Фенигидин

Фенигидин – лекарственный препарат антигипертензивного и антиангинального действия. Блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Фенигидин выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрических, желтого или зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 50 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: сахар молочный, кальция стеарат, сахароза, полисорбат, крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенигидин – вазодилататор дигидропиридинового типа, оказывающий антигипертензивное и антиангинальное действие. Он подавляет ток ионов кальция в гладкомышечные клетки артерий и клетки миокарда, а также уменьшает внутриклеточное высвобождение кальция, что приводит к расслаблению мышц коронарных и периферических артерий.

При расширении артерий снижается периферическое сопротивление сосудов, в результате уменьшается потребность миокарда в кислороде и ослабляется постнагрузка. Фенигидин расширяет атеросклеротические и интактные коронарные артерии, защищая тем самым сердце от коронарного спазма и улучшая кровоснабжение ишемизированного миокарда. При нормальных показателях артериального давления препарат не влияет или почти не влияет на его величину.

Благодаря расширению и подавлению спазма коронарных артерий улучшается оксигенация миокарда.

Фармакокинетика

Более 90% Фенигидина полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 40–70%. При первом прохождении через печень до 40–60% Фенигидина интенсивно метаболизируется.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема внутрь одной таблетки 10 мг. Препарат на 91–94% связывается с альбуминами плазмы крови. Период полувыведения составляет 2–4 часа.

Нифедипин выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Через гематоэнцефалический барьер проникает менее 5% принятой дозы препарата.

В результате метаболизма Фенигидина образуется 3 фармакологически неактивных метаболита. Около 60–80% принятой дозы выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, остальная часть – с калом и через желчевыводящие пути.

Показания к применению

• повышенное артериальное давление различного происхождения;
• профилактика приступов стенокардии при ишемической болезни сердца (при различных формах стенокардии, включая вазоспастическую стенокардию).

Противопоказания

Абсолютные:

• острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель);
• нестабильная стенокардия, коллапс, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• тахикардия;
• пониженное артериальное давление (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
• синдром слабости синусового узла;
• идиопатический субаортальный стеноз;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• непереносимость лактозы;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (Фенигидин принимают с осторожностью):

• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• артериальная гипертензия в злокачественной форме;
• выраженная брадикардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• выраженный стеноз митрального клапана;
• тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• пациенты, находящиеся на гемодиализе (в связи с высоким риском возникновения артериальной гипотензии);
• сахарный диабет;
• пациенты пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

Фенигидин принимают внутрь, перед едой. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливает лечащий врач в индивидуальном порядке. При подборе дозы учитывается степень тяжести заболевания и реакция пациента на проводимое лечение.

Начальная доза Фенигидина – по 10 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Если необходимо, дозу увеличивают до 20 мг (2 таблетки) 1–2 раза в сутки. Максимальная доза препарата – 40 мг в сутки.

Для ускорения терапевтического действия Фенигидина в начале гипертонического криза или приступа стенокардии следует разжевать таблетку, подержать ее во рту некоторое время, затем проглотить с небольшим количеством жидкости.

Поскольку основной метаболизм препарата происходит в печени, его дозу следует подбирать с учетом состояния функции печени больного.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Фармакокинетические показатели Фенигидина у пациентов пожилого возраста меняются, поэтому для достижения достаточного терапевтического действия могут потребоваться более низкие дозы препарата.

Побочные действия

• пищеварительная система: очень часто – запор; часто – сухость в ротовой полости, тошнота, диспепсические расстройства, диарея, повышенное газообразование; редко – рвота, воспаление слизистой оболочки десен, регургитация, гиперплазия десен, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы; очень редко – гепатит, непроходимость кишечника, эзофагит;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – периферические отеки, учащенное сердцебиение, симптомы чрезмерной вазодилатации (гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица, чувство жара, бессимптомное снижение артериального давления); часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение артериального давления, обморок; очень редко – инфаркт миокарда, вероятнее всего являющийся следствием основного заболевания;
• дыхательная система: часто – диспноэ; редко – носовое кровотечение; очень редко – одышка, бронхоспазм, отек гортани;
• центральная нервная система: очень часто – головная боль, головокружение, летаргия; часто – сонливость или бессонница, системное головокружение, парестезии, повышенная нервная возбудимость; редко – нарушение сна, лабильность настроения, гиперестезии, тремор;
• органы чувств: редко – боль в глазах, нарушения зрения;
• опорно-двигательный аппарат: часто – спастическое сокращение мышц голени; редко – боль в мышцах и суставах;
• мочеполовая система: часто – полиурия, ночное мочеиспускание; редко – импотенция, дизурия; очень редко – временное ухудшение функции почек (при приеме препарата пациентами с почечной недостаточностью);
• кроветворная система: очень редко – тромбоцитопения, анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
• эндокринная система: очень редко – гинекомастия (в основном у пациентов пожилого возраста и после продолжительной терапии);
• кожные покровы: очень часто – сыпь, зуд, крапивница, везикуло-буллезная или пустулезная сыпь, чувство жара, покраснение лица, эксфолиативный дерматит, потливость, отек Квинке, реакции повышенной чувствительности;
• общие реакции: часто – слабость, боль в груди, животе и ногах; редко – озноб, лихорадка, загрудинная боль, отек лица, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке Фенигидина в дополнение к побочным эффектам, перечисленным выше, могут добавляться следующие симптомы (в зависимости от степени интоксикации): стенокардия, значительное понижение артериального давления, желудочковая или узловая экстрасистолия, потеря сознания, обморок или брадикардия, коллапс, торможение секреции инсулина. В особо тяжелых случаях возможны гиперкалиемия, гипоксия, нарушения сознания с переходом в состояние комы, кардиогенный шок с отеком легких и метаболический алкалоз.

