Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин – антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов; антибактериальный препарат выраженного бактерицидного действия.

Форма выпуска и состав

Феноксиметилпенициллин выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, белого или почти белого цвета, с фаской (дозировка 100 мг) или с фаской и риской (дозировка 250 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 3 контурные упаковки);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый или почти белый, со специфическим запахом (по 2,5 г в пакетах, в картонной пачке 30 пакетов в комплекте с пластмассовым стаканчиком или без него; по 5 г в пакетах, в картонной пачке 15 пакетов в комплекте с пластмассовым стаканчиком или без него).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: феноксиметилпенициллин – 100 мг или 250 мг;
• вспомогательные компоненты: тальк, лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Состав на 1 пакетик с порошком для приготовления суспензии:

• действующее вещество: феноксиметилпенициллин – 37,5 мг или 75 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия бензоат, сахароза, лимонной кислоты моногидрат, ароматизатор малиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Феноксиметилпенициллин является производным бензилпенициллина (пенициллина G). Он действует бактерицидно, подавляя синтез пептидогликана бактериальной клеточной стенки, что приводит к разрушению клеточной стенки и гибели самой бактериальной клетки.

Препарат активен в отношении следующих бактерий:

• грамположительные микроорганизмы, не вырабатывающие пенициллиназу: Staphylococcus spp., Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Streptococcus spp. (группы А, С, G, Н, L и М) (включая Streptococcuspneumoniae), Listeria monocytogenes и Bacillus anthracis;
• грамотрицательные микроорганизмы (штаммы, не продуцирующие пенициллиназу): Neisseria meningitidis, Streptobacillus moniliformis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
• спирохеты: Leptospira spp., Treponema spp.;
• анаэробы: Clostridium spp., Actinomyces bovis.

Феноксиметилпенициллин не действует на следующие микроорганизмы:

• Mycobacteriumtuberculosis;
• Entamoeba histolytica;
• Rickettsiaspp.;
• штаммы Staphylococcusspp., продуцирующие пенициллиназу;
• вирусы;
• большинство грамотрицательных бактерий;
• энтерококки (только отдельные штаммы чувствительны к феноксиметилпенициллину).

Препарат разрушается под действие пенициллиназы (фермент, вырабатываемый бактериями).

Фармакокинетика

Феноксиметилпенициллин устойчив к кислотам, поэтому в кислой среде желудка не разрушается.

Всасывается на 30–60% в щелочной среде тонкого кишечника; на 60–80% связывается с белками плазмы. Терапевтическая концентрация препарата зависит от дозы и достигается через 30 минут после приема внутрь, сохраняется на протяжении 3–6 часов. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 30–45 минут после приема таблеток или суспензии.

Препарат проникает в стенки тонкой кишки, легкие, печень, почки, мышцы, кожу, слизистые оболочки, большинство жидких сред, особенно при наличии очагов воспаления; в меньших концентрациях обнаруживается в костной ткани.

Феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Примерно 30–35% препарата подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения – 30–45 минут. У пациентов с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста период полувыведения удлиняется. Препарат выводится почками (25% принятой дозы в неизмененном виде и примерно 35% в виде метаболитов) и через желудочно-кишечный тракт (приблизительно 30% принятой дозы).

Показания к применению

Феноксиметилпенициллин применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину, а именно:

• инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей (включая рожу и скарлатину), вызванные Streptococcus spp. (группы А, С, G, Н, L и М);
• инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (включая средний отит) вызванные микроорганизмом Streptococcus pneumonia;
• инфекции ротовой полости и глотки (бактериальный стоматит, актиномикоз, гингивит, пародонтит, фарингит Венсана);
• инфекционно-воспалительные заболевания мягких тканей и кожи, вызванные Staphylococcus spp.

Препарат применяют также для профилактики следующих заболеваний:

• бактериальный эндокардит у пациентов с ревматическими или врожденными пороками сердца до и после малых хирургических (включая стоматологические) операций;
• рецидивы малой хореи и/или ревматической атаки.

