Диециклен

Диециклен – комбинированный эстроген-гестагенный препарат контрацептивного действия.

Форма выпуска и состав

Диециклен выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, на разрезе белых или почти белых (по 21 шт. в блистерах, в картонной упаковке один или три блистера).

Состав на 1 таблетку препарата:

• действующие вещества: диеногест – 2 мг, этинилэстрадиол – 0,03 мг;
• вспомогательные компоненты: тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон К30, магния стеарат;
• пленочная оболочка: Опаглос 2 прозрачный (мальтодекстрин, лецитин соевый, кармеллоза натрия, натрия цитрата дигидрат, декстрозы моногидрат).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диециклен является низкодозированным комбинированным монофазным гормональным контрацептивом для приема внутрь. Контрацептивное действие препарата обусловлено взаимодействием нескольких факторов, основными из которых являются изменение вязкости цервикальной слизи и торможение овуляции. Благодаря изменению вязкости слизь становится непроницаемой для сперматозоидов и их проникновение через цервикальный канал сильно затруднено. Индекс Перля при соблюдении режима приема препарата Диециклен составляет менее 1. Если прием таблеток ведется неправильно, то этот показатель может увеличиваться.

Кроме контрацептивного эффекта препарат обладает рядом других положительных свойств. Женщины, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, отмечают уменьшение болезненности, продолжительности и интенсивности менструальноподобных кровотечений. Цикл нормализуется и становится более регулярным. По некоторым данным снижается риск рака яичников и эндометрия.

Диеногест, являющийся активным гестагеном, положительно влияет на липидный профиль. Он повышает содержание липопротеидов высокой плотности.

Фармакокинетика

При приеме таблеток Диециклен внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная плазменная концентрация эстрадиола достигается примерно через 1,5–4 часа. Абсолютная биодоступность этинилэстрадиола составляет 44%. Он на 98% связывается с белками плазмы (в основном с альбумином сыворотки) и индуцирует синтез ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны). Объем распределения этинилэстрадиола – около 2,8–8,6 л/кг. Равновесная концентрация при регулярном приеме препарата достигается во второй половине циклического приема Диециклена.

Метаболизм этинилэстрадиола происходит в печени, а также слизистой оболочке тонкого кишечника в основном путем ароматического гидроксилирования. В результате метаболизма образуются метилированные и гидроксилированные производные в форме сульфатов, метаболитов глюкуронидов и свободных метаболитов. Клиренс из плазмы происходит со скоростью 2,3–7 мл/мин/кг. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся через кишечник (около 30–40%) и почками (до 30–50%). Период полувыведения эстрадиола после разового приема одной таблетки – не более 10 часов, но после трех циклов приема он увеличивается до 15 часов.

Диеногест быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте после приема Диециклена. Его максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 2,5 часа. Биодоступность – около 96%. Диеногест на 90% связывается с сывороточным альбумином, около 10% вещества находится в плазме крови в несвязанном виде. Объем распределения диеногеста – около 37–45 литров, а его равновесная концентрация при регулярном применении достигается через 4 дня.

Диеногест метаболизируется следующими путями: гидроксилирование, конъюгирование, гидрогенизация и ароматизация. В результате метаболизма образуются неактивные метаболиты. Общий клиренс после приема разовой дозы препарата составляет примерно 3,6 л/ч. Диеногест выводится в форме метаболитов через кишечник и с мочой в соотношении 1:3. В неизмененном виде диеногест выводится в незначительных количествах. Период полувыведения – примерно 8,5–10,8 часов. После приема внутрь около 86% принятой дозы выводится за 6 дней, причем основная часть выводится в первые сутки (в основном почками).

Показания к применению

Диециклен применяют с целью пероральной контрацепции, а также для лечения себореи и акне легкой и умеренной степени выраженности.

