Тизерцин

Оцените статью:
5 1 1 1 1 1
Тизерцин
5 из 5 (1 голос)

Раствор для внутримышечного введения и инфузий ТизерцинТизерцин – лекарственный препарат нейролептического действия.

Форма выпуска и состав

Тизерцин выпускается в следующих формах:

  • таблетки, покрытые оболочкой: слегка двояковыпуклые, круглые, белого цвета, не имеющие запаха (по 50 штук в стеклянных коричневых флаконах с полиэтиленовой крышкой, амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 флакон);
  • раствор для внутримышечного введения и инфузий: прозрачный, слегка окрашенный или бесцветный, имеющий характерный запах (по 1 мл в ампулах бесцветного стекла типа I, с точкой излома, синим и красным кодовыми кольцами; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: левомепромазин (в форме гидромалеата левомепромазина) – 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала гликолат, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон;
  • оболочка: диметикон, титана диоксид, магния стеарат, гипромеллоза.

Состав 1 мл раствора:

  • действующее вещество: левомепромазин – 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, монотиоглицерол, безводная лимонная кислота, вода для инъекций.

Показания к применению

  • болевой синдром (неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай);
  • психомоторное возбуждение различного происхождения при психозах (в том числе сенильных и интоксикационных), шизофрении (хронической и острой), эпилепсии, биполярных расстройствах, олигофрении;
  • другие психические нарушения, протекающие с тревогой, фобиями, ажитацией, паникой и стойкой бессонницей.

Кроме того, Тизерцин применяют с целью усиления действия препаратов для общего наркоза, анальгетиков и блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.

Противопоказания

Абсолютные:

  • выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • миастения;
  • порфирия;
  • угнетение кроветворения в костном мозге (гранулоцитопения);
  • задержка мочи;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • полный односторонний паралич руки и ноги (гемиплегия);
  • рассеянный склероз;
  • болезнь Паркинсона;
  • детский возраст до 12 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • передозировка средств, угнетающих ЦНС (центральную нервную систему), таких как снотворные препараты, алкоголь, средства для общей анестезии;
  • одновременное применение антигипертензивных препаратов;
  • гиперчувствительность к левомепромазину, вспомогательным компонентам препарата и другим фенотиазинам.

Относительные (Тизерцин применяют с осторожностью):

  • нарушения функции почек и/или печени легкой или средней степени тяжести;
  • сердечно-сосудистые заболевания (аритмии, нарушения проводимости сердечной мышцы, врожденное удлинение интервала QT) в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста;
  • эпилепсия – требуется контроль ЭЭГ (электроэнцефалограммы) и тщательное клиническое наблюдение;
  • одновременное применение с м-холиноблокаторами, ингибиторами моноаминоксидазы и препаратами, угнетающими ЦНС.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Тизерцин в форме таблеток принимают внутрь.

Начальная доза препарата составляет 25–50 мг в сутки, в несколько приемов, при этом максимальная часть суточной дозы должна быть принята перед сном. В последующие дни дозу ежедневно повышают на 25–50 мг до улучшения состояния пациента. Больным с резистентностью к другим нейролептикам суточную дозу увеличивают быстрее – на 50–75 мг в сутки. В среднем суточная доза составляет 200–300 мг.

При улучшении состояния пациента необходимо уменьшить дозу до поддерживающей, определяемой индивидуально.

В амбулаторной практике пациентам с невротическими расстройствами Тизерцин назначают в дозе 12,5–50 мг (1/2–2 таблетки) в сутки.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения

Тизерцин в форме раствора вводят внутривенно капельно или глубоко внутримышечно. Парентеральное введение осуществляется только при отсутствии возможности перорального применения препарата.

Суточная доза Тизерцина составляет 75–100 мг, ее делят на 2–3 инъекции. Раствор вводят в условиях постельного режима, контролируя пульс и артериальное давление пациента. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозы до 200–250 мг.

Для внутривенного введения в виде инфузии 50–100 мг Тизерцина разбавляют в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы) или 0,9% раствора хлорида натрия и вводят медленно через капельницу.

У подростков 12–18 лет препарат в форме раствора применяют только по строгим показаниям в дозах 0,35–3 мг/кг массы тела в сутки.

Лечение пациентов пожилого возраста начинают с низких доз, постепенно их увеличивая.

