Фелодип – лекарственный препарат гипотензивного и антиангинального действия. Относится к блокаторам кальциевых каналов.
Форма выпуска и состав
Фелодип выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой:
- таблетки 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, без запаха, на одной стороне таблетки имеется гравировка «2,5», на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3 или 10 блистеров);
- таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета, без запаха, на одной стороне таблетки имеется гравировка «5», на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3 или 10 блистеров);
- таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, красно-коричневого цвета, без запаха, на одной стороне таблетки имеется гравировка «10», на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3 или 10 блистеров).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: фелодипин – 2,5; 5 или 10 мг;
- вспомогательные компоненты: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, пропилгаллат;
- пленочная оболочка: тальк, титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный (для таблеток 5 мг и 10 мг).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фелодипин относится к препаратам дигидропиридинового ряда и является блокатором медленных кальциевых каналов. Он оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшение артериального давления происходит за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин оказывает дозозависимый антиишемический эффект. Препарат уменьшает размеры инфаркта миокарда, а также защищает от осложнений при восстановлении кровотока. Оказывает минимальное влияние на проводящую систему сердца и практически не вызывает снижения силы сердечных сокращений.
Фармакокинетика
Поскольку таблетки покрыты пленочной оболочкой, высвобождение фелодипина из них замедляется, что удлиняет фазу всасывания Фелодипа и обеспечивает равномерную концентрацию действующего вещества в плазме в течение 24 часов. Препарат всасывается в желудочно-кишечном тракте почти полностью. Его биодоступность не зависит от дозы, находящейся в пределах терапевтического интервала, и составляет около 15%. Фелодипин на 99% связывается с плазменными белками (в основном с альбуминами).
Препарат метаболизируется в печени. Образующиеся метаболиты не обладают активностью. Период полувыведения составляет 25 часов. Фелодипин не накапливается даже при длительном применении.
У пациентов с нарушениями функции печени и больных пожилого возраста плазменная концентрация фелодипина выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени.
При нарушениях функции почек, в том числе у пациентов на гемодиализе, фармакокинетика препарата не меняется. Около 70% фелодипина выводится почками, остальная часть выводится в форме метаболитов через кишечник. Менее 0,5% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
Фелодипинпроникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Фелодип применяют при повышенном артериальном давлении и стабильной стенокардии (включая стенокардию Принцметала).
Противопоказания
Абсолютные:
- выраженная артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия;
- сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
- инфаркт миокарда в острой фазе и период до одного месяца после перенесенного инфаркта;
- аортальный стеноз (клинически значимый);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- период беременности и кормления грудью;
- гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или другим препаратам, которые относятся к производным дигидропиридина.
Относительные (Фелодип применяют с осторожностью):
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, до еды (утром) или после легкого завтрака, не разжевывая и не измельчая.
Режим дозирования Фелодипа устанавливают индивидуально.
При артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 5 мг один раз в сутки (при подборе дозы рекомендуется использовать таблетки 2,5 мг). В случае необходимости дозу увеличивают. Средняя поддерживающая доза Фелодипа составляет 5–10 мг в сутки.
При нарушениях функции печени и у пожилых пациентов препарат применяют в начальной дозе 2,5 мг в сутки.
При стабильной стенокардии фелодипин назначают в начальной дозе 5 мг один раз в сутки. В дальнейшем возможно повышение дозы до 10 мг один раз в сутки. Максимальная доза препарата – 20 мг один раз в сутки.
Допускается одновременное применение Фелодипа и бета-адреноблокаторов, диуретиков или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Данные комбинации приводят к усилению гипотензивного эффекта и повышению риска возникновения артериальной гипотензии (требуется соблюдать осторожность).
