Физиотенз – гипотензивный лекарственный препарат центрального действия.
Форма выпуска и состав
Физиотенз выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
- дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые, бледно-розовые, с гравировкой «0,2» на одной стороне, белые на изломе (по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1, 2 или 7 блистеров);
- дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые, розовые, с гравировкой «0,3» на одной стороне, белые на изломе (по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1, 2 или 7 блистеров);
- дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые, коричневато-розовые, с гравировкой «0,4» на одной стороне, белые на изломе (по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1, 2 или 7 блистеров).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
- вспомогательные компоненты: повидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, кросповидон;
- пленочная оболочка: этилцеллюлоза, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Физиотенз является гипотензивным препаратом центрального действия. Он селективно стимулирует рецепторы, которые принимают участие в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы. За счет стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается периферическая симпатическая активность и уменьшается артериальное давление.
От других симпатолитических средств для снижения давления моксонидин отличается более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, благодаря чему уменьшается вероятность возникновения сухости во рту и седативного действия.
В результате приема Физиотенза снижается системное сосудистое сопротивление и артериальное давление. Гипотензивное действие препарата подтверждено рядом исследований (плацебо-контролируемые, двойные слепые и рандомизированные исследования).
У больных с ожирением, умеренной артериальной гипертензией и резистентностью к инсулину моксонидин на 21% улучшает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо).
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта. Биодоступность моксонидина ~ 88%. Максимальная концентрация достигается примерно через 1 час. При одновременном приеме пищи фармакокинетика препарата не меняется. Моксонидин на 7,2% связывается с белками плазмы.
В результате метаболизма препарата образуется дегидрированный моксонидин (основной метаболит). Его фармакодинамическая активность составляет примерно 10% от активности моксонидина.
Период полувыведения моксонидина – 2,5 часа, а его метаболита – 5 часов. В течение суток более 90% препарата выводится почками (78% – в неизмененном виде, 13% – в форме дегидрированного моксонидина и около 8% – в виде других метаболитов). Через кишечник выводится менее 1% принятой дозы.
У больных с артериальной гипертензией фармакокинетика Физиотенза не изменяется по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели меняются незначительно.
Препарат не рекомендуется использовать у детей и подростков до 18 лет (специальные исследования фармакокинетики моксонидина у данной группы пациентов не проводились).
Выведение препарата зависит от клиренса креатинина. У пациентов с клиренсом креатинина в диапазоне 30–60 мл/мин (умеренная почечная недостаточность) равновесные плазменные концентрации и конечный период полувыведения моксонидина приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем аналогичные показатели у пациентов с нормальной функцией почек (при клиренсе креатинина более 90 мл/мин). При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) равновесные плазменные концентрации и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При назначении многократных доз препарата больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью происходит предсказуемое накопление моксонидина. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (терминальная почечная недостаточность, пациент находится на гемодиализе) равновесные плазменные концентрации и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раз выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У всех перечисленных групп пациентов максимальная плазменная концентрация препарата в 1,5–2 раза выше, чем у больных без нарушений функции почек, поэтому дозировка Физиотенза должна подбираться в индивидуальном порядке. При проведении гемодиализа выведение моксонидина незначительно.
Показания к применению
Физиотенз применяют для снижения повышенного артериального давления.
Противопоказания
Абсолютные:
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений в состоянии покоя менее 50 ударов в минуту);
- синдром слабости синусового узла;
- дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Относительные (Физиотенз применяют с осторожностью):
- тяжелая почечная недостаточность;
- терминальная почечная недостаточность;
- гемодиализ;
- выраженная недостаточность функции печени.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, независимо от еды. Как правило, начальная доза препарата составляет по 1 таблетке 0,2 мг один раз в сутки.
Максимальные дозы Физиотенза: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг в два приема.
Пациентам с умеренной или тяжелой недостаточностью функции почек, а также больным на гемодиализе препарат назначают в начальной суточной дозе 0,2 мг. При необходимости и в случае хорошей переносимости лекарственного средства возможно увеличение суточной дозы до 0,4 мг.