Побочные действия

  • пищеварительная система: рвота, сухость в ротовой полости, тошнота, поражение печени (холестаз, желтуха), неприятные ощущения в животе, запор;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, удлинение интервала QT (аритмия типа пируэт), ортостатическая гипотензия (сопровождается головокружением, потерей сознания и слабостью), синдром Адамса – Стокса; в отдельных случаях при применении других производных фенотиазина – внезапная смерть (возможно вызванная причинами кардиологического характера);
  • система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, эозинофилия;
  • ЦНС: повышенная утомляемость, зрительные галлюцинации, сонливость, кататония, невнятность речи, нарушение ориентации, головокружение, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, экстрапирамидные симптомы (дистония, гиперрефлексия, дискинезия, опистотонус, паркинсонизм), эпилептические припадки, ЗНС (злокачественный нейролептический синдром);
  • органы чувств: пигментная ретинопатия, отложения в роговице и хрусталике;
  • мочевыделительная и половая системы: обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений мускулатуры матки;
  • обмен веществ: галакторея, болезненность молочных желез, снижение массы тела, нарушение менструального цикла; отдельные случаи при применении других производных фенотиазина – аденома гипофиза (причинно-следственная связь не установлена);
  • кожные покровы: гиперпигментация, эритема, повышенная светочувствительность;
  • аллергические реакции: крапивница, отек гортани, бронхоспазм, периферические отеки, эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции;
  • прочие реакции: боль и отек в месте введения (при парентеральном применении), гипертермия (может быть одним из первых признаков злокачественного нейролептического синдрома).

Особые указания

При возникновении аллергических реакций Тизерцин следует отменить. Препарат не следует применять при нарушениях поведения, обусловленных деменцией.

Пациент должен находиться в положении лежа в течение 30 минут после введения первой дозы. При возникновении головокружения постельный режим соблюдается после введения каждой дозы до тех пор, пока головокружение не исчезнет.

При парентеральном введении Тизерцина желательно чередовать места инъекции, так как возможно местное раздражение и поражение ткани.

До начала терапии необходимо провести ЭКГ для исключения любых сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут послужить противопоказаниями к применению препарата.

При возникновении симптомов ЗНС (гипертермия, кататония, рабдомиолиз, мышечная ригидность, спутанность сознания, острая почечная недостаточность, аритмия, нестабильное артериальное давление, усиленное потоотделение, тахикардия, увеличение активности креатинфосфокиназы), а также при повышении температуры тела неясного происхождения без остальных признаков ЗНС, лечение Тизерцином следует немедленно прекратить.

Отмену препарата проводят постепенно, особенно при длительном лечении и/или применении в высоких дозах, так как при внезапном прекращении терапии может возникнуть синдром отмены (головная боль, тахикардия, рвота, тошнота, беспокойство, тремор, бессонница, повышенное потоотделение), а также толерантность к седативному действию других производных фенотиазина и перекрестная устойчивость к различным нейролептикам.

До начала, а также в период лечения, особенно при длительной терапии, требуется регулярно контролировать функцию печени, лейкоцитарную формулу крови, артериальное давление, ЭКГ, уровень электролитов и концентрацию калия в сыворотке.

Во время применения Тизерцина и в течение 4–5 дней после его отмены запрещено употреблять алкоголь.

В начале терапии (длительность периода зависит от индивидуальной реакции пациента на препарат) нельзя управлять автотранспортом и выполнять работы, связанные с повышенным риском причинения вреда здоровью и жизни. В дальнейшем строгость запрета на выполнение потенциально опасной деятельности определяется конкретно для каждого больного.

Лекарственное взаимодействие

Тизерцин не рекомендуется применять одновременно с гипотензивными препаратами (увеличивается риск выраженного снижения артериального давления) и ингибиторами моноаминоксидазы (возможно усиление тяжести побочных эффектов левомепромазина).

При одновременном применении:

  • м-холиноблокаторы (атропин, суксаметоний, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипаркинсонические препараты): усиливают м-холиноблокирующий эффект левомепромазина;
  • средства, угнетающие ЦНС (анксиолитики, транквилизаторы, опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, препараты для общего наркоза, снотворные и седативные средства): усиливают угнетающее действие Тизерцина на ЦНС;
  • средства, стимулирующие ЦНС: снижается их психостимулирующее действие;
  • леводопа: левомепромазин ослабляет ее действие;
  • пероральные гипогликемические средства: снижается их эффективность (требуется коррекция дозы);
  • препараты, удлиняющие интервал QT: повышается вероятность аритмии;
  • этанол: усиливается торможение ЦНС и увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств;
  • лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию: повышают риск возникновения светочувствительности;
  • препараты, угнетающие кроветворение в костном мозге: увеличивают вероятность миелосупрессии;
  • дилевалол: вероятно взаимное усиление терапевтических эффектов обоих препаратов (может потребоваться снижение дозы одного или обоих средств);
  • лекарственные вещества, метаболизирующиеся в основном при помощи CYP2D6: возможно увеличение концентрации и более частое развитие побочных эффектов этих препаратов.

Тизерцин следует применять за 1 час до или через 4 часа после приема антацидных препаратов, так как они снижают всасываемость левомепромазина в желудочно-кишечном тракте.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом месте при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет; раствор для инъекций и инфузий – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Оставьте свой комментарий