Диклонат П

Диклонат П – нестероидный противовоспалительный препарат для местного, наружного, перорального и парентерального применения. Оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Диклонат П выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: круглые, с гладкой однородной поверхностью, розового цвета, скошенные к краям; ядро таблетки белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 блистера);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветный или светло-желтый, прозрачный, с легким запахом бензилового спирта (по 3 мл в ампулах, по 5 ампул в поддонах, в картонной упаковке 1 поддон);
• раствор для внутримышечного введения: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный (по 2 мл ампулах темного стекла, по 1, 3 или 5 ампул в картонных или пластмассовых поддонах, в картонной упаковке 1 поддон с 1, 3 или 5 ампулами или 2 поддона с 5 ампулами);
• суппозитории ректальные: конусовидные, желтовато-белые, со слабым запахом жира; допускается наличие углубления в виде воронки или воздушного стержня на продольном срезе суппозитория (по 5 шт. в стрипах, в картонной упаковке 2 стрипа);
• гель для наружного применения 1%: кремоподобная полупрозрачная масса белого цвета, со слабым запахом изопропилового спирта и лаванды (по 60 г в алюминиевых тубах, в картонной упаковке 1 туба).

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: диклофенак натрия – 100 мг;
• вспомогательные компоненты препарата: поливидон, сахароза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, цетиловый спирт;
• оболочка таблетки: тальк, сахароза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полисорбат, полиэтиленгликоль, железа оксид красный.

Состав на 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения:

• активный компонент: диклофенак натрия – 25 мг;
• вспомогательные компоненты препарата: натрия гидроксид, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, вода для инъекций.

Состав на 1 мл раствора для внутримышечного введения:

• активный компонент: диклофенак натрия – 37,5 мг;
• вспомогательные компоненты препарата: пропиленгликоль, N-ацетилцистеин, натрия гидроксид, динатрия эдетат, макрогол-400, вода для инъекций.

Состав на 1 суппозиторий:

• активный компонент: диклофенак натрия – 50 мг;
• вспомогательные компоненты препарата: твердый жир.

Состав на 1 г геля:

• активный компонент: диклофенак натрия – 10 мг;
• вспомогательные компоненты препарата: изопропиловый спирт, пропиленгликоль, цетомакрогол, раствор аммония 25%, карбомер 934, жидкий парафин, лавандовый ароматизатор, цетиол, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты. Он обладает противовоспалительной, жаропонижающей и анальгезирующей активностью.

Механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами боли, воспаления и повышения температуры тела.

Препарат снижает выраженность болевого синдрома в движении и покое, уменьшает отечность в области суставов и утреннюю скованность при заболеваниях ревматического характера. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, он обладает антиагрегантным действием.

Фармакокинетика

При пероральном применении таблеток Диклонат П, а также парентеральном и ректальном способе введения препарат быстро и полностью всасывается. До 99% диклофенака связывается с белками плазмы (в основном с альбуминами).

Максимальная концентрация в плазме после приема таблеток пролонгированного действия составляет 0,5 мкг/мл и достигается примерно через 5 часов. После внутримышечного введения 75 мг препарата максимальная плазменная концентрация составляет 2,5 мкг/мл и достигается уже через 20 минут (отмечена линейная зависимость концентрации от величины введенной дозы препарата). После внутривенной капельной инфузии 75 мг Диклоната П в течение более 2 часов максимальная концентрация препарата в плазме – 1,9 мкг/мл (отмечена обратная зависимость концентрации от времени инфузии раствора). Период полувыведения при любых способах введения составляет 1–2 часа.

При ректальном применении Диклоната П максимальная концентрация в сыворотке достигается спустя 30 минут.

На фоне многократного введения препарата фармакокинетические показатели диклофенака не изменяются. При соблюдении интервалов дозирования препарата кумуляции не наблюдается.

Диклофенак быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, в том числе проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости – от 3 до 6 часов. Через 4–6 часов после введения препарата концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает плазменную концентрацию еще около 12 часов.

Метаболизм Диклоната П происходит в печени. Около 50% диклофенака метаболизируется при первичном прохождении через печень. Показатель AUCпосле приема препарата внутрь в два раза меньше, чем после внутримышечного или внутривенного введения той же дозы. Диклофенак метаболизируется путем однократного или многократного конъюгирования и гидроксилирования. Метаболиты препарата фармакологически менее активны, чем диклофенак.

