Диласидом – лекарственный препарат антиангинального и вазодилатирующего действия.
Форма выпуска и состав
Диласидом выпускается в форме таблеток:
- дозировка 2 мг: плоские, круглые, со скошенными краями, неоднородного светло-оранжевого цвета, на одной стороне имеется риска; допускается наличие единичных темных вкраплений на поверхности таблетки (по 30 шт. в блистерах, в картонной упаковке один блистер);
- дозировка 4 мг: плоские, круглые, со скошенными краями, неоднородного розового цвета, на одной стороне имеется риска; допускается наличие единичных темных вкраплений на поверхности таблетки (по 30 шт. в блистерах, в картонной упаковке один блистер).
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: молсидомин – 2 мг или 4 мг;
- вспомогательные компоненты: сахароза, повидон К-25, крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (для таблеток 2 мг) или на основе красителя пунцовый (для таблеток 4 мг).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В результате метаболизма молсидомина образуется активный метаболит – линсидомин, который снижает тонус гладких мышц сосудистых стенок и оказывает антиагрегантное действие. Благодаря расслаблению гладких мышц увеличивается объем вен, повышается емкость сосудистого русла и снижается венозный возврат, в результате чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. При расширении крупных коронарных артерий снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается нагрузка на сердце и напряжение стенки сердечной мышцы, что в итоге способствует снижению потребности миокарда в кислороде. Молсидомин также уменьшает спазм коронарных артерий сердца и расширяет наиболее крупные ветви этих артерий.
Антиагрегационный эффект препарата имеет клиническое значение при лечении ИБС (ишемической болезни сердца). Молсидомин не вызывает тахикардию в отличие от нитратов.
Действие Диласидома начинается спустя 20 минут после приема таблеток внутрь, а максимальный эффект отмечается примерно через 30–60 минут. Препарат эффективен в течение 4–6 часов.
Фармакокинетика
Всасывание молсидомина после приема внутрь составляет примерно 90%, биодоступность – около 65%. Вещество на 11% связывается с плазменными белками.
Метаболизм происходит в печени, сначала молсидомин биотрансформируется до сиднонимина 1 (активного метаболита), который затем превращается в линсидомин.
Почками выводится 90–95% принятой дозы (около 2% – в неизмененном виде) и примерно 3–4% – через кишечник; общий клиренс – 40–80 л/ч.
Период полувыведения (T1/2) молсидомина составляет 1,6 часа. При тяжелой печеночной недостаточности этот показатель увеличивается. Так, при циррозе печени T1/2 равен примерно 13,1 часа. T1/2 активного метаболита (линсидомина) – 1–2 часа, а при печеночной недостаточности тяжелой степени он увеличивается до 7,5 часов. Кумуляции препарата в организме не происходит.
Информация о выделении молсидомина и его метаболитов с грудным молоком отсутствует.
Показания к применению
Согласно инструкции, Диласидом применяют с целью профилактики стенокардических приступов, а также при хронической сердечной недостаточности (в комплексном лечении с диуретиками и сердечными гликозидами).
Противопоказания
Абсолютные:
- выраженное снижение артериального давления (систолическое давление 100 мм рт. ст. или менее);
- коллапс или шок;
- сниженное давление заполнения левого желудочка сердца;
- инфаркт миокарда в острой стадии;
- уменьшение центрального венозного давления;
- совместный прием с ингибиторами ФДЭ 5 (фосфодиэстеразы типа 5) – варденафилом, силденафилом, тадалафилом, из-за высокого риска развития артериальной гипотензии;
- период беременности, лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным веществам препарата.
Относительные (Диласидом применяют с осторожностью):
- повышенное внутричерепное давление;
- нарушения мозгового кровообращения;
- склонность к артериальной гипотензии;
- перенесенный острый инфаркт миокарда;
- глаукома (особенно ее закрытоугольная форма);
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- пожилой возраст.
