Аллапинин

Аллапинин – это антиаритмическое лекарственное средство, оказывающее умеренное спазмолитическое, холиноблокирующее, коронарорасширяющее, седативное и местноанестезирующее действие.

Состав Аллапинина

В одной таблетке Аллапинина содержится:

• Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами – 0,025 г;
• Сахароза – 0,0655 г;
• Картофельный крахмал – 0,0075 г;
• Кроскармеллоза натрия – 0,001 г;
• Стеарат кальция – 0,001 г.

Форма выпуска Аллапинина

Аллапинин выпускается в форме:

• Субстанции-порошка – в банках темного стекла по 0,5 кг и 1 кг, либо в пакетиках полиэтиленовых двухслойных по 0,5 кг, 1 кг, 1,5 кг, 2 кг и 3 кг;
• Круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета по 0,025 г – в упаковках контурных ячейковых по 10 или 30 штук.

Аналоги Аллапинина

Лаппаконитина гидробромид содержится в аналогичном антиаритмическом препарате Алларитмин.

Фармакологическое действие

Аллапинин входит в первый класс группы антиаритмических средств. Оказывает мембраностабилизирующее воздействие и способен блокировать в мембранах кардиомиоцитов натриевые каналы. Лекарство ухудшает атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный и функциональный рефрактерный период в предсердиях, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Не влияет ни на продолжительность QT-интервала, который зависит от сердечного ритма, ни на частоту сокращений.

Аллапинин, по инструкции, не воздействует на сократимость миокарда при изначальном отсутствии признаков недостаточности сердечной функции. Не замедляет проводимость атриовентрикулярного узла по антероградному направлению. Не обладает отрицательными гипотензивными свойствами. Инотропное влияние препарата в клинической практике не отмечено. Автоматизм в синусовом узле не угнетается.

Степень спазмолитического, местного анестезирующего, а также холиноблокирующего эффекта Аллапинина, по отзывам, не имеет клинического значения. Коронарорасширяющие и седативные свойства также незначительны. При пероральном приеме действие начинается через 40-60 минут, достигая максимума через 4-5 часов. Терапевтический эффект продолжается более 8 часов. После внутривенного введения препарата его антиаритмическое воздействие проявляется через 15-20 минут и длится 6-8 часов, с максимумом через 2 часа.

Биодоступность составляет около 40%. Лекарственное средство подвержено интенсивной пресистемной биотрансформации. Метаболизируется в печени и способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения – 1-1,2 часа, а объем распределения – соответственно 42 и 690 л. Выведение происходит с мочой. При почечной недостаточности период экскреции возрастает в 2-3 раза, а при циррозе печени – в 3-10 раз.

Показания к применению Аллапинина

Аллапинин показан при трепетании предсердий и пароксизмах мерцания, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, а также при пароксизмальной желудочковой тахикардии в случае отсутствия органических изменений миокарда.

Противопоказания

Аллапинина, по инструкции, нельзя принимать при указанных нарушениях:

• Повышенной чувствительности к действующему веществу;
• Синоатриальной блокаде;
• Атриовентрикулярной блокаде II и III степени без искусственного водителя ритма;
• Кардиогенном шоке;
• Блокаде правой ножки пучка Гиса;
• Тяжелой артериальной гипотензии с давлением 90 мм рт.ст. и меньше;
• Умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
• Выраженной гипертрофии миокарда левого желудочка (≥1,4 см);
• Постинфарктном кардиосклерозе;
• Тяжелой дисфункции почек или печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием Аллапинина во время беременности возможен только в случаях, когда ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода. Достоверных сведений о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Особые указания

Ограничено применение Аллапинина при наличии следующих патологий:

• Атриовентрикулярной блокады I степени;
• Нарушений внутрижелудочковой проводимости;
• Синдрома слабости синусного узла;
• Брадикардии;
• Выраженных нарушений периферического кровообращения;
• Закрытоугольной глаукомы;
• Доброкачественной гипертрофии предстательной железы;
• Нарушений проводимости по волокнам Пуркинье;
• Блокады одной из ножек пучка Гиса;
• Гипокалиемии;
• Гиперкалиемии;
• Гипомагниемии.

Не установлена эффективность и безопасность препарата для лиц в возрасте до 18 лет, а также при одновременном приеме других антиаритмических средств.

Способ применения и дозы Аллапинина

Аллапинин принимается внутрь 3 раза в день по 0,025 г. Затем дозу повышают до 0,05 г 3–4 раза в день. Максимальная дневная доза – не более 0,3 г.

Побочные действия Аллапинина

Побочные действия Аллапинина, по отзывам, могут проявляться в виде:

• Головной боли;
• Головокружения;
• Ощущения тяжести в голове;
• Диплопии;
• Атаксии;
• Гиперемии кожных покровов;
• Нарушений внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости;
• Синусовой тахикардии (при длительном применении);
• Удлинения PQ-интервала;
• Уширения комплекса QRS;
• Аллергических реакций.

При появлении головокружения, головной боли и диплопии нужно уменьшить дозу.

Лекарственное взаимодействие

Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Индукторы микросомальных ферментов печени понижают эффективность и повышают опасность развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

При сочетании с другими антиаритмическими препаратами возрастает риск аритмогенного действия.

Условия хранения Аллапинина

Хранить в темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Отпускается по рецепту.

Срок годности – 5 лет.