Противопоказания

Абсолютные:

• повышенное артериальное давление (при показателях артериального давления ≥ 160/100 мм рт. ст.);
• тромбозы и тромбоэмболии вен и артерий (в том числе по данным в анамнезе);
• выявленная предрасположенность пациентки к артериальному или венозному тромбозу;
• состояния, которые теоретически предшествуют возникновению тромбозов (в том числе в анамнезе);
• выраженные или множественные факторы риска тромбоза артерий или вен (заболевания коронарных артерий или сосудов головного мозга, фибрилляция предсердий, неконтролируемая артериальная гипертензия, пороки клапанов сердца с осложнениями, обширная хирургическая операция с последующей длительной иммобилизацией, избыточный вес с индексом массы тела выше 30 кг/м², курение в возрасте старше 35 лет);
• острая и/или тяжелая недостаточность функции почек;
• злокачественные или доброкачественные новообразования печени, в том числе указания на них в анамнезе;
• заболевания печени тяжелой степени (до восстановления нормальных показателей);
• гормонозависимые злокачественные новообразования молочных желез или половых органов (в том числе при подозрении на них);
• панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (в том числе в анамнезе);
• сахарный диабет, осложненный диабетической ангиопатией;
• мигрень с очаговым неврологическим дефицитом (в том числе с указаниями на нее в анамнезе);
• кровотечение из влагалища, происхождение которого не установлено;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы или повышенная индивидуальная чувствительность к сое или арахису;
• период беременности или подозрение на беременность;
• период кормления грудью;
• гиперчувствительность к ингредиентам препарата.

Относительные (Диециклен применяют с осторожностью):

• заболевания, которые могут приводить к нарушениям кровообращения в периферических сосудах (флебит поверхностных вен, серповидно-клеточная анемия, тяжелая гемолитическая анемия с тромбоцитопенией и печеночной недостаточностью, сахарный диабет без осложнений, системная красная волчанка, язвенный колит, болезнь Крона);
• факторы риска тромбоэмболии и тромбоза (артериальная гипертензия, наследственная предрасположенность к тромбозам, дислипопротеинемия, пороки сердечных клапанов, курение, ожирение, обширная травма или хирургическая операция, мигрень без очагового неврологического дефицита);
• заболевания печени;
• гипертриглицеридемия;
• НАО (наследственный ангионевротический отек);
• эпилепсия, эндогенная депрессия;
• заболевания, которые возникли впервые или усугубились в период беременности, или после приема половых гормонов (например, заболевания желчного пузыря, зуд и/или желтуха на фоне холестаза, хорея Сиденхема, ослабление слуха, порфирия, герпес в период беременности в анамнезе);
• период после родов.

Диециклен, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки Диециклен принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Препарат желательно принимать каждый день в одно и то же время, следуя порядку, который указан на упаковке.

Диециклен принимают в течение 21 дня непрерывно (по одной таблетке в сутки). Таблетки из следующей упаковки начинают принимать после перерыва в 7 дней, во время которого у женщины наблюдается так называемое кровотечение отмены. Как правило, оно начинается через 2–3 дня после приема последней таблетки из упаковки и продолжается до начала применения таблеток из следующей упаковки.

Если в предыдущем месяце женщина не принимала никакие гормональные контрацептивы, прием Диециклена начинают в первый день менструации. Также допускается начать применение препарата на 2–5 день от начала менструального кровотечения, но в этом случае в первые 7 суток приема таблеток необходимо дополнительно использовать один из барьерных методов контрацепции.

При переходе на Диециклен с другого перорального комбинированного контрацептива прием таблеток желательно начать на следующий день после применения последней активной таблетки предыдущего препарата, но не позднее дня, следующего за 7-дневным перерывом (для контрацептивов с 21 таблеткой в упаковке) или дня после применения последней неактивной таблетки (для контрацептивов с 28 таблетками в упаковке).

При предыдущем применении трансдермального пластыря или вагинального кольца переход на Диециклен осуществляют в день удаления пластыря или кольца, но не позднее того дня, когда должен быть наклеен новый трансдермальный пластырь или введено новое вагинальное кольцо.

Переход на препарат с «мини-пили» осуществляют в любой день, с имплантата, содержащего гестаген – в день его удаления, а с инъекционной формы гестагенсодержащих контрацептивов – в день, когда планировалось введение следующей инъекции. Во всех трех случаях в течение первых 7 суток приема Диециклена следует дополнительно использовать какой-либо барьерный метод контрацепции.

После прерывания беременности в первом триместре прием препарата можно начинать немедленно, при этом дополнительная контрацептивная защита не требуется.