Выведение осуществляется преимущественно почками. Системный клиренс диклофенака – 260 мл/мин. Период полувыведения препарата – около 1–2 часов. В неизмененном виде выводится примерно 1% препарата, 60% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов. Остальная часть введенной дозы выводится с желчью в виде метаболитов.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика Диклоната П не меняется.

При выраженных нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается время выведения метаболитов диклофенака с желчью, однако их концентрация в крови не повышается.

При компенсированном циррозе печени или хроническом гепатите фармакокинетика препарата не меняется.

При применении Диклоната П в форме геля всасывание диклофенака в кровь составляет не более 6%. Около 99,7% абсорбировавшегося вещества связывается с белками плазмы. Концентрация диклофенака в синовиальной жидкости при нанесении геля на область пораженного сустава выше, чем в плазме крови.

Показания к применению

Таблетки пролонгированного действия, растворы для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные

• болевой синдром различной этиологии (ишиас, миалгия, люмбаго, невралгия, бурсит, тендовагинит, мигрень, головная боль, зубная боль, ревматические заболевания околосуставных мягких тканей, другие виды болей умеренной степени);
• воспалительные заболевания костно-мышечного аппарата (острый подагрический артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит);
• дегенеративные заболевания костно-мышечного аппарата (остеохондроз, деформирующий остеоартроз);
• лихорадочный синдром;
• желчная или почечная колика;
• боли при воспалении яичников и маточных труб;
• первичная альгодисменорея;
• воспалительные заболевания органов малого таза;
• проктит;
• инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом, например, отит, тонзиллит и фарингит (в составе комплексного лечения);
• боли в послеоперационный период (профилактика и лечение);
• посттравматический болевой синдром с воспалением.

Гель для наружного применения

• мышечные боли ревматической и неревматической этиологии;
• травматические повреждения связок, сухожилий и суставов;
• заболевания костно-мышечного аппарата (остеоартроз различных отделов позвоночника и периферических суставов, ревматоидный артрит, ревматические заболевания околосуставных мягких тканей, анкилозирующий спондилоартрит, воспаление суставов при псориазе).

Противопоказания

Абсолютные:

• состояния, при которых высок риск возникновения кровотечений (включая наличие таких состояний в анамнезе);
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• обострение эрозивно-язвенных заболеваний пищеварительного тракта;
• нарушения гемостаза (включая гемофилию);
• угнетение кроветворения в костном мозге;
• возраст младше 6 лет (для препарата в форме геля для наружного применения);
• возраст младше 15 лет (для препарата в форме таблеток, раствора для инъекций и суппозиториев ректальных);
• период беременности и кормления грудью;
• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (в том числе к ацетилсалициловой кислоте), классическая аспириновая триада.

Относительные (Диклонат П применяют с осторожностью):

• повышенное артериальное давление;
• ЗСН (застойная сердечная недостаточность);
• анемия;
• отечный синдром;
• бронхиальная астма;
• индуцируемая острая печеночная порфирия;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• эрозивно-язвенные болезни пищеварительного тракта без обострений;
• дивертикулит кишечника;
• сахарный диабет;
• злоупотребление алкоголем;
• пациенты пожилого возраста;
• послеоперационный период.

Диклонат П, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Диклонат П принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжевывают, а проглатывают целиком. Препарат принимают во время еды или после приема пищи.

Рекомендуемая доза – по 1 таблетке один раз в сутки. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозы до 150 мг.

Растворы для инъекций

В форме раствора для инъекций препарат вводят внутримышечно или внутривенно капельно.

При острых болях назначают внутримышечные уколы Диклонат П по 75 мг (1 ампуле) ежедневно. При необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг.

Для внутривенного введения раствора в виде инфузии непосредственно перед введением препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе декстрозы. На 1 ампулу с Диклонатом П (75 мг) требуется 100–500 мл растворителя. В инфузионные растворы также предварительно добавляют 8,4% раствор бикарбоната натрия (в дозе 0,5 мл).

Внутривенные инфузии проводят при болевом синдроме средней и сильной интенсивности в послеоперационный период. Препарат вводят в дозе 75 мг на протяжении 30–120 минут. В случае необходимости через несколько часов возможно повторное введение препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Для профилактики послеоперационных болей Диклонат П вводят внутривенно инфузионно в ударной дозе 25–50 мг в течение 15–60 минут. Затем скорость введения снижают до 5 мг/ч и продолжают инфузию до достижения максимальной суточной дозы, составляющей 150 мг.

