Бициллин-3 – антибиотический препарат бактерицидного и антибактериального действия; биосинтетический пенициллин.
Форма выпуска и состав
Форма выпуска Бициллина-3 – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляет собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию. При добавлении к порошку воды образуется стойкая суспензия (во флаконах по 10 мл содержится 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД препарата; флаконы упакованы в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт. вместе с инструкцией по применению).
Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:
- бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 200 000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
- бензилпенициллин прокаин – 200 000 ЕД.
Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:
- бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 400 000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
- бензилпенициллин прокаин – 400 000 ЕД.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бициллин-3 – комбинированный лекарственный препарат трех солей бензилпенициллина (калиевой или натриевой, прокаиновой и дибензил-этилендиаминовой). Обладает бактерицидной активностью (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Действие препарата длительное.
Бициллин-3 активен против следующих микроорганизмов:
- грамотрицательные бактерии (Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
- грамположительные бактерии (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., не образующие пенициллиназу);
- анаэробные спорообразующие палочки (Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis).
Препарат не активен против штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих фермент пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции Бициллин-3 медленно абсорбируется с последующим высвобождением бензилпенициллина из депо. Средняя терапевтическая концентрация препарата после однократного введения суспензии сохраняется в течение 6–7 суток. Максимальная концентрация в плазме достигается через 12–24 часа. Сывороточная концентрация препарата после введения дозы 2 400 000 ЕД составляет 0,12 мкг/мл на 14-й день и 0,06 мкг/мл на 21-й день после введения 1 200 000 ЕД.
Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат секретируется с грудным молоком и проходит через плаценту. Подвергается незначительному метаболизму. Основной путь выведения – почками (элиминируется в неизмененном виде).
Показания к применению
- стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы B): рожа, острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатина;
- сифилис, а также другие заболевания, возбудителями которых служат бледные трепонемы;
- профилактика ревматизма.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам;
- гиперчувствительность к прокаину.
Согласно инструкции, Бициллин-3 следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- недостаточность функции почек;
- острое воспаление толстого кишечника, вызываемое Clostridium difficile;
- заболевания аллергического происхождения, включая поллиноз и бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
- беременность;
- период лактации.
Бициллин-3, инструкция по применению (способ и дозировка)
Препарат водят глубоко внутримышечно. Инъекции выполняют в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Рекомендуемая разовая доза Бициллина-3 составляет 300 000 ЕД. В тех случаях, когда требуется две инъекции, препарат вводят в разные ягодицы. Через 4 дня возможно повторное введение антибиотика. Инъекции в дозе 600 000 ЕД рекомендуется проводить один раз в 6 дней.
С целью терапии первичного и вторичного сифилиса Бициллин-3 вводят в разовой дозе 1 800 000 ЕД. Курс лечения составляет 7 инъекций, при этом первое введение препарата проводят в сниженной дозе (300 000 ЕД). Через сутки выполняют вторую инъекцию в полной дозе. Оставшиеся инъекции проводят с периодичностью два раза в неделю.
Терапию скрытого раннего сифилиса и вторичного рецидивирующего сифилиса начинают с дозы Бициллина-3 в 300 000 ЕД. Последующие инъекции выполняют в дозе 1 800 000 ЕД. Кратность введения – два раза в неделю. Продолжительность лечения составляет 7 недель (всего 14 инъекций).
Для приготовления суспензии для внутримышечного введения используют физиологический раствор, 0,25–0,5% раствор новокаина или специальную стерильную воду для инъекций. Необходимое количество растворителя на один флакон – 5–6 мл. Растворитель медленно вводят во флакон, после чего осторожно встряхивают смесь до получения однородной суспензии. На поверхности суспензии допускается наличие воздушных пузырьков. Приготовленную суспензию вводят непосредственно после разведения препарата. После инъекции не рекомендуется растирать место укола. Хранить суспензию нельзя, так как при длительном контакте порошка Бициллина-3 с водой или любым другим растворителем изменяются его физические и коллоидные свойства, вследствие чего суспензия становится неоднородной и может не проходить через иглу шприца.