Побочные действия
- пищеварительная система: нечасто – боль в животе, тошнота; редко – рвота; очень редко – гингивит, патологическое разрастание тканей десен, повышение активности ферментов печени;
- сердечно-сосудистая система: очень часто – периферические отеки; часто – приливы крови к коже; редко – тахикардия, ощущение сердцебиения;
- нервная система: часто – головные боли; нечасто – ощущение онемения, чувство покалывания, головокружение; редко – обморок;
- костно-мышечная система: редко – боли в мышцах и суставах;
- мочевыделительная система: очень редко – частое мочеиспускание;
- кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь на коже; очень редко – лейкоцитокластический васкулит, фотосенсибилизация;
- аллергические реакции: редко – крапивная сыпь; очень редко – отек Квинке, реакции повышенной чувствительности;
- прочие реакции: нечасто – повышенная утомляемость; редко – нарушения сексуальной функции.
Передозировка
При передозировке Фелодипа наблюдается чрезмерное снижение артериального давления и брадикардия.
Лечение симптоматическое. В случае резкого понижения артериального давления необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем. При возникновении брадикардии рекомендуется внутривенное введение 0,5–1 мг атропина. Для увеличения объема циркулирующей крови вводят раствор глюкозы, декстрана или натрия хлорида. При неэффективности перечисленных мер назначают препараты, оказывающие действие на α-адренорецепторы.
Особые указания
В редких случаях Фелодип вызывает значительное снижение артериального давления, в результате чего у пациентов с предрасположенностью может возникнуть ишемия миокарда.
Данные о целесообразности использования препарата в целях вторичной профилактики инфаркта миокарда отсутствуют.
Фелодип хорошо переносится пациентами различного возраста и пола, а также больными с сахарным диабетом, гиперлипидемией, нарушениями функции почек, подагрой, синдромом Рейно, бронхиальной астмой и другими легочными заболеваниями, а также пациентами после пересадки легких.
Препарат не влияет на липидный профиль и концентрацию глюкозы в плазме.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
При появлении таких побочных эффектов, как головокружение и слабость, следует воздержаться от управления автомобилем и другой работы, связанной с высокой концентрацией внимания и быстрой реакцией.
Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.
Применение в детском возрасте
Фелодип не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет так как данные о его эффективности и безопасности при применении в указанной группе отсутствуют.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями почечной функции (в том числе у больных на гемодиализе) фармакокинетика препарата не изменялась. Несмотря на это, у пациентов с почечной недостаточностью Фелодип применяют с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени препарат применяют в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени необходимо снизить дозу. У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Начальная доза Фелодипа для пожилых пациентов составляет 2,5 мг в сутки.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дигоксином повышается плазменная концентрация дигоксина (изменение дозы Фелодипа не требуется); с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом и циметидином – увеличивается концентрация фелодипина в плазме; с барбитуратами, рифампицином, фенитоином и карбамазепином – уменьшается плазменная концентрация фелодипина.
Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, диуретиками и верапамилом.
Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса в плазме (может потребоваться изменение дозы такролимуса).
Нестероидные противовоспалительные средства не снижают гипотензивный эффект препарата.
Фелодип нельзя принимать одновременно с грейпфрутовым соком, так как в последнем содержится флавоноид, повышающий биодоступность фелодипина.
Аналоги
Аналогами Фелодипа являются: Плендил, Фелодипин, Фелодипин-СЗ и Фелотенз Ретард.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте при температуре +10… +25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 4 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Фелодипе
Поскольку препарат является достаточно дорогим, его применяют реже, чем другие блокаторы медленных кальциевых каналов (Нифедипин, Амлодипин и Лерканидипин).
Однако те пациенты, которые отдают предпочтение именно этому препарату, оставляют в большинстве положительные отзывы о Фелодипе. Он эффективен при лечении гипертонической болезни и хорошо переносится больными.
Пациенты со стенокардией отмечали, что при длительной терапии снижается выраженность и частота ангинозных болей и значительно улучшается самочувствие.
Цена на Фелодип в аптеках
Цена на Фелодип зависит от дозировки:
- таблетки пролонгированного действия 2,5 мг (упаковка 30 шт.) продаются в аптеках по цене от 445 руб.;
- таблетки пролонгированного действия 5 мг (упаковка 30 шт.) – от 520 руб.;
- таблетки пролонгированного действия 10 мг (упаковка 30 шт.) – от 809 руб.
