Азалептин (клозапин) – это атипичный нейролептик, широко используемый в клинической практике с 80-х годов прошлого века. Однако, несмотря на весьма длительную историю применения, он остается единственным препаратом с наиболее мощным и широким спектром антипсихотической активности и значительно превосходит по этим показателям другие, известные на сегодняшний день, нейролептики.
Состав, форма выпуска и аналоги
Активным компонентом Азалептина является клозапин, представляющий собой зеленовато-желтый порошок, достаточно трудно растворимый в спирте и нерастворимый в воде.
Форма выпуска препарата – таблетки, содержащие 25 или 100 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты. Лекарственное средство расфасовано в стеклянные или полимерные флаконы с крышечкой по 50 штук. В картонную упаковку вкладывают один флакон.
Аналогами Азалептина являются следующие медикаменты: Клозапин, Азалепрол, Лепонекс и Клозастен.
Фармакологическое действие Азалептина
Лекарственный препарат обладает антипсихотической активностью, не вызывая угнетения стереотипного поведения и развитие каталепсии. Он оказывает выраженное блокирующее действие на D4-рецепторы и слабое на D1-3 и D5-рецепторы. Азалептин обладает сильным адренолитическим, антигистаминным, антихолинергическим и умеренным антисеротонинергическим эффектом.
В клинических условиях препарат вызывает быстрое и выраженное седативное действие. Антипсихотический эффект Азалептина, по отзывам, отмечается даже у тех пациентов (в том числе больных шизофренией), которые оказались невосприимчивы к терапии другими лекарственными средствами.
Положительная динамика при приеме клозапина описана у лиц с некоторыми когнитивными расстройствами. У людей, страдающих шизофренией, значительно снижается частота самоубийств и суицидальных попыток.
Показания к применению Азалептина
Согласно инструкции, Азалептин назначают при следующих заболеваниях и состояниях:
- Хронические и острые формы шизофрении;
- Маниакально-депрессивный психоз;
- Поведенческие и эмоциональные расстройства;
- Маниакальные состояния;
- Психомоторное возбуждение при психопатии;
- Расстройства сна.
Противопоказания
В инструкции к Азалептину сказано, что противопоказаниями к приему препарата являются:
- Личная непереносимость клозапина или вспомогательных компонентов лекарственного средства;
- Изменения показателей крови у пациента, особенно связанные с приемом нейролептиков и трициклических антидепрессантов;
- Миастения;
- Токсические психозы;
- Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- Нарушения функций печени и почек;
- Глаукома;
- Эпилепсия;
- Гипертрофия предстательной железы;
- Атония кишечника;
- Детский возраст.
Во время курса лечения препаратом нельзя управлять автомобилем и потенциально небезопасной техникой.
Способ применения Азалептина
Разовая доза Азалептина составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг. Как правило, лечение начинают с 25-50 мг препарата, постепенно увеличивая суточную дозу Азалептина до 200-300 мг.
Таблетки следует принимать 2-3 раза в день после еды. В некоторых случаях врач назначает прием всей дозы один раз в сутки перед сном. Длительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 1-2 недели.
При расстройствах сна препарат назначают в малых дозах (25-50 мг). По отзывам, Азалептин действительно эффективен при бессоннице даже в небольшой дозировке.
При передозировке препарата возможно отравление Азалептином, основными симптомами которого являются оглушенность, сонливость, угнетение дыхания, тревожность, тахикардия, эпилептические припадки, коллапс, гипотензия и кома. Терапевтические меры при отравлении Азалептином предусматривают поддержание функций дыхания и сердца, назначение сорбентов и симптоматическое лечение.
Побочные действия
К возможным побочным эффектам со стороны центральной нервной системы относятся головная боль, сонливость, депрессия, беспокойный сон, в редких случаях – спутанность сознания, эпилептические припадки, сильное эмоциональное возбуждение, экстрапирамидные нарушения.
К побочным действиям в работе сердечно-сосудистой системы можно отнести артериальную гипотензию, тахикардию и ортостатическую гипотензию, сопровождающуюся головокружением.
Со стороны пищеварительной системы и обмена веществ отмечаются тошнота, рвота, слюноотделение, изжога, сухость во рту, повышенное потоотделение, увеличение массы тела и запоры.
Очень редко при приеме Азалептина происходят нарушения в работе системы кроветворения – лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.
Из других побочных эффектов встречаются расстройства мочеиспускания, снижение потенции, миастения и нарушения аккомодации.
Лекарственное взаимодействие Азалептина
При одновременном применении различных доз Азалептина с некоторыми медикаментами возможны следующие лекарственные взаимодействия:
- Прием с дигоксином, варфарином, гепарином и фенитоином – увеличение их концентрации в сыворотке крови и вытеснение клозапина из участков его связывания с белками;
- Прием с вальпроевой кислотой – изменение концентрации активного компонента Азалептина в плазме крови;
- Прием с кофеином – возможно увеличение частоты проявления побочных эффектов;
- Прием с карбонатом лития – возможны судороги, психозы, злокачественный нейролептический синдром;
- Прием с рисперидоном – повышение содержания клозапина в плазме и угнетение его метаболизма;
- Прием с рифампицином – повышение скорости метаболизма клозапина;
- Прием с фенитоином – уменьшение концентрации активного компонента препарата в плазме крови.
Условия хранения
Лекарственное средство следует хранить не более 3-х лет в недоступном для детей месте, так как отравление Азалептином очень опасно. Температурный режим в помещении должен поддерживаться на уровне 15-30 °C.
