Феназепам – лекарственный препарат анксиолитического, снотворного, противосудорожного, миорелаксирующего и седативного действия.
Форма выпуска и состав
Феназепам выпускается в следующих формах:
- таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской; в дозировке 1 мг – с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения: слабо окрашенная или бесцветная жидкость (по 1 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 1 мл в стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонных коробках).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: феназепам (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин) – 0,5 мг, 1 мг или 2,5 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар молочный, тальк, повидон.
Состав 1 мл раствора для инъекций:
- действующее вещество: феназепам (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин) – 1 мг;
- вспомогательные компоненты: глицерол дистиллированный, твин-80, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, 0,1 М раствор натрия гидроксида, натрия пиросульфит, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Феназепам является анксиолитиком бензодиазепинового ряда. Он оказывает противосудорожное, седативно-снотворное, центральное миорелаксирующее и анксиолитическое действие.
Феназепам стимулирует специальные бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в стволе мозга (в его восходящей активирующей ретикулярной формации); усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов; тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и снижает возбудимость таламуса, гипоталамуса и лимбической системы.
Анксиолитический эффект препарата обусловлен влиянием на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе. В результате уменьшается эмоциональное напряжение, ослабляется страх, тревога и беспокойство.
Седативное действие феназепама определяется его влиянием на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию в стволе головного мозга. В результате уменьшаются симптомы невротического происхождения.
Препарат практически не влияет на аффективные, острые бредовые и галлюцинаторные расстройства. Уменьшение таких расстройств под действием Феназепама наблюдается редко.
Снотворный эффект препарат производит вследствие угнетения клеток в ретикулярной формации ствола головного мозга. Феназепам снижает действие различных раздражителей (моторных, вегетативных и эмоциональных), которые нарушают механизм засыпания.
Противосудорожное действие препарата реализуется благодаря подавлению распространения судорожного импульса и усилению пресинаптического торможения (однако возбужденное состояние очага не устраняется).
Миорелаксирующий эффект обусловлен торможением моносинаптических (в меньшей степени) и полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Также возможно прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.
Фармакокинетика
Феназепам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 1–2 часа. Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения препарата – от 6 до 18 часов. Феназепам выводится в основном в виде метаболитов с мочой.
Данные по фармакокинетике препарата в форме раствора для инъекций не предоставлены.
Показания к применению
- кратковременные психические расстройства;
- неврозоподобные, невротические, психопатоподобные, психопатические и другие состояния, которые сопровождаются страхом, тревогой, напряженностью, повышенной раздражительностью и эмоциональной лабильностью;
- расстройства сна;
- сенестопатический ипохондрический синдром (в том числе устойчивый к действию других анксиолитиков);
- тики и гиперкинезы;
- вегетативные дисфункции;
- ригидность мышц;
- миоклоническая и височная эпилепсия;
- вегетативная лабильность;
- эмоциональное напряжение и состояние страха (для профилактики).
Противопоказания
Абсолютные:
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (из-за возможного усиления дыхательной недостаточности);
- острый приступ закрытоугольной глаукомы или предрасположенность к ней;
- миастения гравис;
- шок, состояние комы;
- детский и подростковый в возраст до 18 лет;
- период беременности (особенно первый триместр);
- период лактации;
- гиперчувствительность к бензодиазепинам.
Относительные (Феназепам применяют с осторожностью):
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- спинальные и церебральные атаксии;
- органические заболевания головного мозга;
- депрессия;
- гиперкинезы;
- гипопротеинемия;
- склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
- пожилой возраст.
Способ применения и дозировка
Таблетки
Феназепам в форме таблеток принимают внутрь в разовой дозе 0,5–1 мг. Суточная доза препарата – от 1,5 мг до 5 мг. Суточную дозу делят на 2–3 приема (по 0,5–1 мг утром и в дневные часы, и до 2,5 мг – на ночь). Максимальная доза составляет 10 мг в сутки.
