Дилакса

Цены в интернет-аптеках:

от 224 руб.

Оцените статью:
4.86 1 1 1 1 1 4.9 из 5 (35 голосов)

Капсулы Дилакса 100 мгДилакса – лекарственный препарат обезболивающего и противовоспалительного действия.

Форма выпуска и состав

Дилакса выпускается в форме твердых желатиновых капсул:

  • капсулы 100 мг: размер №3, с белым корпусом и белой крышечкой; содержимое – белый или почти белый гранулированный порошок (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 упаковок);
  • капсулы 200 мг: размер №1, с коричневато-желтым корпусом и коричневато-желтой крышечкой; содержимое – белый или почти белый гранулированный порошок (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 упаковок).

Состав на 1 капсулу:

  • действующее вещество: целекоксиб – 100 мг или 200 мг (для капсул российского производства в виде целекоксиб субстанции-гранул);
  • вспомогательные компоненты субстанции-гранул для капсул российского производства: натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, повидон К30;
  • вспомогательные компоненты для капсул российского производства: магния стеарат, кроскармеллоза натрия;
  • вспомогательные компоненты для капсул словенского производства: натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, повидон К30, магния стеарат;
  • корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид; дополнительно для капсул 200 мг – краситель оксид железа желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Целекоксиб оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Он ингибирует циклооксигеназу-2, блокируя тем самым образование воспалительных простагландинов.

В ответ на воспаление происходит индукция циклооксигеназы-2, что приводит к синтезу и накоплению простагландинов (в первую очередь, простагландина Е2), в результате чего возникают боль и отек. В лечебных дозах целекоксиб практически не ингибирует циклооксигеназу-1 и не влияет на концентрации простагландинов, синтезируемых в результате активации циклооксигеназы-1, а также на нормальные процессы, протекающие в тканях (в первую очередь тромбоцитах, тканях кишечника и желудка) и связанные с циклооксигеназой-1.

Препарат уменьшает выведение почками метаболита простациклина 6-кето-простагландина F1 и простагландина E2, однако он не влияет на метаболизм продуктов циклооксигеназы-1, а именно на концентрацию в сыворотке тромбоксана B2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана B2.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и больных пожилого возраста целекоксиб не снижает скорость клубочковой фильтрации, но транзиторно уменьшает выведение натрия.

У больных с артритом частота развития сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и периферических отеков была сравнима с таковой при применении неселективных ингибиторов циклооксигеназы, обладающих активностью в отношении циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. У пациентов, которые получали терапию диуретиками, этот эффект был наиболее выражен. Однако случаи повышения артериального давления и сердечной недостаточности отмечались с той же частотой, а возникающие периферические отеки проходили самостоятельно и имели легкую степень тяжести.

Фармакокинетика

При приеме препарата Дилакса натощак действующее вещество хорошо всасывается. Максимальная плазменная концентрация целекоксиба достигается спустя 2–3 часа и составляет 705 нг/мл (после приема одной капсулы 200 мг). Абсолютная биодоступность не изучалась.

При одновременном приеме препарата с жирной пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается примерно на 4 часа, а всасывание – на 20%.

Целекоксиб на 97% связывается с белками плазмы, при этом степень его связывания не зависит от концентрации в плазме. Связывания с эритроцитами не наблюдается. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм происходит в печени путем окисления, гидроксилирования и частично глюкуронирования. В метаболизме целекоксиба в основном участвует изофермент цитохрома Р450 CYP2С9. Образующиеся метаболиты не обладают фармакологической активностью в отношении циклооксигеназ.

Препарат выводится в виде метаболитов через кишечник с калом (57%) и почками с мочой (27%). Менее 1% принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения при повторном применении составляет от 8 до 12 часов, клиренс – примерно 500 мл/мин. Равновесная концентрация в плазме достигается на 5 день применения препарата. Средний объем распределения у молодых здоровых пациентов равен 500 л/70 кг, что говорит о широком распределении действующего вещества в тканях.

