Финоптин

Финоптин – лекарственный препарат гипотензивного, антиангинального и антиаритмического действия. Блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Финоптин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• таблетки 40 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, на одной стороне с гравировкой «VL40», на изломе видно белое ядро без вкраплений (по 30 шт. или 100 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке один флакон);
• таблетки 80 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, на одной стороне с гравировкой «VL80», на изломе видно белое ядро без вкраплений (по 30 шт. или 100 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке один флакон).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: верапамил (в форме верапамила гидрохлорида) – 40 мг или 80 мг;
• вспомогательные компоненты: желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат;
• пленочная оболочка: титана диоксид, глицерол 85%, гипромеллоза, полисорбат 80, магния стеарат, сахароза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верапамил относится к препаратам из группы БМКК (блокаторов медленных кальциевых каналов). Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. БМКК тормозят транспорт ионов кальция через мембрану к сократительным волокнам клеток гладких мышц.

Антиангинальный эффект верапамила обусловлен прямым влиянием на миокард, а также действием на периферическую гемодинамику (он снижает общее периферическое сопротивление сосудов и тонус периферических артерий). Благодаря блокировке поступления ионов кальция в клетку уменьшается трансформация энергии, которая заключена в макроэргических связях аденозинтрифосфорной кислоты, в механическую работу и снижается сократимость миокарда. Верапамил уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, отрицательное инотропное и хронотропное действие. Препарат значительно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности AV-соединения и подавляет автоматизм синусового узла.

Действие Финоптина проявляется через 1–2 часа после приема таблеток внутрь. Максимальный эффект наблюдается спустя 48 часов, но у некоторых пациентов этот интервал может увеличиваться. Антиаритмическая активность верапамила отмечается при его плазменной концентрации, составляющей как минимум 100 нг/мл. Статистическая взаимосвязь между концентрацией препарата и степенью уменьшения артериального давления не выявлена.

Финоптин снижает потребность сердечной мышцы в кислороде за счет урежения частоты сердечных сокращений и уменьшения сократимости миокарда. Препарат способствует расширению коронарных сосудов сердца, повышает коронарный кровоток, уменьшает тонус гладкой мускулатуры артерий и снижает общее сосудистое сопротивление периферических артерий.

Способность замедлять атриовентрикулярную проводимость и угнетать автоматизм синусового узла позволяет использовать верапамил для лечения суправентрикулярных аритмий. При стенокардии Принцметала Финоптин является препаратом выбора. Он также эффективен при стенокардии напряжения и стенокардии, сопровождающейся суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

После перорального применения верапамила абсорбируется более 90% принятой дозы. Биодоступность препарата составляет 10–20%. Верапамил подвергается интенсивному метаболизму при так называемом первом прохождении через печень. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 1–2 часа после приема Финоптина. Концентрация препарата в плазме может значительно варьировать у разных пациентов.

Прием пищи не влияет на всасываемость верапамила. У больных с печеночной недостаточностью биодоступность препарата при приеме внутрь может значительно повышаться.

Финоптин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. При первом прохождении через печень активно метаболизируется в основном путем О-деметилирования и N-деалкилирования. Основной метаболит – норверапамил, плазменная концентрация которого превышает концентрацию в плазме самого верапамила. Другие метаболиты – N-деалкилнорверапамил и N-деалкилверапамил. При курсовом лечении действие препарата усиливается, что объясняется накоплением верапамила и его метаболитов в организме.

Препарат на 90% связывается с белками плазмы. При приеме однократной дозы период полувыведения составляет 2–8 часов, при приеме повторных доз – 4,5–12 часов. Около 70% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками и примерно 25% – в виде метаболитов с желчью. До 3–4% препарата выводится в неизмененном виде. Небольшое количество верапамила секретируется с грудным молоком.

У пациентов с нарушениями функции печени увеличивается биодоступность верапамила, период его полувыведения и объем распределения, снижается связь с белками плазмы и клиренс.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика препарата существенно не меняется. Гемодиализ, перитонеальный диализ и гемофильтрация не влияют на выведение Финоптина.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение объема распределения и общего клиренса верапамила и повышение максимальной плазменной концентрации препарата.