Специфического антидота для Фенигидина не существует, поэтому проводится экстренная терапия, направленная на выведение из организма нифедипина и восстановление нормальных показателей сердечно-сосудистой системы.

При интоксикации препаратом следует промыть желудок с активированным углем, а если это необходимо и тонкий кишечник. Слабительные средства не всегда эффективны, поскольку блокаторы медленных кальциевых каналов могут подавлять моторику кишечника до полной атонии. Гемодиализ неэффективен. Возможно проведение плазмафереза (так как препарат в больших количествах связывается с белками плазмы и имеет относительно малый объем распределения). Для симптоматической терапии брадикардии можно применять бета-симпатомиметики и/или атропин. При брадикардии, угрожающей жизни, необходимо использовать искусственные водители сердечного ритма.

Для устранения выраженной артериальной гипотензии вводят дофамин (в максимальной дозе 25 мкг/кг массы тела в минуту), глюконат кальция (1–2 г внутривенно струйно, после этого – медленно в виде инфузии), адреналин, норадреналин или добутамин (в максимальной дозе 15 мкг/кг массы тела в минуту). Дозы перечисленных препаратов подбираются с учетом реакции больного. Концентрация кальция в сыворотке может быть нормальной или слегка повышенной. Дополнительную жидкость вводят с осторожностью, контролируя показатели гемодинамики, чтобы избежать перегрузки сердца.

Особые указания

Фенигидин с особой осторожностью назначают больным с выраженной артериальной гипотензией. При гиповолемии антигипертензивное действие препарата повышается.

Рекомендуется уменьшить дозу нифедипина после процедуры диализа у пациентов с почечной недостаточностью. Коррекция дозы также требуется больным с циррозом печени и портальной гипертензией.

При возникновении болей в груди (парадоксальная стенокардия) в начале лечения или при повышении дозы препарата и точно установленной причинной связи этих болей с приемом Фенигидина лечение следует прекратить.

Пациенты с сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода терапии препаратом.

При прекращении лечения дозу Фенигидина рекомендуется уменьшать постепенно, так как возможен феномен рикошета (возникновение ишемии миокарда или гипертонического криза при резкой отмене нифедипина).

В период лечения препаратом возможны положительные результаты анализов на антинуклеарные антитела и прямого антиглобулинового теста.

На протяжении всего курса терапии необходимо избегать употребления алкоголя и спиртосодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения любых работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. После установления индивидуальной чувствительности пациента к препарату определяется дальнейшая степень ограничений.

Применение при беременности и лактации

Поскольку Фенигидин может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком, его не следует применять в период беременности и кормления грудью.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек препарат можно применять только в клинических условиях и под наблюдением лечащего врача. Не рекомендуется прием высоких доз нифедипина.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Фенигидин применяют только в стационарных условиях под строгим контролем лечащего врача. Не рекомендуется прием препарата в высоких дозах.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов при применении Фенигидина возможно уменьшение церебрального кровотока вследствие резкой периферической вазодилатации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фенигидина с диуретиками, антигипертензивными средствами и производными фенотиазина повышается антигипертензивный эффект препарата; с бета-адреноблокаторами – может развиться выраженная артериальная гипотензия, а в отдельных случаях – сердечная недостаточность; с антихолинергическими препаратами – возможны нарушения внимания и памяти у пожилых пациентов; с препаратами кальция – снижается эффективность нифедипина; с солями магния – возможно развитие мышечной слабости; с нитратами – увеличивается антиангинальное действие препарата; с дилтиаземом – повышается антигипертензивный эффект нифедипина; с дигоксином – возможно повышение концентрации дигоксина; с теофиллином – может изменяться плазменная концентрация теофиллина; с рифампицином – ускоряется метаболизм нифедипина и снижается его эффективность; с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином – уменьшается плазменная концентрация нифедипина; с флуоксетином – возможно усиление побочных эффектов нифедипина; с итраконазолом и флуконазолом – возможно повышение концентрации нифедипина; с хинидином – возможно уменьшение концентрации хинидина, а при отмене Фенигидина – резкое повышение концентрации хинидина; с циметидином и ранитидином – усиливается антигипертензивное действие препарата; с этанолом – возможно усиление действия нифедипина и возникновение головокружения и других побочных реакций.

Аналоги

Аналогами Фенигидина являются: Адалат, Кордафлекс РД, Кордипин ХЛ, Кордипин ретард, Кальцигард ретард, Коринфар, Коринфар УНО, Коринфар ретард, Нифедипин, Нифедипин-Акрихин, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фенигидине

Препарат считается устаревшим, что подтверждают отзывы о Фенигидине на медицинских порталах и форумах. Врачи предпочитают назначать современные аналоги, которые являются более безопасными и реже вызывают побочные эффекты.

Несмотря на это, в сообщениях пациентов говорится о высокой эффективности препарата, особенно при приступах стенокардии и резком повышении систолического давления, поэтому некоторые пациенты до сих пор отдают предпочтение именно этому лекарственному средству, даже с учетом высокой вероятности развития побочных эффектов.

Цена на Фенигидин в аптеках

Препарат является доступным и недорогим. Цена на Фенигидин в аптеках колеблется от 23 до 29 рублей (таблетки 10 мг в контурных ячейковых упаковках или пластиковых контейнерах по 50 шт.).