Диласидом, инструкция по применению (способ и дозировка)
Таблетки следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости (около половины стакана). Между приемом следует соблюдать приблизительно равные интервалы времени.
Рекомендуемая доза Диласидома для профилактики стенокардических приступов составляет 2–4 мг один или два раза в сутки. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозы до 12–16 мг (по одной таблетке 4 мг три или четыре раза в сутки).
Пациентам с низким артериальным давлением, почечной и/или печеночной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста необходимо снизить дозу препарата.
Побочные действия
- желудочно-кишечный тракт: тошнота;
- кровеносная система: ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение артериального давления (вплоть до коллапса);
- центральная нервная система: иногда (в начале терапии) – головная боль; редко – головокружение, уменьшение скорости двигательных и психических реакций (обычно в начале терапии);
- аллергические реакции: кожный зуд, покраснение кожи лица, бронхоспастический синдром; очень редко – сыпь на коже, анафилактический шок.
Передозировка
При передозировке Диласидома возникает сильная головная боль и тахикардия, наблюдается выраженное понижение артериального давления.
В первый час после передозировки препарата целесообразно провести промывание желудка. При необходимости назначают симптоматическую терапию.
Особые указания
Диласидом не предназначен для купирования стенокардических приступов.
Прием первой дозы препарата следует проводить под контролем артериального давления.
У больных с повышенным риском возникновения гипотензивной реакции дозировку препарата подбирают индивидуально.
При остром инфаркте миокарда Диласидом можно применять только после стабилизации гемодинамических показателей.
У пациентов с почечной недостаточностью плазменная концентрация молсидомина не изменяется.
Диласидом можно применять одновременно с другими антиангинальными препаратами.
При выраженном снижении функции печени может потребоваться коррекция дозы молсидомина, так как его концентрация в плазме возрастает и увеличивается период полувыведения.
Из-за содержания лактозы в составе препарата его прием не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, врожденной непереносимостью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
В период лечения Диласидомом необходимо исключить прием алкоголя.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время терапии (особенно на начальных этапах лечения) следует отказаться от вождения автомобиля и другой деятельности, требующей особой концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Диласидом противопоказан беременным женщинам (особенно в первом триместре) и женщинам, кормящим грудью. Если прием препарата в период лактации необходим по показаниям, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат нельзя применять у детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, так как безопасность и эффективность Диласидома для этой возрастной группы пациентов не установлены.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек препарат назначают в сниженных дозах.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени препарат назначают в сниженных дозах.
Применение в пожилом возрасте
Пожилые пациенты должны применять Диласидом с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивное действие препарата усиливается при его совместном применении с блокаторами медленных кальциевых каналов, этанолом, периферическими вазодилататорами и антигипертензивными средствами.
Антиагрегантный эффект Диласидома повышается при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
Молсидомин запрещено применять одновременно с ингибиторами ФДЭ 5 из-за высокого риска возникновения артериальной гипотензии.
Аналоги
Аналогами Диласидома являются: Корвамин, Корватон, Сиднофарм.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре +15… +25 °C. Беречь от детей.
Срок годности таблеток – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Диласидоме
Врачи оставляют положительные отзывы о Диласидоме, однако в сообщениях пациентов о препарате довольно часто говорится о негативных побочных эффектах, проявляющихся часто в тяжелой форме, из-за которых прием препарата пришлось прекратить (сильные головные боли, тошнота, диарея, дискомфорт, зевота, гусиная кожа и др.).
Цена на Диласидом в аптеках
На сегодняшний день актуальная цена на Диласидом неизвестна, поскольку препарат очень редко встречается в аптеках.
Аналогичные лекарственные средства, например, Корватон можно купить по цене от 502 рублей (таблетки 4 мг, 30 шт. в упаковке). Сиднофарм (таблетки 2 мг, 30 шт. в упаковке) стоит в аптеках от 184 до 234 рублей. Применение аналогов необходимо обязательно согласовывать с лечащим врачом!