Побочные действия
- пищеварительная система: тошнота, сухость во рту;
- сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, сильное снижение артериального давления;
- центральная нервная система: головокружение, сонливость, головная боль, нарушение сна;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожный зуд, сыпь, отек Квинке;
- общие реакции: астения.
В течение первых недель лечения выраженность перечисленных побочных эффектов уменьшается.
Передозировка
При передозировке препарата могут возникать следующие симптомы: головокружение, головная боль, сухость в ротовой полости, сонливость, усталость, рвота, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, боли в эпигастральной области, седативный эффект, астения. Потенциально может наблюдаться кратковременное повышение артериального давления, гипергликемия и тахикардия.
Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию: брадикардии – атропином, критического уровня гипотензии – допамином, парадоксальные гипотензивные эффекты купируют антагонистами альфа-адренорецепторов.
Зарегистрировано несколько случаев передозировки Физиотенза, когда однократно применялись дозы до 19,6 мг (смертельный исход не наблюдался).
Особые указания
При одновременном применении Физиотенза и бета-адреноблокаторов, и необходимости отмены последних, сначала следует отменить бета-адреноблокаторы и только спустя несколько дней отменяют Физиотенз.
В период лечения необходимо регулярно контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и электрокардиограмму. Отмену препарата следует проводить постепенно.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Специальные исследования о влиянии Физиотенза на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами не проводились.
Учитывая возможное развитие головокружения и сонливости в период терапии препаратом, рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости реакции.
Применение при беременности и лактации
Данные о применении моксонидина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на течение беременности, формирование эмбриона, роды или развитие после рождения. В период беременности препарат назначают с осторожностью и только после оценки соотношения риск для плода/польза для матери.
Поскольку моксонидин способен проникать в грудное молоко, женщины, кормящие грудью, должны прервать или прекратить грудное вскармливание при необходимости применения препарата.
Применение в детском возрасте
Физиотенз не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, так как клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов отсутствует.
При нарушениях функции почек
Физиотенз противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
При легких и умеренных нарушениях функции почек препарат применяют с осторожностью, корректируя режим дозирования с учетом уровня клиренса креатинина. Требуется тщательный контроль состояния пациентов из этой группы.
При нарушениях функции печени
Физиотенз противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с блокаторами медленных кальциевых каналов, тиазидными диуретиками и другими гипотензивными препаратами наблюдается аддитивный эффект.
Совместный прием Физиотенза и трициклических антидепрессантов не рекомендуется, поскольку они могут уменьшать эффективность гипотензивных препаратов центрального действия.
Моксонидин может усиливать седативное действие бензодиазепинов, а также умеренно улучшать когнитивные функции у больных, получающих лоразепам.
Физиотенз не вступает в фармакокинетические взаимодействия с дигоксином, глибенкламидом и гидрохлоротиазидом. Не отмечено фармакодинамического взаимодействия при совместном применении с моклобемидом.
Аналоги
Аналогами Физиотенза являются: Моксарел, Моксогамма, Моксонидин, Моксонидин Канон, Моксонидин-СЗ, Клофелин, Тенаксум, Эступик.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не более 25 °C (таблетки 0,2 мг) или 30 °C (таблетки 0,3 мг и 0,4 мг). Беречь от детей.
Срок годности: таблетки 0,2 мг – 2 года; таблетки 0,3 мг и 0,4 мг – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Физиотензе
Согласно отзывам, Физиотенз эффективно снижает артериальное давление у пациентов, которые принимают его постоянно и длительно.
Наиболее частые побочные эффекты, отмеченные во время лечения препаратом – сухость во рту и головная боль, но они постепенно проходят в течение первых нескольких недель приема Физиотенза.
Также в отзывах говорится о том, что препарат следует отменять постепенно и нежелательно пропускать его ежедневный прием.
Цена на Физиотенз в аптеках
Стоимость препарата в аптеках:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировка 0,2 мг (по 14 шт. в упаковке) – от 279 рублей;
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировка 0,4 мг (по 14 шт. в упаковке) – от 426 рублей;
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировка 0,2 мг (по 28 шт. в упаковке) – от 478 рублей;
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировка 0,4 мг (по 28 шт. в упаковке) – от 691 рубля.
Цена на Физиотенз может незначительно варьировать в различных аптечных сетях.
