Бусерелин-лонг ФС – противоопухолевое лекарственное средство. Обладает антиандрогенной, антиэстрогенной и антигонадотропной активностью. Является аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).
Форма выпуска и состав
Форма выпуска препарата – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций пролонгированного действия. Лиофилизат представляет собой белую или белую с желтоватым оттенком пористую массу, уплотненную в таблетку, или такого же цвета порошок (в темных флаконах из стекла вместимостью 10 мл); в комплекте с лиофилизатом идет растворитель, который, представляет бесцветную, прозрачную жидкость (в ампулах нейтрального стекла по 2 мл); приготовленная суспензия Бусерелин-лонг ФС имеет однородную структуру, белый или белый с легким желтоватым оттенком цвет. Оставленная на некоторое время суспензия медленно осаждается, но если флакон встряхнуть, то она вновь ресуспендируется.
Флаконы с лиофилизатом и ампулы с растворителем упакованы в контурные ячейковые блистеры. В пачке из картона 1 или 2 блистера. В каждый блистер помещают по одному флакону с лиофилизатом и по одной ампуле с растворителем, а также шприц на 5 мл, две стерильные иглы разного диаметра (для растворителя и для инъекции), две стерильные салфетки (каждая в индивидуальной упаковке) и нож для вскрытия ампул или скарификатор (если на ампулах с растворителем имеется кольцо для вскрытия или точка разлома, нож или скарификатор не вкладываются).
Состав лиофилизата, содержащегося в одном флаконе:
- активное вещество: бусерелин (в форме ацетата бусерелина) – 3,75 мг;
- дополнительные компоненты: D-маннитол, сополимер DL-молочной и гликолевой кислоты, кармеллоза натрия, полисорбат-80.
В качестве растворителя используется 0,8% раствор маннита, получаемый при разведении D-маннитола в воде для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бусерелин-лонг ФС является синтетическим аналогом эндогенного ГнРГ.
Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами в клетках гипофиза, в результате концентрация половых гормонов в плазме кратковременно повышается. В дальнейшем это приводит к обратимой блокаде активности гипофиза и замедлению синтеза фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, а так как эти вещества стимулируют синтез половых гормонов в женских и мужских половых органах, процессы также подавляются. У женщин происходит снижение плазменной концентрации эстрадиола до уровня, характерного для постклимактерического возраста. У мужчин концентрация тестостерона стремится к посткастрационным значениям.
После инъекции Бусерелин-лонг ФС на 21-й день содержание эстрадиола у пациенток соответствует значениям, отмечающимся в постменопаузу или после овариоэктомии. У пациентов мужского пола к 21-му дню уровень тестостерона достигает характерной для орхидэктомии концентрации (наступает состояние фармакологической кастрации). Концентрации половых гормонов снижены на протяжении всего курса лечения, проводимого каждые 28 дней.
Терапевтическое действие препарата направлено на торможение роста и обратного развития гормонозависимых опухолей. После окончания лечения происходит полное восстановление физиологической секреции эстрадиола и тестостерона.
Фармакокинетика
Способность бусерелина усваиваться высокая. Концентрация действующего вещества в плазме достигает максимума через 2–3 часа после внутримышечного введения суспензии. Концентрация препарата, необходимая для подавления синтеза половых гормонов, сохраняется в крови течение не менее четырех недель.
Показания к применению
- миома матки;
- гиперплазия эндометрия;
- злокачественные новообразования молочных желез;
- гормонозависимая опухоль предстательной железы;
- лечение женского бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения;
- период до и после операции по удалению эндометриоза.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- гиперчувствительность к бусерелину, вспомогательным компонентам препарата или растворителю.
Бусерелин-лонг ФС, инструкция по применению (способ и дозировка)
Инъекции Бусерелин-лонг ФС проводят строго внутримышечно.
Пациентам с раком молочной железы и гормонозависимой опухолью простаты препарат вводят по 3,75 мг каждые 4 недели в течение длительного времени. Лечение следует проводить под контролем врача.
Женщинам с миомой матки назначают по 3,75 мг бусерелина внутримышечно каждые 4 недели. Терапию начинают за 3 месяца до операции и проводят в течение 3 месяцев (всего 3 инъекции). В остальных случаях лечение продолжают в течение полугода. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.
При эндометриозе и гиперплазии эндометрия Бусерелин-лонг ФС вводят внутримышечно по 3,75 мг один раз в 4 недели. Курс лечения составляет от 4 до 6 месяцев. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.
В программе экстракорпорального оплодотворения препарат вводят в дозе 3,75 мг на 2-ой день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24-ый день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), который предшествует стимуляции. Через 12–15 дней после введения препарата следует определить сывороточные концентрации эстрогенов, чтобы убедиться в блокаде функции гипофиза. Активность гипофиза должна составлять 50% и менее от исходного значения. Если данное условие соблюдено, отсутствуют кисты яичника (по УЗИ) и толщина эндометрия составляет 5 мм и менее, начинают стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами. Одновременно проводится УЗИ-мониторинг и контроль концентрации эстрадиола в сыворотке.
Правила приготовления суспензии:
- Взять флакон с лиофилизатом и, удерживая его вертикально, легко постучать по стенкам для осаждения всего порошка на дно флакона.
- К шприцу, который идет в комплекте, присоединить иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм.
- Набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем и установить положение поршня шприца на 2 мл.