У пожилых пациентов старше 65 лет средние значения максимальной концентрации и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») примерно в 1,5–2 раза выше, чем у более молодых пациентов. Такие показатели обусловлены в основном не возрастом, а изменением массы тела. Пациенты пожилого возраста в большинстве случаев имеют более низкую среднюю массу тела. Эти особенности фармакокинетики не требуют изменения дозы, однако у больных пожилого возраста с массой тела до 50 кг лечение следует начинать с минимальных рекомендованных доз.

У пациентов негроидной расы показатель AUCпримерно на 40% выше, чем у больных европеоидной расы. Значение и причины этого факта на сегодняшний день неизвестны. Лечение пациентов негроидной расы желательно начинать с минимальных рекомендованных доз.

У больных с легкой степенью печеночной недостаточности плазменная концентрация целекоксиба изменяется незначительно. При печеночной недостаточности средней степени плазменная концентрация действующего вещества может возрастать в два раза.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс целекоксиба предположительно не изменяется, так как основной метаболизм препарата происходит в печени.

Показания к применению

  • боли различного происхождения (костно-мышечные, боли в спине, послеоперационные и др.);
  • первичная дисменорея;
  • ревматоидный артрит, остеоартроз и болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) – симптоматическая терапия.

Противопоказания

Абсолютные:

  • сердечная недостаточность (II, IIIили IV функционального класса согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации);
  • геморрагический инсульт;
  • цереброваскулярные заболевания и болезни периферических артерий в выраженной стадии;
  • клинически подтвержденная ИБС (ишемическая болезнь сердца);
  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • обострение язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки и желудка в активной фазе, желудочно-кишечные кровотечения;
  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • заболевания почек в прогрессирующей стадии;
  • обострение язвенного колита и болезни Крона;
  • состояние после перенесенной операции коронарного шунтирования (поскольку в первые 10–14 дней после хирургического вмешательства возможно увеличение частоты нарушений мозгового кровообращения и инфарктов миокарда);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • аспириновая триада – сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа, и бронхиальной астмы (полное или неполное сочетание перечисленных состояний, в том числе в анамнезе);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период беременности;
  • период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам препарата и/или другим производным сульфонамида.

Относительные (препарат Дилакса применяют с осторожностью):

  • сердечно-сосудистые заболевания, включая артериальную гипертензию и ишемическую болезнь сердца;
  • значительное уменьшение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургической операции);
  • расстройства мозгового и спинального кровообращения;
  • заболевания периферических артерий;
  • болезни желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона, язвенный колит, язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе);
  • сахарный диабет;
  • гиперлипидемия/дислипидемия;
  • болезни печени в анамнезе;
  • печеночная порфирия;
  • наличие инфекции Хеликобактер пилори;
  • нарушения печеночной функции средней степени тяжести;
  • нарушения функции почек;
  • отеки и задержка жидкости в организме;
  • тяжелые соматические заболевания;
  • туберкулез;
  • курение, алкоголизм;
  • продолжительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (повышается риск развития побочных эффектов);
  • одновременное применение с антиагрегантами, антикоагулянтами, ингибиторами изофермента CYP2С9, дигоксином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, диуретиками и глюкокортикостероидами для приема внутрь;
  • пожилой возраст;
  • принадлежность к медленным метаболизаторам или подозрение на такое состояние.

Дилакса, инструкция по применению (способ и дозировка)

Капсулы Дилакса принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, не разжевывая, а проглатывая целиком и запивая водой.

Рекомендуемые дозы по показаниям:

  • болевой синдром и первичная дисменорея: в первый день – 400 мг (при необходимости возможен дополнительный прием 200 мг в первый день терапии); последующие дни – по 200 мг два раза в сутки;
  • ревматоидный артрит: по 100 мг или 200 мг два раза в сутки;
  • остеоартроз: по 200 мг в сутки в один или два приема;
  • болезнь Бехтерева: по 200 мг в сутки в один или два приема (некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 400 мг в сутки в два приема).

При увеличении дозы препарата или продолжительности курса лечения может возрастать риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому рекомендуется принимать Дилаксу в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом. При длительной терапии максимальная суточная доза препарата составляет 400 мг.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется, однако у больных старше 65 лет с массой тела менее 50 кг препарат назначают в минимальной рекомендованной дозе с последующим ее повышением с учетом переносимости и эффективности лекарственного средства.

