Диацереин

Диацереин – нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат анальгетического и хондропротекторного действия.

Форма выпуска и состав

Диацереин выпускается в форме твердых желатиновых капсул: размер №1, с голубым корпусом и крышечкой; на крышечке маркировкой черного цвета нанесена надпись Dr. REDDY'S, на корпусе маркировкой белого цвета – надпись Movagain; содержимое капсул представляет собой желтый гранулированный порошок (по 10 шт. в алюминиевых стрипах, ламинированных полиэтиленом, в картонной упаковке 3 или 6 стрипов).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: диацереин – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза 3 cps;
• корпус и крышечка капсулы: натрия лаурилсульфат, желатин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, титана диоксид, краситель синий патентованный, краситель азорубин, вода;
• черные чернила: бутанол, изопропанол, этанол, макрогол, раствор аммиака концентрированный, краситель оксид железа черный, шеллак;
• белые чернила: изопропанол, этанол, раствор аммиака концентрированный, титана диоксид, полисорбат-80, шеллак.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диацереин является производным антрахинолина, диацетилированным производным реина. Метаболизируется до реина (активного метаболита), который ингибирует действие интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспалительного процесса и деградации хрящевой ткани при остеоартрозе. Кроме того, реин ингибирует активность других цитокинов, включая интерлейкин-6 и фактор некроза опухоли альфа.

Действие препарата развивается через 2–4 недели от начала лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь диацереин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Прием одновременно с пищей повышает его биодоступность на 25%.

Максимальная концентрация препарата достигается примерно через 144 минуты. При однократном приеме разовой дозы (50 мг) концентрация диацереина в плазме составляет 3,15 мг/л. При повторных приемах препарата его максимальная концентрация повышается (из-за кумуляции).

Препарат полностью метаболизируется до реина путем деацетилирования. Реин почти на 100% связывается с белками плазмы (альбуминами). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Период полувыведения препарата составляет 255 минут. Около 20% принятой дозы выводится в неизмененном виде, примерно 60% – в форме глюкуронида и 20% – в виде сульфата. Препарат выводится почками.

Показания к применению

Диацереин применяют при первичном и вторичном остеоартрозе.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушение абсорбции глюкозы/галактозы, непереносимость лактозы, недостаточность фермента лактазы;
• период беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам препарата, а также антрахиноновым слабительным средствам.

Относительные (Диацереин применяют с осторожностью):

• раздражение нижних отделов желудочно-кишечного тракта;
• хроническая почечная недостаточность.

Диацереин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Капсулы принимают внутрь, запивая водой. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая. Препарат принимают после еды.

Разовая доза Диацереина – 1 капсула (50 мг), кратность применения – два раза в сутки (утром и вечером).

Препарат принимают длительно непрерывно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

В течение первых двух недель терапии возможно ускорение очищения кишечника, поэтому в начале лечения (примерно в течение одного месяца) рекомендуется принимать препарат один раз в сутки по 1 капсуле (вечером, во время еды). Через 4 недели можно увеличить дозу до 100 мг в сутки в два приема.

Побочные действия

В начале терапии Диацереином могут возникать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (редко): тошнота, рвота, диарея, общее недомогание, боли в животе.

При гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства нечасто наблюдаются аллергические реакции, например, кожный зуд и сыпь.

Также возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого цвета до коричневого (зависит от pH). Такая реакция не имеет клинического значения и не требует уменьшения дозы или отмены препарата.

Передозировка

При передозировке Диацереина возникает слабость, появляется жидкий стул.

Назначают симптоматическую терапию. При ярко выраженной диарее необходимо контролировать состав электролитов в плазме крови.

Особые указания

Лечение препаратом может быть длительным. До наступления ожидаемого терапевтического эффекта капсулы Диацереина можно комбинировать с анальгезирующими лекарственными препаратами, включая нестероидные противовоспалительные средства.

В ходе лечения необходимо периодически контролировать показатели крови, а также функциональные пробы мочи и печени. При ухудшении почечной функции необходимо уменьшить дозу Диацереина. У больных с хронической недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат применяют в начальной суточной дозе 50 мг. В дальнейшем дозу корректируют с учетом эффективности терапии и переносимости лекарственного средства.

Хотя окрашивание мочи не имеет клинического значения, оно может затруднять расшифровку результатов некоторых анализов, например, содержание глюкозы в моче.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Диацереина на способность пациента управлять автотранспортом и работать с другими потенциально опасными механизмами маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью, поскольку исследования о его безопасности и эффективности у беременных и кормящих женщин не проводились.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Диацереин противопоказан детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидными препаратами всасывание Диацереина снижается.

Биодоступность препарата уменьшается при одновременном применении с лекарствами, содержащими гидроксид магния и/или гидроксид алюминия.

Совместный прием с препаратами, оказывающими влияние на микрофлору кишечника (например, антибиотиками), а также веществами, которые могут изменять качество содержимого и скорость опорожнения кишечника (например, клетчаткой), возрастает частота возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы.

Не рекомендуется одновременный прием со слабительными препаратами.

Аналоги 

Аналогами Диацереина являются: Артрокер, Артродарин, Диартрин, Диацереин-Мак, Диафлекс Ромфарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности препарата – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диацереине

В отзывах о Диацереине пациенты сообщают, что препарат следует применять длительно, поскольку его эффект развивается не сразу, а только через 2–4 недели от начала терапии, но сохраняется еще 1–3 месяца после отмены средства. Это отличает Диацереин от других нестероидных противовоспалительных средств, после отмены которых боль снова возвращается. Более выраженный анальгезирующий и противовоспалительный эффект достигается при одновременном применении других нестероидных противовоспалительных препаратов в течение первых 2–3 недель лечения Диацереином.

Минусом лекарственного средства является возникновение такого побочного эффекта, как диарея. Особенно часто она появляется при длительном лечении. Также пациенты отмечают появление болей в области печени и отечность ног. Гепатотоксическое действие Диацереина подтверждалось результатами биохимических анализов, поэтому в последнее время препарат с осторожностью назначают пациентам старше 65 лет и лицам с заболеваниями печени.

В 25% случаев Диацереин отменяют именно по причине развития нежелательных побочных реакций. Однако если сравнивать частоту развития побочных эффектов при приеме других нестероидных противовоспалительных средств и Диацереина, то в последнем случае побочные реакции развиваются реже, поэтому включение препарата в комплексное лечение остеоартрозов чаще всего оправдано.

Цена на Диацереин в аптеках

Препарат редко встречается в аптеках, поэтому актуальная цена на Диацереин неизвестна. Аналогичные препараты, в состав которых входит то же самое действующее вещество, можно купить по следующим ценам:

• капсулы Артрокер, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 1085 рублей;
• капсулы Артрокер, 50 мг (по 100 шт. в упаковке) – от 2998 рублей;
• капсулы Артродарин, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 2239 рублей;
• капсулы Диартрин, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 727 рублей;
• капсулы Диафлекс Ромфарм, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 1106 рублей.