После прерывания беременности во втором триместре или после родов (если женщина не кормит грудью) прием Диециклена рекомендуется начинать через 21–28 дней после аборта или родов. Если прием таблеток начат позднее, необходимо использовать дополнительные методы барьерной контрацепции в течение 7 суток от начала приема таблеток. Если женщина в период до начала приема таблеток уже имела половые контакты, следует исключить беременность или дождаться менструации.

Рекомендации при нерегулярном приеме препарата

При пропуске приема таблеток, если прошло менее 12 часов, уровень защиты не снижается. В этом случае следует принять таблетку сразу же, как женщина вспомнит о пропуске. Следующую таблетку принимают в обычное время.

При опоздании в приеме более 12 часов возможно снижение контрацептивной защиты. В этом случае следует знать, что перерыв в приеме препарата не должен превышать 7 суток и для достижения необходимого уровня угнетения гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции Диециклен следует принимать непрерывно в течение 7 дней.

С учетом этих правил даются следующие рекомендации:

• пропуск приема таблеток в первую неделю: принять пропущенную таблетку сразу же, как об этом станет известно, даже если придется принять одновременно две таблетки препарата. Затем принимать таблетки в обычное время, добавив к их приему один из барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней после пропуска. Половые контакты, имевшие место в течение 7 дней перед тем, как женщина пропустила очередной прием таблеток, могут привести к беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе 7-дневный перерыв в приеме, тем выше риск наступления беременности;
• пропуск приема таблеток во вторую неделю: принять таблетку сразу же, как женщина вспомнит о пропуске, даже если придется принять две таблетки одновременно. Затем принимать препарат в обычное время. Если в течение первой недели нарушений в приеме не было, дополнительные методы контрацептивной защиты не требуются. Если же нарушения были или пропущено более одной таблетки, женщина должна использовать дополнительно один из барьерных методов контрацепции;
• пропуск приема таблеток в третью неделю: при отсутствии нарушений в режиме приема препарата в течение 7 дней до пропуска таблеток женщина может воспользоваться одной из двух рекомендаций по коррекции режима приема таблеток: первая рекомендация – принять пропущенную таблетку, даже если придется принять две таблетки одновременно, а затем продолжить прием препарата в обычном режиме вплоть до окончания приема таблеток из этой упаковки. Таблетки из новой упаковки начинают принимать сразу же, без перерыва. Менструальноподобное кровотечение маловероятно до окончания таблеток из новой упаковки, но могут возникать прорывные кровотечения или мажущие выделения в период между менструациями; вторая рекомендация – после пропуска таблетки прервать прием препарата из текущей упаковки, сделать 7-дневный перерыв (включив в него день пропуска) и начать прием таблеток из второй упаковки; если в течение 7 дней до пропуска таблеток имелись нарушения в режиме приема Диециклена, следует придерживаться первой из предложенных рекомендаций и дополнительно использовать барьерные методы защиты.

Желудочно-кишечные расстройства

Диарея или рвота, возникшие через 3–4 часа после приема таблеток могут приводить к нарушению всасывания препарата. В таких случаях актуальны рекомендации, которые касаются пропуска приема таблеток. При нежелании женщины менять обычный режим приема препарата следует принять дополнительную таблетку Диециклена из запасной упаковки. Если желудочно-кишечные расстройства повторяются или являются длительными, необходимо пользоваться дополнительными негормональными методами контрацепции, а также проконсультироваться со специалистом.

При нерегулярном приеме препарата и расстройствах в работе желудочно-кишечного тракта допускается прием не более 2 таблеток контрацептива в сутки.

Рекомендации по изменению дня начала кровотечения отмены

Сдвинуть начало менструальноподобного кровотечения на более поздний срок можно, если продолжить прием таблеток без перерыва, то есть после того, как закончатся таблетки в текущей упаковке, сразу же начать принимать таблетки из следующей упаковки (прием таблеток можно продолжать вплоть до последней таблетки из новой упаковки). На протяжении периода приема таблеток из второй упаковки возможно развитие прорывных маточных кровотечений или появление мажущих выделений. Прием таблеток из третьей упаковки начинают после стандартного перерыва в 7 дней.