Противопоказания

Абсолютные:

• афтозный фарингит и стоматит;
• желудочно-кишечные заболевания, сопровождающиеся диарей и рвотой;
• снижение активности мышечного аппарата желудка, усиленная кишечная моторика или спазм кардиального отдела пищевода;
• тяжелое течение инфекций (в том числе тяжелая пневмония в острой стадии);
• лактазная/сахаразная недостаточность, непереносимость лактозы/фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• детский возраст до 3 месяцев (для порошка для приготовления суспензии);
• гиперчувствительность к ингредиентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

Относительные (Феноксиметилпенициллин применяют с осторожностью):

• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• диатезы;
• сенная лихорадка;
• аллергические реакции в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Феноксиметилпенициллин в форме таблеток принимают внутрь, за 30–60 минут до приема пищи, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Рекомендованные дозы для взрослых и детей старше 12 лет:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей, вызванные бактериями Streptococcus spp.: по 125–250 мг препарата каждые 6–8 часов;
• инфекции дыхательных путей, вызванные бактерией Streptococcus pneumonia: по 250–500 мг каждые 6 часов до нормализации температуры тела; после восстановления нормальной температуры следует принимать препарат еще в течение не менее 2 суток;
• инфекции ротовой полости и глотки: по 250–500 мг каждые 6–8 часов;
• инфекции мягких тканей и кожи, вызванные бактериями Staphylococcus spp.: по 250–500 мг каждые 6–8 часов.

Детям в возрасте 3–6 лет Феноксиметилпенициллин назначают в дозе 15–30 мг/кг массы тела в сутки (3–6 таблеток в дозировке 100 мг или 1–2 таблетки в дозировке 250 мг). Суточную дозу делят на 3 приема, разовая доза составляет в среднем 100–125 мг.

Детям в возрасте 6–12 лет препарат назначают по 10–20 мг/кг массы тела в сутки (3–8 таблеток в дозировке 100 мг или 1–3 таблетки в дозировке 250 мг). Суточную дозу делят на 3 приема, разовая доза составляет в среднем 200–250 мг.

Курс лечения, как правило, не превышает 5–7 дней. Продолжительность терапии при инфекциях, возбудителями которых является Streptococcus pneumoniae, должна составлять не менее 10 дней.

Детям младше 3 лет препарат назначают в виде суспензии, применяя Феноксиметилпенициллин в форме порошка для приготовления суспензии. Максимальная доза для детей составляет 50 мг/кг массы тела в сутки. Максимальные дозы для детей (разовая и суточная) не должны превышать таковые для взрослых.

С целью профилактики бактериального эндокардита после малых хирургических операций препарат назначают детям с массой тела более 30 кг и взрослым с пороками сердца в следующих дозах: 2000 мг за один час до начала операции и по 500 мг каждые 6 часов в течение 2 дней после оперативного вмешательства. Детям с массой тела менее 30 кг назначают 1000 мг препарата за один час до операции и 500 мг через 6 часов после окончания операции.

Для профилактики малой хореи и/или обострений ревматической атаки Феноксиметилпенициллин назначают по 125–500 мг два раза в сутки длительно. У больных, получающих препарат в целях профилактики ревматической атаки, перед проведением плановых хирургических операций (удаление зуба, тонзилэктомия), а также после операции следует удвоить дозу.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Феноксиметилпенициллин в форме суспензии принимают внутрь, за 30–60 минут до приема пищи, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Рекомендованные дозы для взрослых и детей старше 5 лет:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей легкой степени, вызванные бактериями Streptococcus spp.: по 150–300 мг препарата каждые 6–8 часов; курс лечения – 10 дней;
• инфекции дыхательных путей, вызванные бактерией Streptococcus pneumoniae: по 300–600 мг каждые 6 часов до нормализации температуры и еще в течение не менее 2 суток;
• фарингит Венсана и гингивит средней и легкой степени: по 300–600 мг препарата каждые 6–8 часов;
• инфекции мягких тканей и кожи, вызванные бактериями Staphylococcus spp.: по 300–600 мг каждые 6–8 часов; курс лечения – 7 дней;
• профилактика малой хореи и обострений ревматической лихорадки: по 150–300 мг препарата два раза в сутки в течение длительного времени.

Детям в возрасте от 3 до 12 месяцев назначают по 75 мг Феноксиметилпенициллина каждые 6 часов, детям в возрасте от 1 до 5 лет – по 150 мг каждые 6 часов.

Для профилактики бактериального эндокардита взрослым и детям с массой тела более 27 кг назначают 2000 мг за один час до операции и 1000 мг через 6 часов после ее окончания; детям с массой тела менее 27 кг – 1000 мг за 14 часов до хирургического вмешательства и 500 мг через 6 часов после операции.