Внутримышечное или внутривенное введение препарата не должно превышать 2 дней. При необходимости дальнейшего лечения пациента переводят на Диклонат П в виде таблеток пролонгированного действия или ректальных суппозиториев.

Суппозитории ректальные

Диклонат П в форме суппозиториев вводят ректально в дозе 50 мг (1 суппозиторий) два раза в сутки или 100 мг (2 суппозитория) один раз в сутки. При начинающейся мигрени препарат вводят в дозе 100 мг, в случае необходимости возможно повторное введение диклофенака в дозе 100 мг.

Гель для наружного применения

Диклонат П в форме геля наносят на кожу над воспаленным очагом тонким слоем и слегка втирают. Кратность применения препарата – 2–3 раза в сутки.

Побочные действия

Таблетки пролонгированного действия, растворы для инъекций и суппозитории ректальные

• пищеварительная система: часто – ощущение переполненности желудка, рвота, тошнота, отрыжка, абдоминальный боли, дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, гастралгия, диарея, сухость во рту, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки кишечника, неспецифический колит с кровотечением, токсический гепатит, панкреатит, запоры; нечасто – анорексия или снижение аппетита, афтозный стоматит, болезненность и сухость слизистой оболочки ротовой полости, колит, обострение колита, спазмы;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления; нечасто – коллапс, кардиалгия, аритмии; редко – усугубление имеющейся застойной недостаточности, боль за грудиной;
• дыхательная система: нечасто – одышка;
• нервная система: часто – головокружение, головная боль; нечасто – снижение памяти, сонливость или бессонница, чувство страха, психотические реакции, нервозность и раздражительность, повышенная утомляемость, судороги, депрессия, периферическая полинейропатия, асептический менингит;
• органы чувств: часто – снижение остроты зрения, скотома, токсическая амблиопия, диплопия, нарушения слуха, снижение слуха, звон в ушах;
• мочеполовая система: часто – задержка жидкости; нечасто – цистит, протеинурия, нефротический синдром, периферические отеки, анурия или олигурия, интерстициальный нефрит, гематурия, поллакиурия, усугубление или снижение функции почек;
• эндокринная система: редко – уменьшение массы тела;
• система кроветворения: нечасто – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, нейтропения, экхимозы, тромбоцитопения без пурпуры или с пурпурой, анемия, обусловленная внутренними кровотечениями;
• кожные покровы: часто – гиперемия кожи, сыпь на коже, зуд; нечасто – токсический эпидермальный некролиз, фотодерматит, многоформная экссудативная эритема;
• аллергические реакции: редко – анафилактические и анафилактоидные реакции (крапивница, одышка, хрипы, фокальная гиперемия, кожный зуд, давящие боли за грудиной, бронхоспастические аллергические реакции, отек Квинке в области языка, губ, век и голосовой щели, анафилактический шок).

Гель для наружного применения

• кожные покровы: редко – зуд, жжение, контактный дерматит, экзема, покраснение, сыпь, фотосенсибилизация;
• аллергические реакции: эритематозная кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, системные анафилактические реакции.

Передозировка

При пероральном, парентеральном и ректальном применении Диклоната П в случае передозировки развиваются следующие симптомы: гипотензия, нежелательная симптоматика со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушения со стороны центральной нервной системы (от незначительной сонливости и вялости до серьезных судорог и даже комы), нефротоксическое действие (включая острую почечную недостаточность).

При передозировке препарата назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

При наружном применении Диклоната П передозировка маловероятна, так как системная абсорбция препарата при нанесении геля очень низка. При случайном проглатывании геля могут возникать системные побочные реакции. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, а при необходимости – симптоматическое лечение и форсированный диурез.

Особые указания

Во время терапии, особенно длительной, необходимо контролировать функцию почек и печени, картину периферической крови и исследовать кал на наличие крови.

Диклонат П в форме геля предназначен только для наружного применении. Запрещено использовать окклюзионные повязки. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Диклонат П может вызывать такие побочные реакции, как головокружение и повышенная утомляемость, что в некоторых случаях может повлиять на способность пациента управлять автомобильным транспортом или выполнять другую работу, связанную с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. При одновременном приеме с алкоголем побочные эффекты препарата могут усугубляться.

Применение при беременности и лактации

Диклонат П противопоказан беременным и кормящим женщинам, поскольку может оказывать неблагоприятное влияние на течение беременности и эмбриональное развитие плода.