При нарушениях функции печени легкой степени препарат назначают в обычных дозах, при печеночной недостаточности средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы. При тяжелой печеночной недостаточности назначать Дилаксу не рекомендуется, так как опыта применения препарата у таких пациентов нет.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Больным с тяжелой почечной недостаточностью препарат не назначают.

При одновременном применении с флуконазолом Дилаксу принимают в минимальных рекомендованных дозах.

У пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или больных с подозрением на такое состояние следует уменьшить начальную дозу в два раза.

Побочные действия

  • пищеварительная система: часто – рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, диспепсические расстройства; нечасто – альвеолит луночковый постэкстракционный и другие заболевания зубов; редко – изъязвление пищевода, язва 12-перстной кишки и желудка; очень редко – панкреатит, перфорация кишечника;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, в том числе утяжеление течения имеющейся артериальной гипертензии, периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы; редко – аритмия, ишемический инсульт, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, тахикардия;
  • дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, бронхит, синусит; нечасто – ринит, фарингит;
  • нервная система: часто – нарушения сна (бессонница), головокружение; нечасто – сонливость, повышение тонуса мышц, беспокойство; редко – психоз;
  • органы чувств: нечасто – нечеткость зрения, шум в ушах;
  • мочевыделительная система: часто – инфекционные заболевания мочевых путей;
  • кроветворная система: нечасто – анемия; редко – уменьшение количества тромбоцитов;
  • кожные покровы: часто – сыпь на коже, зуд (в том числе генерализованный); нечасто – кровоизлияния под кожу или в слизистую оболочку, крапивная сыпь; редко – патологическое выпадение волос;
  • аллергические реакции: редко – отек Квинке; очень редко – буллезный дерматит;
  • лабораторные исследования: нечасто – повышение активности ферментов печени;
  • прочие реакции: нечасто – отек лица, гриппоподобный синдром, реакции гиперчувствительности, случайные травмы.

Побочные эффекты препарата Дилакса, выявленные в ходе постмаркетингового наблюдения:

  • пищеварительная система: редко – гепатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта; очень редко – холестаз, фульминантный гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, некроз печени;
  • сердечно-сосудистая система: редко – тромбоэмболия легочной артерии; очень редко – васкулит;
  • нервная система: редко – галлюцинации; очень редко – асептический менингит, потеря обоняния и вкусовых ощущений, кровоизлияние в головной мозг;
  • органы чувств: нечасто – конъюнктивит;
  • мочевыделительная система: редко – гипонатриемия, острая почечная недостаточность; очень редко – незначительное нарушение функции почек, нефротический синдром, интерстициальный нефрит;
  • репродуктивная система: редко – нарушения менструального цикла у женщин; частота неизвестна – уменьшение фертильности у женщин;
  • кожные покровы: редко – фоточувствительность; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, лекарственная сыпь в сочетании с системными симптомами и эозинофилией;
  • аллергические реакции: очень редко – анафилаксия;
  • прочие реакции: нечасто – боль в груди.

Передозировка

Данные о передозировке Дилаксы ограничены. При однократном приеме дозы до 1200 мг и многократном применении препарата в дозах до 1200 мг два раза в сутки клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось.

При подозрении на передозировку препарата рекомендуется проводить поддерживающее лечение. Поскольку целекоксиб на 97% связывается с плазменными белками, диализ при отравлении, скорее всего, не эффективен.

Особые указания

Препарат обладает жаропонижающим действием и может снижать значение лихорадки в правильной постановке диагноза при инфекционных заболеваниях.

Согласно инструкции, Дилакса не проявляет антиагрегантную активность в отношении тромбоцитов, поэтому ее не следует назначать вместо ацетилсалициловой кислоты в целях профилактики тромбоэмболии. По этой же причине не следует отменять антиагрегантное лечение у лиц с высоким риском развития тромбоэмболических осложнений.

В начале терапии, а также периодически во время проводимого лечения необходимо контролировать артериальное давление.

Риск развития серьезных побочных реакций со стороны кожных покровов выше в начале лечения. Чаще всего они возникают в течение первого месяца терапии. При появлении сыпи на коже, изменений на слизистых оболочках, а также появлении других симптомов повышенной индивидуальной чувствительности прием препарата следует прекратить.