Рекомендованные дозы Феназепама при некоторых заболеваниях и состояниях:
- неврозоподобные, невротические, психопатоподобные и психопатические состояния: начальная доза – по 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки; через несколько дней возможно увеличение дозы до 4–6 мг в сутки (с учетом переносимости и эффективности препарата);
- расстройства сна: по 0,25–0,5 мг вечером (за 20–30 минут до сна);
- эпилепсия: по 2–10 мг в сутки;
- заболевания с повышенным мышечным тонусом: по 2–3 мг препарата 1–2 раза в сутки;
- выраженный страх, тревога, ажитация: начальная доза – по 3 мг в сутки, затем дозу быстро увеличивают до получения лечебного эффекта;
- алкогольная абстиненция: по 2,5–5 мг в сутки.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Феназепам в форме раствора вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно, в разовой дозе 0,5–1 мг. Суточная доза препарата составляет 1,5–5 мг, максимальная – 10 мг в сутки.
Рекомендованные дозы при некоторых заболеваниях и состояниях:
- эпилепсия: внутривенно или внутримышечно в начальной дозе 0,5 мг;
- психотические состояния, купирование тревоги, страха и психомоторного возбуждения, вегетативные пароксизмы: начальная доза – 0,5–1 мг, в дальнейшем возможно увеличение дозы до 3–5 мг, а в тяжелых случаях – до 7–9 мг в сутки;
- заболевания с повышенным мышечным тонусом: внутримышечно по 0,5 мг 1–2 раза в сутки;
- алкогольная абстиненция: внутривенно или внутримышечно по 2,5–5 мг в сутки;
- предоперационная подготовка: внутривенно медленно по 3–4 мг.
После того, как будет достигнут устойчивый терапевтический эффект, целесообразно перейти на Феназепам в форме таблеток.
Продолжительность приема препаратапри курсовом лечении не должна превышать 2 недели (во избежание возникновения лекарственной зависимости). В некоторых случаях возможно увеличение продолжительности лечения до 2 месяцев. При прекращении терапии дозу снижают постепенно.
Побочные действия
- пищеварительная система: изжога, снижение аппетита, слюнотечение или сухость во рту, тошнота, рвота, желтуха, диарея или запор, повышение активности ферментов печени, нарушение функции печени;
- центральная и периферическая нервная система: в начале терапии (особенно у пациентов пожилого возраста) – головокружение, дезориентация, спутанность сознания, сонливость, атаксия, замедление двигательных и психических реакций, чувство усталости, нарушение концентрации внимания; редко – тремор, головная боль, снижение настроения, миастения, эйфория, нарушение координации движений (в особенности при приеме высоких доз), дизартрия, снижение памяти, астения, депрессия, дистонические экстрапирамидные реакции; очень редко – психомоторное возбуждение, мышечный спазм, тревога, страх, агрессивные вспышки, галлюцинации, нарушение сна, суицидальная наклонность;
- репродуктивная система: дисменорея, повышение или снижение либидо; влияние на плод – нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, тератогенность, подавление сосательного рефлекса у грудничков, матери которых принимали Феназепам в период беременности;
- мочевыделительная система: задержка или недержание мочи, нарушение почечной функции;
- кроветворная система: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
- аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
- прочие реакции: лекарственная зависимость и привыкание, уменьшение артериального давления; редко – снижение массы тела, диплопия, тахикардия; при резком прекращении лечения или снижении дозы – синдром отмены;
- местные реакции (при внутривенном или внутримышечном введении): венозный тромбоз, флебит; боль, припухлость и покраснение в месте введения.
Передозировка
При умеренной передозировке Феназепама отмечается усиление терапевтического эффекта и более частое развитие побочных реакций; при значительной передозировке наблюдается подавление дыхательной и сердечной деятельности и угнетение сознания.
Проводят симптоматическое лечение и терапию, направленную на поддержание деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контролируют жизненно важные функции организма. Для снятия миорелаксирующего действия препарата вводят стрихнина нитрат (по 1 мл 0,1% раствора 2 или 3 раза в сутки). Специфический антагонист феназепама – анексат (флумазенил), который вводят внутривенно в дозе 0,2 мг (иногда 1 мг). Перед введением анексат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.