Применение в детском возрасте

Диклонат П в форме таблеток пролонгированного действия, растворов для инъекций и ректальных суппозиториев противопоказан детям и подросткам младше 15 лет, а в форме геля для наружного применения – детям до 6 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции почек (в том числе в анамнезе).

При нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью назначают больным с печеночной порфирией и тяжелыми нарушениями функции печени (в том числе в анамнезе).

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пероральных, парентеральных и ректальных форм Диклоната П могут наблюдаться лекарственные взаимодействия со следующими препаратами и веществами:

• дигоксин, циклоспорин, метотрексат и препараты лития – повышаются концентрации перечисленных препаратов в плазме крови (увеличивается нефротоксичность циклоспорина и токсичность метотрексата);
• диуретики – снижается эффективность диуретиков;
• калийсберегающие диуретики – увеличивается риск гиперкалиемии;
• тромболитические средства и антикоагулянты – повышается риск развития кровотечений (в основном из желудочно-кишечного тракта);
• снотворные и гипотензивные средства – снижается их эффективность;
• глюкокортикостероиды и нестероидные противовоспалительные средства – повышается вероятность развития побочных эффектов этих средств;
• парацетамол – увеличивается риск нефротоксичности диклофенака;
• ацетилсалициловая кислота – снижается плазменная концентрация диклофенака;
• гипогликемические средства – уменьшается гипогликемическое действие этих средств;
• вальпроевая кислота, цефаперазон, пликамицин, цефамандол, цефотетан – увеличивается частота возникновения гипопротромбинемии;
• препараты золота, циклоспорин – повышается нефротоксичность диклофенака;
• кортикотропин, колхицин, препараты зверобоя, этанол – увеличивается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
• препараты, вызывающие фотосенсибилизацию – повышается сенсибилизирующее действие Диклоната П к ультрафиолетовому облучению;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию – увеличивается плазменная концентрация диклофенака.

При наружном применении геля Диклонат П лекарственное взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Аналоги

Аналогами Диклоната П являются: Аргетт Дуо, Аргетт рапид, Вольтарен-Флотак, Вольтарен, Вольтарен Акти, Вольтарен Рапид, Вольтарен Офта, Вольтарен Эмульгель, Диклак Липогель, Диклак, Дикло-Ф, Диклоген, Диклоран, Дикловит, Диклофенак, Диклофенак ретард, Диклофенак гриндекс, Диклофенак ретард Оболенское, Диклофенак Сандоз, Диклофенак Штада, Диклофенак ретард-Акрихин, Диклофенак Эльфа, Диклофенка-АКОС, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-МФФ, Диклофенак-Акрихин, Диклофенак-ратиофарм, Диклофенак-Тева, Диклофенак-СОЛОфарм, Диклофенак-УБФ, Диклофенак-Эском, Диклофенак-ФПО, Диклофенакол, Диклофенаклонг, Доросан, Наклофен, Наклофен Протект, Наклофен Дуо, Наклофен СР, Ортофер, Пенсейд, Ортофен, Раптен Дуо, Раптен рапид, Табук-Ди.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре +15… +25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности препарата: таблетки, покрытые оболочкой – 5 лет, раствор для внутримышечных инъекций и внутривенных инфузий – 5 лет, раствор для внутримышечных инъекций – 4 года, ректальные суппозитории – 3 года, гель для наружного применения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диклонате П

На медицинских форумах отзывы о Диклонате П в основном положительные, особенно это касается препарата в форме геля, который хорошо обезболивает при болях в суставах и спине, ушибах и растяжении связок и при этом редко вызывает побочные эффекты.

Препарат в форме таблеток и растворов для инъекций также обладает хорошим противовоспалительным и анальгезирующим действием, но у примерно 20% людей, применявших Диклонат П перорально и парентерально развивались различные нежелательные реакции, в том числе серьезные.

Препарат в форме ректальных суппозиториев также иногда вызывает побочные эффекты, поэтому перед его назначением следует проконсультироваться с врачом.

Цена на Диклонат П в аптеках

В настоящее время в аптеках можно приобрести только раствор для внутримышечного введения, поскольку у других форм выпуска препарата истек срок государственной регистрации.

Цена на Диклонат П в ампулах по 2 мл (5 шт. в упаковке) составляет от 80 до 110 рублей в зависимости от конкретной аптеки.