Для более раннего начала кровотечения отмены следует сократить очередной перерыв в приеме препарата на то количество дней, на которое необходимо перенести начало менструации. Чем этот интервал короче, тем выше вероятность ненаступления менструальноподобного кровотечения и риск появления кровотечений прорыва и мажущих выделений в дальнейшем, при приеме таблеток Диециклена из второй упаковки.

Отмену препарата можно проводить в любой день, однако для защиты от нежелательной беременности следует использовать какой-либо из негормональных методов контрацепции. При прекращении приема Диециклена с целью забеременеть, рекомендуется дождаться нормальной менструации, а после этого начать планирование беременности, так как в этом случае легче установить предполагаемую дату родов.

Побочные действия

• пищеварительная система: нечасто – тошнота и рвота, дискомфорт или боль в животе, диарея, вздутие живота; редко – энтерит, гастрит;
• кровеносная система: нечасто – уменьшение или повышение артериального давления; редко – ортостатическая дистония, нарушение сердечной функции, тахикардия, приливы крови, боль по ходу вен, тромбоэмболия или тромбоз легочной артерии, варикозное расширение вен, тромбофлебит;
• органы дыхания: редко – интенсивное дыхание, бронхиальная астма;
• центральная нервная система: часто – головные боли; нечасто – головокружение, мигрень; редко – раздражительность, цереброваскулярные расстройства, нарушение мозгового кровообращения, синдром постоянного спазматического сокращения мышц;
• орган зрения и слуха: редко – шум в ушах, внезапная потеря слуха, нарушения слуха и зрения, иллюзия колебания неподвижных предметов, раздражение и сухость слизистой оболочки глаз; частота неизвестна – непереносимость контактных линз;
• психические расстройства: нечасто – ухудшение настроения; редко – нарушение сна, бессонница, депрессия, агрессия, психические нарушения; частота неизвестна – повышение или снижение либидо, изменение настроения;
• опорно-двигательный аппарат: редко – боли в конечностях и спине, миалгия, дискомфорт в костях и мышцах;
• система кроветворения: редко – анемия;
• нейроэндокринная система: редко – развитие мужских вторичных половых признаков;
• метаболизм: нечасто – повышение аппетита; редко – анорексия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь (в том числе макулезная), патологическое выпадение волос, зуд (в том числе генерализованный), акне; редко – перхоть, себорея, псориаз, экзема, сосудистые звездочки, нейродермит, аллергический дерматит, усиленное потоотделение, заболевания кожи, гиперпигментация, хлоазма, гирсутизм, целлюлит;
• иммунная система: редко – аллергические реакции;
• половые органы и молочная железа: часто – нагрубание молочных желез, боль или болезненность в молочных железах; нечасто – распирание и набухание молочных желез, увеличение размеров/отек молочных желез, кисты яичников, аменорея, олигоменорея, гипоменорея, ациклические кровотечения, меноррагии, дисменорея, выделения из влагалища; редко – галакторея, кисты молочных желез, боль в гениталиях во время полового акта, фиброзно-кистозная мастопатия; частота неизвестна – выделения из молочных желез;
• паразитарные и инфекционные заболевания: нечасто – вагинальный кандидоз, вульвовагинит/вагинит, другие вульвовагинальные инфекции грибкового происхождения; редко – кандидоз, грибковые инфекции, сальпингоофорит, герпес ротовой полости, мастит, цистит, цервицит, инфекции мочевыводящих путей, вирусная инфекция, бронхит, грипп, инфекции верхних дыхательных путей, синусит;
• злокачественные и доброкачественные новообразования: редко – липома молочной железы, миома матки;
• лабораторные показатели: редко – гиперхолестеринемия, повышение концентрации триглицеридов в крови;
• прочие реакции: нечасто – плохое самочувствие, повышенная утомляемость, изменение массы тела, астения; редко – периферические отеки, повышение температуры, гриппоподобные состояния, боли в груди.

Передозировка

При передозировке Диециклена возникают следующие симптомы: рвота, тошнота, появление нерегулярных кровянистых выделений, отсутствие кровотечения отмены.

В случае необходимости назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед началом применения Диециклена, а также при возобновлении приема препарата, рекомендуется проведение полного гинекологического и общемедицинского обследования. Следует исключить беременность и нарушения системы свертывания крови. Профилактические обследования необходимо проводить не реже одного раза в полгода.