Показания к применению

• профилактика и лечение нарушений сердечного ритма (наджелудочковая экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия);
• профилактика и лечение различных видов стенокардии (нестабильная стенокардия, стенокардия напряжения, вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала);
• лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

• хроническая сердечная недостаточность (IIБ–III класс);
• синоаурикулярная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• синдром Морганьи – Адамса – Стокса;
• AV-блокада II–III степени (исключение – пациенты с искусственным водителем ритма);
• выраженная дисфункция левого желудочка;
• фибрилляция и трепетание предсердий;
• стеноз устья аорты;
• синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
• острая сердечная недостаточность;
• выраженная брадикардия;
• синдром Лауна – Ганонга – Левина (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
• пониженное артериальное давление (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
• острый инфаркт миокарда;
• отравление сердечными гликозидами;
• кардиогенный шок (исключение – кардиогенный шок, вызванный аритмией);
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременный прием колхицина;
• одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов или их введение в течение 2 часов до приема верапамила;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Финоптин применяют с осторожностью):

• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• AV-блокада I степени;
• хроническая сердечная недостаточность умеренной или средней степени тяжести;
• выраженные нарушения функции печени;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь во время еды или после приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать и не рассасывать).

Режим дозирования Финоптина и длительность терапии устанавливает лечащий врач после оценки состояния пациента, особенностей течения заболевания и степени его тяжести, а также эффективности проводимого лечения. Максимальная суточная доза препарата – не более 480 мг.

При аритмии (для профилактики возвратной пароксизмальной наджелудочковой тахикардии) начальная доза Финоптина составляет, как правило, 240–480 мг в сутки в 3–4 приема. При хроническом мерцании или трепетании предсердий суточная доза препарата составляет 240–320 мг в 3–4 приема. Максимальное антиаритмическое действие проявляется в течение 48 часов от начала лечения в указанных дозах.

Пациентам со стенокардией Финоптин назначают в начальной дозе 40–80 мг 3–4 раза в сутки. В дальнейшем возможно еженедельное (при нестабильной стенокардии – ежедневное) повышение дозы до достижения необходимого терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 240–480 мг в 3–4 приема.

При артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 40–80 мг 3 раза в сутки. Затем возможно еженедельное повышение дозы до достижения необходимого терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая суточная доза – 240–480 мг в 2–3 приема.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение обычной дозы. У больных с выраженной печеночной недостаточностью дозировку снижают до ¹/₃ от обычной дозы (до 120 мг в сутки).

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота, увеличение аппетита, запор (иногда диарея); отдельные случаи – преходящее повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз печени;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия; редко – аритмия, атриовентрикулярная блокада, стенокардия, выраженная брадикардия, выраженное снижение артериального давления; при применении в высоких дозах – симптомы хронической сердечной недостаточности;
• центральная нервная система: обморок, головокружение, астения, головная боль, сонливость, тревожность, депрессия, заторможенность, экстрапирамидные нарушения (дрожание пальцев рук и кистей, атаксия, затруднение глотания, маскообразное лицо, тугоподвижность ног или рук, шаркающая походка), повышенная утомляемость;
• аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, мультиформная экссудативная эритема, гиперемия кожи лица;
• прочие реакции: повышение массы тела; очень редко – артрит, периферические отеки, галакторея, гиперпролактинемия, увеличение грудных желез у мужчин, бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз, отек легких.

У мужчин возможно снижение фертильности, полностью обратимое после отмены препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки Финоптина проявляются через 30–60 минут после перорального применения дозы, которая в 5–10 раз превышает терапевтическую. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются такие симптомы, как брадикардия, выраженное снижение артериального давления, узловой ускользающий ритм, AV-блокада и асистолия. Со стороны центральной нервной системы возникают судороги и спутанность сознания. Также могут наблюдаться рвота, тошнота, вторичная гипергликемия, метаболический ацидоз и коллапс, который может привести к коме.

При передозировке препарата лечение зависит от клинического состояния пациента и назначается индивидуально. При раннем выявлении интоксикации верапамилом назначают промывание желудка и активированный уголь внутрь. Для повышения артериального давления больным с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом назначают альфа-адреностимуляторы (применение норэпинефрина и изопреналина не рекомендуется). При нарушении проводимости и аритмии назначают атропин, норэпинефрин или изопреналин внутривенно; применяют искусственный водитель ритма и 10% раствор глюконата кальция внутривенно (в дозе 10–20 мл). Также назначают внутривенные инфузии плазмозамещающих средств.

Гемодиализ при передозировке верапамила неэффективен. Во время лечения рекомендуется контролировать показатели сердечно-сосудистой системы.

Особые указания

У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией и больных, которые одновременно получают бета-адреноблокаторы, риск возникновения побочных кардиальных эффектов выше, чем у других больных.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью до начала терапии Финоптином должны пройти лечение с использованием диуретиков и/или сердечных гликозидов. Во время терапии необходимо контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, объем циркулирующей крови, уровень электролитов и глюкозы в крови, а также количество выделяемой мочи.