Для приготовления суспензии в чистый стаканчик наливают кипяченую охлажденную воду, добавляют содержимое одного пакетика и тщательно перемешивают до получения однородной суспензии. На один пакетик дозировкой 37,5 мг требуется 2,5 мл воды, а на один пакетик дозировкой 75 мг – 5 мл воды.

После приема суспензии стаканчик необходимо промыть, высушить и хранить в чистом и сухом месте до следующего приема препарата.

У пациентов с анурией и тяжелой хронической недостаточностью функции почек необходимо увеличить интервал между приемами препарата до 12 часов.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

• пищеварительная система: нечасто – стоматит, сухость в ротовой полости, глоссит, снижение аппетита, диспепсические расстройства (рвота, тошнота, диарея), нарушение вкуса, везикулезный хейлит; редко – псевдомембранозный колит;
• система кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз;
• аллергические реакции: нечасто – ринит, гиперемия кожи, конъюнктивит, отек Квинке, крапивница; редко – артралгия, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь; очень редко – анафилактический шок;
• прочие реакции: редко – васкулит, интерстициальный нефрит.

Передозировка

При передозировке Феноксиметилпенициллина возникают рвота, тошнота и жидкий стул, а при значительной передозировке препарата – судороги.

Лечение заключается в отмене лекарственного средства, промывании желудка и симптоматической терапии.

Специфического антидота не существует. Препарат выводится при гемодиализе.

Особые указания

При тяжелых инфекциях (например, пневмонии) следует назначать парентеральные формы пенициллина. В случае предположения стафилококковой инфекции рекомендуется провести бактериологическое исследование.

При длительном лечении препаратом или его частом повторном назначении возможно развитие суперинфекций.

В случае возникновения аллергических реакций прием Феноксиметилпенициллина следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Если на фоне лечения развивается тяжелая стойкая диарея, это может быть признаком псевдомембранозного колита. В этом случае препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию (опираясь на результаты бактериологического исследования).

При длительном курсе требуется периодический контроль состояния функции печени и почек, а также клеточного состава периферической крови.

Возможны ложноположительные результаты некоторых лабораторных тестов (неферментативное определение глюкозы в моче, анализ на уробилиноген, количественное определение аминокислот в моче нингидриновым методом).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя другую работу, требующую быстрой реакции и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

В период беременности Феноксиметилпенициллин применяют только в тех случаях, когда возможная польза для матери выше потенциального риска для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Феноксиметилпенициллина с непрямыми антикоагулянтами повышается их эффективность; с пероральными контрацептивами и препаратами, метаболизирующимися с образованием парааминобензойной кислоты – снижается их эффективность; с аскорбиновой кислотой – повышается всасывание феноксиметилпенициллина; с глюкозамином, слабительными препаратами, антацидами, аминогликозидами и пищей – снижается абсорбция феноксиметилпенициллина.

Бактериостатические антибиотики (включая хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, линкозамиды) проявляют антагонизм действия; аминогликозиды и бактерицидные антибиотики (включая циклосерин, рифампицин, цефалоспорины, ванкомицин): проявляют синергизм – их комбинированное применение с феноксиметилпенициллином оказывает более сильный эффект, чем суммарное действие при условии раздельного использования.

Одновременное применение с аллопуринолом повышает вероятность развития аллергии (кожной сыпи).

Действие препарата усиливается при совместном приеме с фенилбутазоном, диуретиками, нестероидными противовоспалительными средствами, аллопуринолом и другими веществами, снижающими канальцевую секрецию.

Одновременное применение с этинилэстрадиолом повышает риск развития прорывных кровотечений.

Аналоги

Аналогами Феноксиметилпенициллина являются: Вепикомбин, Клиацил, Оспен, Оспен 750, Мегациллин орал, Стар-Пен, Пенициллин Фау калиевая соль, V-Пенициллин Словакофарма, Феноксиметилпенициллин калия, Феноксиметилпенициллин Ватхэм.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре + 15… +25 °С.

Срок годности: таблетки – 4 года; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Феноксиметилпенициллине

Согласно отзывам, Феноксиметилпенициллин является эффективным антибиотиком в лечении целого ряда инфекционно-воспалительных заболеваний и хорошо переносится больными (при условии соблюдения всех рекомендаций лечащего врача).

Цена на Феноксиметилпенициллин в аптеках

Препарат относительно недорогой. Цена Феноксиметилпенициллина в таблетках по 250 мг (10 шт. в упаковке) – от 19 рублей.