При недостаточности коры надпочечников терапию глюкокортикостероидами не следует заменять лечением препаратом Дилакса.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат способен вызывать головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность пациента управлять автотранспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами. В период приема Дилаксы необходимо соблюдать особую осторожность при выполнении работ, которые требуют высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения препарата в период беременности ограничен. Потенциальный риск нежелательного воздействия Дилаксы на организм беременной женщины и плода не установлен, однако его нельзя исключить.

Целекоксиб, как и другие препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств, может вызывать изменения в яичниках, приводящие к нарушению фертильности и осложнениям во время беременности.

Применение Дилаксы во время беременности, особенно в третьем триместре, может привести к ослаблению родовой деятельности и преждевременному закрытию артериального протока. Ингибиторы синтеза простагландинов, применяемые на ранних сроках, могут негативно повлиять на течение беременности.

Данные о выделении препарата с грудным молоком ограничены. При необходимости применения Дилаксы в период лактации следует оценить соотношение ожидаемой пользы для матери и возможного риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Дилакса противопоказана детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет, поскольку нет соответствующего опыта применения препарата у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Дилакса противопоказана больным с тяжелыми нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Дилакса противопоказана больным с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в возрасте старше 65 лет в сочетании с низкой массой тела (менее 50 кг) или умеренными нарушениями функции печени препарат назначают в минимально возможной начальной дозе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дилаксы и некоторых препаратов или веществ могут наблюдаться следующие лекарственные взаимодействия:

  • антикоагулянты, в том числе варфарин: возможно удлинение протромбинового времени;
  • флуконазол: при приеме 200 мг флуконазола один раз в сутки плазменная концентрация целекоксиба увеличивается в 2 раза (Дилаксу следует применять в минимальной эффективной дозе);
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента/антагонисты рецепторов ангиотензина II: возможно снижение их антигипертензивного эффекта;
  • диуретики (тиазиды, фуросемид): может уменьшаться натрийуретическое действие диуретиков;
  • препараты лития: наблюдается повышение плазменной концентрации лития;
  • барбитураты: возможно снижение концентрации целекоксиба в плазме крови;
  • дигоксин: данные о взаимодействии отсутствуют, но, тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и целекоксиба.

Совместный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и нестероидных противовоспалительных средств может вызывать ухудшение функции почек, в том числе острую почечную недостаточность, у пожилых пациентов, больных с нарушением функции почек и пациентов с дегидратацией, включая больных, получающих диуретики. После отмены нестероидных противовоспалительных средств указанные эффекты, как правило, проходят самостоятельно.

Между Дилаксой и следующими препаратами не отмечено клинически значимых взаимодействий: метотрексат, фенитоин, омепразол, толбутамид, глибенкламид, антациды и комбинированные пероральные контрацептивы.

Аналоги

Аналогами Дилаксы являются: Роукоксиб-Роутек, Целекоксиб-Виал, Целебрекс.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °C, в местах, недоступных для детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дилаксе

Согласно отзывам, Дилакса является эффективным лекарственным средством для обезболивания и редко вызывает побочные эффекты. О препарате положительно отзываются не только пациенты, но и врачи, которые часто назначают ее при остеоартрозе, артрите и болях в суставах.

Дилакса действует мягко, поэтому отзывы, в которых говорится о побочных эффектах препарата, встречаются редко. В единичных случаях сообщалось о привыкании к лекарству, то есть для снятия боли с каждой дозой требовалось все больше времени.

Цена на Дилаксу в аптеках

Цена на Дилаксу 100 мг (10 шт. в упаковке) составляет от 212 рублей. Стоимость капсул 200 мг (10 шт. в упаковке) – от 211 рублей, капсул 200 мг (30 шт. в упаковке) – от 557 рублей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Цена

Аптека

Дилакса капсулы 100 мг 10 шт.

224 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Дилакса капс. 200мг n10

252 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Дилакса капсулы 200 мг 10 шт.

256 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Дилакса 100 мг 10 капс

260 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Дилакса 200 мг 10 капс

299 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Дилакса капсулы 200 мг 30 шт.

614 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Дилакса капс. 200мг n30

644 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Оставьте свой комментарий