У больных со сниженной нейромышечной проводимостью может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Лечение Финоптином следует прекращать постепенно.

При развитии сердечной недостаточности во время терапии или возникновении нарушений проводимости следует снизить дозу препарата или полностью его отменить и назначить соответствующее лечение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Финоптин может повлиять на способность пациента управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания, особенно в начале терапии, поэтому в период лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных занятий.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и кормления грудью применение Финоптина противопоказано.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют у детей и подростков младше 18 лет, поскольку безопасность и эффективность верапамила у этой возрастной категории пациентов не исследованы.

При нарушениях функции почек

Финоптин с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Финоптин с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Финоптин с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении верапамила со следующими веществами и препаратами наблюдаются или возможны следующие лекарственные взаимодействия:

• антигипертензивные средства (тиазидные диуретики, вазодилататоры, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) – происходит взаимное усиление антигипертензивного эффекта;
• антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы, препараты для ингаляционного наркоза – увеличивается риск выраженной артериальной гипотензии, AV-блокады, сердечной недостаточности и брадикардии;
• нитраты – повышается антиангинальное действие Финоптина;
• алискирен – увеличивается плазменная концентрация алискирена и риск возникновения его побочных эффектов;
• амиодарон – наблюдается брадикардия, AV-блокада, нарушение проводимости и отрицательное инотропное действие;
• ацетилсалициловая кислота – возможно увеличение времени кровотечения;
• буспирон – повышается плазменная концентрация буспирона, усиливается терапевтическое действие буспирона и его побочные эффекты;
• дигоксин – увеличивается концентрация дигоксина в плазме;
• дизопирамид – может возникать тяжелая артериальная гипотензия и коллапс;
• диклофенак – снижается плазменная концентрация верапамила;
• доксорубицин – повышается концентрация доксорубицина и увеличивается его эффективность;
• имипрамин – повышается плазменная концентрация имипрамина и возрастает риск появления нежелательных изменений на электрокардиограмме;
• карбамазепин – усиливается терапевтическое действие карбамазепина и повышается вероятность возникновения его побочных эффектов со стороны центральной нервной системы;
• клонидин – возможна остановка сердца у больных с артериальной гипертензией;
• колхицин – повышается плазменная концентрация колхицина;
• карбонат лития – возможно усиление эффектов лития, развитие нейротоксичности, тяжелая брадикардия и снижение плазменной концентрации лития;
• рифампицин – ускоряется метаболизм верапамила и снижается его эффективность;
• сертиндол – увеличивается риск возникновения желудочковых нарушений ритма сердца;
• теофиллин – повышается плазменная концентрация теофиллина;
• векурония хлорид, тубокурарина хлорид – возможно увеличение миорелаксирующего действия;
• фенобарбитал, фенитоин – возможно значительное понижение плазменной концентрации верапамила;
• флуоксетин – усиливаются побочные эффекты Финоптина;
• хинидин – повышается концентрация хинидина в плазме, снижается его клиренс и увеличивается риск появления побочных эффектов;
• циклоспорин – увеличивается концентрация циклоспорина, усиливается его иммунодепрессивное действие и снижаются проявления нефротоксичности;
• циметидин – повышается терапевтическое действие верапамила;
• этомидат – удлиняется время анестезии;
• энфлуран – возможно увеличение продолжительности анестезии;
• дантролен (внутривенно) – фибрилляция желудочков с летальным исходом (такая комбинация потенциально опасна);
• симвастатин, аторвастатин, ловастатин – повышаются плазменные концентрации статинов.

Аналоги 

Аналогами Финоптина являются: Верапамил, Верапамил Софарма, Верогалид, Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил, Лекоптин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре +15… +25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Финоптине

В отзывах о Финоптине отмечается, что препарат помогает предотвратить частые приступы стенокардии, эффективен при синусовой тахикардии и экстрасистолах. При приеме верапамила уменьшается ишемия миокарда, значительно повышается переносимость физических нагрузок. Однако в последнее время наметилась тенденция на замещение верапамила препаратами II поколения. Их применение оказывается более целесообразным, так как они более эффективны, реже вызывают побочные действия и могут назначаться один раз в сутки.

Цена на Финоптин в аптеках

Рекомендованная цена на Финоптин в аптеках составляет от 117 рублей за упаковку таблеток 100 шт. дозировкой 40 мг и от 157 рублей за упаковку таблеток 100 шт. дозировкой 80 мг.