Бициллин-5 – лекарственный препарат антибактериального и бактерицидного действия. Относится к антибиотикам группы пенициллинов, разрушающихся ферментом пенициллиназой.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: цвет белый или белый с легким желтоватым оттенком; склонный к комкованию; при добавлении воды образуется стойкая суспензия (во флаконах объемом 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов или в картонной коробке 50 флаконов).
В 1 флаконе с порошком содержится 1,2 млн. ЕД бензатина бензилпенициллин и 300 тыс. ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллина прокаина).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бициллин-5 является комбинированным бактерицидным антибиотиком, состоящим из двух солей бензилпенициллина, оказывающих длительное действие. Препарат ингибирует синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus spp., не продуцирующие пенициллиназу), грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.), анаэробные спорообразующие палочки (Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii).
К его действию устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые продуцируют пенициллиназу.
Фармакокинетика
Препарат является лекарственным средством пролонгированного действия. В крови пациента до четырех недель сохраняется высокая концентрация Бициллина-5.
После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин подвергается гидролизу с образованием бензилпенициллина. Максимальная сывороточная концентрация достигается спустя 12–24 часа после внутримышечной инъекции. Период полувыведения длительный, благодаря чему обеспечивается стабильная концентрация препарата в крови в течение продолжительного времени. Концентрация препарата в сыворотке крови на 14 сутки после введения 2 400 000 МЕ составляет 0,12 мкг/мл, а на 21 сутки после введения 1 200 000 МЕ – 0,06 мкг/мл. Диффузия бензатина бензилпенициллина в ткани очень слабая, а в жидкости – полная. Препарат на 40–60% связывается с плазменными белками. Небольшое количество бензатина бензилпенициллина проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Биотрансформация незначительная. Выведение препарата в неизмененном виде осуществляется в основном почками. В течение первых 8 суток выделяется около 33% введенной дозы.
Максимальная концентрация бензилпенициллина достигается примерно через 20–30 минут после внутримышечного введения Бициллина-5. Период полувыведения составляет от 30 до 60 минут, у пациентов с почечной недостаточностью он увеличивается до 4–10 часов и более. Бензилпенициллин на 60% связывается с белками плазмы. Он проникает во все ткани, органы и биологические жидкости, за исключением предстательной железы, тканей глаза и ликвора. При менингите проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Секретируется с грудным молоком и проходит через плацентарный барьер. Выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания к применению
Согласно инструкции, Бициллин-5 применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к бензатина бензилпенициллину и бензилпенициллин прокаину, а именно:
- фрамбезия (тропический спирохетоз);
- сифилис;
- стрептококковые инфекции, за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы B (скарлатина, рожистое воспаление, острый тонзиллит, раневые инфекции);
- обострения ревматизма – круглогодичная (продолжительная) профилактика.
Противопоказания
Абсолютные:
- период грудного вскармливания;
- повышенная индивидуальная чувствительность к Бициллину-5, бензилпенициллину, а также другим β-лактамным антибиотикам.
Относительные (препарат применяют с осторожностью):
- бронхиальная астма;
- почечная недостаточность;
- псевдомембранозный колит;
- отягощенный аллергологический анамнез;
- период беременности.
Бициллин-5, инструкция по применению (способ и дозировка)
Бициллин-5 вводят внутримышечно.
Для приготовления суспензии для внутримышечного введения можно использовать изотонический раствор хлорида натрия, 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина) или стерильную воду для инъекций. Суспензию готовят в асептических условиях и непосредственно перед введением. Для этого во флакон с порошком медленно под давлением вводят растворитель в количестве 5–6 мл (скорость введения растворителя составляет 5 мл за 20–25 секунд). Затем содержимое флакона необходимо перемешать, встряхивая вдоль продольной оси флакона до получения гомогенной суспензии. На поверхности готовой суспензии у стенок флакона могут появиться пузырьки воздуха, что является допустимым.