Особые указания
Феназепам с особой осторожностью назначают пациентам с тяжелой депрессией.
При длительном лечении, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо регулярно контролировать картину периферической крови и показатели ферментов печени.
Частота возникновения и характер побочных эффектов зависят от продолжительности терапии, применяемых доз и индивидуальной чувствительности пациента к Феназепаму. При снижении дозы или отмене препарата нежелательные побочные явления исчезают.
При применении в дозах более 4 мг в сутки в течение длительного времени возможно развитие лекарственной зависимости.
При резком прекращении терапии (особенно если Феназепам применялся более 2–3 месяцев) может возникнуть синдром отмены.
Препарат усиливает действие этанола, поэтому в период лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время применения Феназепама запрещено управлять автотранспортом или выполнять другую работу, требующую точных и быстрых реакций.
Применение при беременности и лактации
В период беременности применение препарата возможно только по жизненным показаниям. Феназепам увеличивает риск появления врожденных пороков в первом триместре и оказывает токсическое действие на плод. При применении препарата на поздних сроках возможно угнетение центральной нервной системы новорожденного. При постоянном приеме препарата беременной женщиной синдром отмены может возникнуть у новорожденного.
При применении Феназепама перед родами или в процессе родов у новорожденного возможно угнетение дыхания, гипотермия, гипотония, снижение тонуса мышц и ослабление сосательного рефлекса.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как безопасность и эффективность его применения не установлены.
Особенно чувствительны к угнетающему действию Феназепама дети младшего возраста.
При нарушениях функции почек
Феназепам с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Феназепам с осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
Феназепам с осторожностью применяют у пожилых и ослабленных пациентов.
Лекарственное взаимодействие
- леводопа: снижается ее эффективность;
- зидовудин: возможно повышение его токсичности;
- имипрамин: феназепам повышает концентрацию имипрамина в сыворотке;
- клозапин: возможно угнетение дыхания;
- гипотензивные препараты: может наблюдаться усиление антигипертензивного действия;
- ингибиторы микросомального окисления: увеличивается риск возникновения токсических эффектов феназепама;
- индукторы микросомальных ферментов печени: снижается эффективность феназепама;
- противосудорожные, снотворные и нейролептические препараты: происходит взаимное усиление действия этих препаратов и феназепама.
Аналоги
Аналогами Феназепама являются: Транквезипам, Фенорелаксан, Фензитат, Фезипам, Фезанеф, Элзепам, Ативан, Алпразолам, Апаурин, Валиум, Грандаксин, Диазепам, Лоразепам, Лоренин, Лорафен, Медазепам, Нозепам, Реланиум, Релиум, Сиденар, Седуксен, Сибазон, Тавор, Тофизопам.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.
Срок годности: таблетки – 3 года, раствор для внутривенного и внутримышечного введения – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Феназепаме
Согласно отзывам специалистов, препарат эффективен и помогает больным при проблемах со сном, при психотических состояниях, тиках и алкогольной абстиненции.
Пациенты оставляют самые разные отзывы о Феназепаме: некоторые отмечают его эффективность, другие недовольны побочными действиями препарата. В сообщениях говорится о том, что привыкание к Феназепаму развивается очень быстро, а в перерывах между курсами происходит обострение неприятных симптомов и негативных эмоций.
Цена на Феназепам в аптеках
Не рекомендуется приобретать транквилизаторы без назначения врача. Цены на Феназепам в разных аптеках отличаются незначительно:
- таблетки 0,5 мг (50 шт. в упаковке) – от 85 до 95 рублей;
- таблетки 1 мг (50 шт. в упаковке) – от 103 до 120 рублей;
- таблетки 2,5 мг (50 шт. в упаковке) – от 152 до 164 рублей;
- раствор для инъекций 1 мг/мл (10 ампул в упаковке) – от 159 до 169 рублей.