Побочные действия
- пищеварительная система: воспаление языка, стоматит;
- система кроветворения и свертывания: анемия, замедление свертывания крови, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
- костно-мышечная система: артралгия;
- аллергические реакции: отек Квинке, крапивная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема; редко – анафилактический шок;
- прочие реакции: лихорадка.
В случае длительной терапии препаратом возможно развитие суперинфекции устойчивыми штаммами микроорганизмов и грибами.
Передозировка
Информация о передозировке Бициллина-3 не поступала.
Особые указания
Аллергические реакции, которые возникают в период лечения препаратом, являются показанием для его отмены.
Препарат можно вводить только внутримышечно. Запрещено внутривенное, подкожное и эндолюмбальное введение, а также инъекции в полости тела. Внутрисосудистое введение Бициллина-3 может привести к развитию синдрома Уанье, который проявляется такими симптомами, как чувство тревоги и угнетенности (преходящее) и нарушения зрения. Перед введением препарата рекомендуется произвести аспирацию. Это поможет выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.
При подозрении на сифилис до начала лечения и затем на протяжении последующих 4 месяцев следует провести соответствующие микроскопические и серологические исследования.
Из-за возможного инфицирования грибком целесообразно назначение аскорбиновой кислоты и витаминов группы B во время терапии препаратом. В случае необходимости используют нистатин и леворин. Генерализованное инфицирование грибком лечат с помощью флуконазола.
Следует знать, что преждевременное прекращение терапии или применение Бициллина-3 в дозах, ниже рекомендованных, может привести к появлению микроорганизмов, устойчивых к воздействию данного антибиотика.
Если у пациента возникает анафилактический шок во время введения препарата, необходимо срочно принять меры, способствующие выведению больного из данного состояния. С этой целью применяют глюкокортикостероиды и норэпинефрин. В случае необходимости пациента подключают к аппарату искусственной вентиляции легких.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Информация о влиянии Бициллина-3 на способность управлять автомобильным и другим транспортом и работать с потенциально опасными и сложными механизмами отсутствует.
Применение при беременности и лактации
У беременных женщин Бициллин-3 применяют только по показаниям и после предварительной оценки соотношения риск для плода/польза для матери.
Препарат запрещено назначать кормящим женщинам. В случае необходимости применения Бициллина-3 в период грудного вскармливания решается вопрос о прекращении естественного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Комбинация препарата с бактерицидными антибиотиками приводит к потенцированному действию. Такой эффект наблюдается при совместном применении Бициллина-3 с аминогликозидами, рифампицином, ванкомицином и цефалоспоринами.
Совместный прием с бактериостатическими антибиотиками, например, тетрациклинами, макролидами, линкозамидами и хлорамфениколом, приводит к антагонистическому действию.
Бициллин-3 снижает терапевтические эффекты этинилэстрадиола и пероральных контрацептивных средств (повышается риск возникновения кровотечений прорыва).
Плазменная концентрация пенициллинов увеличивается под влиянием диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и нестероидных противовоспалительных средств.
Аллопуринол повышает вероятность аллергических кожных реакций.
Аналоги
Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин, Ретарпен, Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Бициллин-5, Экстенциллин.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре +8… +25 °С (не в холодильнике). Беречь от детей.
Срок годности составляет 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Бициллине-3
Согласно отзывам, Бициллин-3 особенно эффективен при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов. Достоинствами препарата являются невысокая цена, пролонгированный эффект (инъекции проводят не ежедневно). Из недостатков отмечают возможные аллергические реакции, побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (рекомендуется одновременный прием пробиотиков) и неудобство применения (порошок необходимо разводить перед введением).
Специалисты рекомендуют не забывать о необходимости проверки чувствительности возбудителя к данному антибиотику до его назначения.
Цена на Бициллин-3 в аптеках
Цена на Бициллин-3 во флаконах по 600 000 ЕД составляет 10–15 рублей за один флакон (около 700–750 рублей за коробку с 50-ю флаконами). В дозе 1 200 000 ЕД – 10–12 рублей за один флакон (около 600 рублей за коробку с 50-ю флаконами).