Приготовленную суспензию вводят немедленно после разведения глубоко внутримышечно в область верхнего наружного квадранта ягодичной мышцы. После инъекции не рекомендуется растирать ягодичную мышцу. При отсрочке введения суспензии Бициллина-5 сразу после приготовления возможно изменение коллоидных и физических свойств суспензии, что может привести к затруднению ее движения через иглу.
Рекомендуемые дозировки Бициллина-5:
- дети дошкольного возраста: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД один раз в 3 недели;
- дети и подростки в возрасте 8–18 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД один раз в 4 недели;
- взрослые пациенты: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД один раз в 4 недели.
Побочные действия
- результаты лабораторных исследований: тромбоцитопения, гипокоагуляция, анемия, лейкопения;
- аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, артралгия, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, лихорадка, анафилактоидные реакции;
- прочие реакции: глоссит, стоматит.
Передозировка
Случаи передозировки Бициллина-5 в клинической практике не зарегистрированы.
Особые указания
Препарат запрещено вводить внутривенно, подкожно, в полости тела и эндолюмбально (в спинномозговой канал).
При случайном введении Бициллина-5 внутрь сосуда возможно нарушение зрения, появление чувства тревоги и угнетенности (синдром Уанье). Во избежание случайного внутрисосудистого введения суспензии перед проведением инъекции рекомендуется произвести аспирацию, чтобы выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.
При назначении препарата пациентам с сифилисом перед началом лечения, а затем в течение 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. Целесообразно одновременное назначение витамина Cи витаминов группы B, а также системных противогрибковых средств (так как возможно появление грибковых инфекций). Следует учитывать, что при применении недостаточных дозировок Бициллина-5 или слишком раннем прекращении терапии могут появиться резистентные штаммы возбудителей.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Данные о влиянии препарата на способность пациента работать с потенциально опасными и сложными механизмами отсутствуют.
Применение при беременности и лактации
В период беременности применение Бициллина-5 возможно только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза выше возможного риска для плода.
В период кормления грудью прием препарата запрещен. В противном случае необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
У детей препарат применяют по показаниям и строго в рекомендованных дозах.
При нарушениях функции почек
Препарат с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в том числе цефалоспоринами, аминогликозидами, рифампицином и ванкомицином) наблюдается синергизм действия, а с бактериостатическими (включая хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды и линкозамиды) – антагонизм действия.
Бициллин-5 повышает эффективность антикоагулянтов непрямого действия (за счет подавления кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс).
При совместном применении с пероральными контрацептивами, этинилэстрадиолом и препаратами, в процессе метаболизма которых происходит образование парааминобензойной кислоты, уменьшает их терапевтическое действие.
Концентрация бензилпенициллина в тканях и крови повышается при одновременном применении Бициллина-5 с блокаторами канальцевой секреции, нестероидными противовоспалительными средствами, диуретиками, фенилбутазоном и аллопуринолом.
Аллопуринол также увеличивает вероятность возникновения аллергических реакций Бициллина-5 (кожной сыпи).
Аналоги
Аналогами Бициллина-5 являются: Бензициллин, Бензатин бензилпенициллин, Бициллин-3, Бензициллин-3, Ретарпен, Молдамин, Экстенциллин.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не более 20 °С. Беречь от детей.
Срок годности препарата – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Бициллине-5
Отзывы о Бициллине-5 в основном положительные. К достоинствам препарата, согласно сообщениям пациентов, можно отнести его невысокую стоимость, малотоксичность, длительность действия и быстрый результат. Из недостатков можно отметить способ введения, требующий осторожности, боль при введении, влияние на микрофлору кишечника и возможное развитие побочных эффектов. Некоторые пациенты сообщали, что препарат не помог и оказался неэффективным, но такие случаи были единичными.
Цена на Бициллин-5 в аптеках
Цена на Бициллин-5 в форме порошка для приготовления суспензии составляет от 17 до 25 рублей за 1 флакон объемом 10 мл. Картонные коробки для стационаров, содержащие 50 флаконов, можно купить по цене от 652 рублей.