При длительном применении препарата несколько повышается риск возникновения рака шейки матки, однако связь этого явления с приемом пероральных комбинированных контрацептивов не доказана.

В течение первых месяцев приема Диециклена могут возникать ациклические кровотечения, поэтому адекватная оценка нерегулярных кровотечений может быть проведена только после адаптационного периода, который составляет примерно 3 цикла.

При повторяющихся нерегулярных кровотечениях, или их развитии после нескольких регулярных циклов, необходимо исключить беременность или наличие злокачественных опухолей.

При отсутствии менструальноподобных кровотечений в течение 2 циклов следует также исключить наличие беременности.

Диециклен не предохраняет от заражения ВИЧ-инфекцией и другими заболеваниями, которые передаются половым путем.

При применении комбинированных пероральных контрацептивов возможно изменение, но в пределах нормы, результатов некоторых лабораторных тестов, в том числе биохимического анализа крови, а также показателей фибринолиза и коагуляции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные об отрицательном влиянии Диециклена на способность женщины управлять автотранспортом и выполнять другую работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции, отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Диециклен противопоказан в период беременности. При наступлении беременности прием препарата следует прекратить немедленно.

Если назначение комбинированного контрацептива необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Применение Диециклена до наступления первой менструации не показано. Безопасность и эффективность препарата у девушек до 18 лет не изучены, однако предполагается, что в постпереходный возраст до 18 лет они аналогичны безопасности и эффективности у женщин старше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Специальные исследования по применению Диециклена у пациенток с нарушениями функции почек не проводились, но по имеющимся данным коррекция режима дозирования при таких патологиях не требуется.

При нарушениях функции печени

Диециклен противопоказан пациенткам с тяжелыми заболеваниями печени (до восстановления функции печени и нормализации печеночных проб).

Применение в пожилом возрасте

Применение Диециклена после прекращения ежемесячных менструальных кровотечений не показано.

Лекарственное взаимодействие

Контрацептивный эффект препарата может снижаться при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: барбитураты, рифампицин, примидон, гидантоин, карбамазепин, невирапин, топирамат, нелвинафир, рифабутин, окскарбазепин, фелбамат, гризеофульвин, эфавиренз, ритонавир, препараты зверобоя продырявленного, некоторые антибиотики (тетрациклин, ампициллин).

Женщины, принимающие вышеуказанные лекарственные средства короткими курсами (до одной недели) должны пользоваться дополнительными контрацептивными методами на протяжении одновременного приема препаратов, а также в течение 7 дней после их отмены.

При совместном применении с рифампицином дополнительные меры контрацепции применяют в течение всего периода одновременного приема и в течение 4 недель после прекращения терапии рифампицином. Прием таблеток Диециклена не прерывают, даже если закончилась текущая упаковка. В этом случае следует сразу же начинать прием таблеток из следующей упаковки.

Диециклен может повышать концентрацию циклоспорина и снижать концентрацию ламотриджина.

При одновременном применении с циметидином, кетоконазолом, верапамилом, дилтиаземом, макролидами, антидепрессантами и соком грейпфрута возможно увеличение плазменной концентрации диеногеста.

Аналоги

Аналогами Диециклена являются: Бонадэ, Женеттен, Силует.

Сроки и условия хранения

Хранить при комнатной температуре, не превышающей 25 °C, в местах, недоступных для детей.

Срок годности таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диециклене

По отзывам, Диециклен является более дешевым аналогом в сравнении с другими пероральными контрацептивами. Женщины, принимавшие препарат в течение нескольких месяцев, отмечали его косметический эффект (пропали прыщи) и лечебное действие при патологическом разрастании эндометрия матки.

Однако довольно часто в отзывах женщин о Диециклене говорится о побочных эффектах препарата, из-за которых его прием пришлось прекратить (боль в молочных железах, снижение либидо, бессонница, сыпь на лице, повышение аппетита), а также о том, что купить его можно не во всех аптеках.

Цена на Диециклен в аптеках

Цена на Диециклен в таблетках (за упаковку с одним блистером, содержащим 21 шт.) составляет от 386 рублей.