффект достигается быстро и сохраняется продолжительное время. Описанные в инструкции побочные явления развиваются редко. Пациенты рекомендуют данный препарат к применению при болевом синдроме, позиционируя его как надежное и эффективное средство.

Цена на Фламадекс в аптеках

Примерные цены на Фламадекс в аптеках следующие:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в упаковке) – 197–208 рублей;
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения (по 5 ампул в упаковке) – 266–280 рублей.