- Снять пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом и продезинфицировать спиртом резиновую пробку. Подготовленный шприц с иглой вставить во флакон и, осторожно надавливая на поршень, ввести растворитель. Нельзя касаться лиофилизата иглой. Извлечь шприц из флакона.
- Оставить флакон на 3–5 минут, в течение которых происходит полное растворение лиофилизата и образование суспензии.
- Осторожно перемешать содержимое флакона, совершая круговые движения (не встряхивать и не переворачивать).
- Повторно вставить шприц с иглой во флакон и, наклонив его под углом 45 градусов, набрать всю полученную суспензию.
- Извлечь из упаковки иглу для инъекций размером 0,8 мм × 40 мм и заменить ею иглу для набора растворителя. Перевернуть шприц и осторожно удалить из него воздушные пузырьки.
Приготовленную суспензию Бусерелин-лонг ФС вводят немедленно, предварительно продезинфицировав место укола. Иглу вводят глубоко в ягодицу. Во избежание внутрисосудистого введения препарата сначала необходимо слегка оттянуть назад поршень шприца и убедиться в отсутствии крови. Затем медленно ввести содержимое. Если игла закупорилась, ее меняют на новую иглу такого же размера.
Место введения бусерелина чередуют, выполняя инъекции сначала в левую, затем в правую ягодицы.
Побочные действия
Общие побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского и женского пола:
- кровеносная система: очень часто – приливы крови к коже;
- опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – деминерализация костей, вследствие которой повышается риск возникновения остеопороза (при длительной терапии);
- нервная система: очень часто – нарушения сна и головная боль; часто – переменчивость настроения, депрессия;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – крапивная сыпь, покраснение кожи; редко – ангионевротический отек.
Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для женщин:
- система пищеварения: с неизвестной частотой – повышение активности трансаминаз печени;
- кровеносная система: часто – тахикардия;
- опорно-двигательный аппарат: часто – неприятные ощущения в суставах;
- половая система и молочная железа: очень часто – изменение либидо, менструальноподобные кровотечения, сухость влагалища; часто – болевые ощущение внизу живота;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – гипергидроз подмышек.
Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского пола:
- желудочно-кишечный тракт: в единичных случаях – диспепсические нарушения (четкой причинно-следственной связи не установлено);
- сердечно-сосудистая система: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено);
- опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – мышечная слабость нижних конечностей; в начале лечения – преходящее усиление костных болей;
- мочевыделительная система: нечасто – ишурия; в отдельных случаях – непроходимость мочеточника и сдавление спинного мозга;
- половая система и молочная железа: очень часто – снижение потенции; часто – увеличение молочных желез;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: с неизвестной частотой – гипергидроз подмышек;
- прочие реакции: часто – отечность лица, век и нижних конечностей.
У мужчин во время лечения рака предстательной железы в первые 2–3 недели после начальной инъекции Бусерелин-лонг ФС возможно транзиторное повышение концентрации андрогенов, а также обострение или прогрессирование основного заболевания, что связано со стимуляцией образования гонадотропинов.
Передозировка
Данные о передозировке препарата отсутствуют, так как подобные случаи в настоящее время не зарегистрированы.
Особые указания
У женщин с депрессией в любой форме лечение должно проводиться под строгим контролем врача.
Тщательное наблюдение специалистов требуется и при искусственной стимуляции процесса созревания яйцеклеток.
В начале терапии препаратом возможно развитие кисты яичника.
Перед применением Бусерелин-лонг ФС желательно прекратить прием гормональных контрацептивов. Также следует исключить беременность. На протяжении первых двух месяцев лечения женщина должна использовать негормональные способы контрацепции.
Функциональная активность яичников после окончания терапии восстанавливается в полном объеме; первое менструальное кровотечение наступает через три месяца после отмены препарата.
Во избежание побочных реакций, характерных для мужчин в начале лечения, за две недели до первой инъекции и в течение двух недель после нее рекомендуется применять антиандрогенные средства.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период лечения Бусерелин-лонг ФС необходимо с повышенной осторожностью управлять автомобилем и выполнять другую работу, требующую усиленного внимания и быстрой реакции.
Применение при беременности и лактации
Препарат не предназначен для применения в период беременности и грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
По инструкции, Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических препаратов.
Комбинации с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны, не рекомендуются из-за возможной гиперстимуляции яичников.
Аналоги
Аналогами Бусерелин-лонг ФС являются Декапептил, Золадекс, Бусерелин, Диферелин, Бусерелин-депо, Люкрин, Бусерелин ФСинтез, Элигард.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.
Срок годности: лиофилизат – 2 года; растворитель – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Бусерелин-лонг ФС
Согласно отзывам, Бусерелин-лонг ФС особенно эффективен при миоме матки и эндометриозе, так как именно в терапии данных заболеваний его применяют чаще всего. В редких случаях действие препарата отсутствует или является недостаточным. Женщины рекомендуют данное средство даже несмотря на его высокую стоимость и целый ряд неприятных побочных реакций, возникающих во время лечения, таких как приливы, повышение давления, бессонница, ухудшение самочувствия, сухость кожи рук, ног и лица, боли в ногах, депрессия.
Отзывы врачей о препарате также положительные, особенно при лечении женского бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.
Цена на Бусерелин-лонг ФС в аптеках
В аптеках цены на Бусерелин-лонг ФС в упаковках с одним флаконом лиофилизата составляют 3500–3600 рублей, а иногда и дороже (до 4000 рублей).
