Престариум А

Престариум А – лекарственное средство, оказывающее сосудорасширяющее и антигипертензивное действие. Относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках, диспергируемых в ротовой полости, а также в таблетках, покрытых пленочной оболочкой (по 30 шт. во флаконах из полипропилена с дозатором, в картонной упаковке 1 флакон). Таблетки имеют круглую, двояковыпуклую форму и белый цвет.

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: периндоприла аргинин – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг (в пересчете на периндоприл –1,698 мг, 3,395 мг или 6,79 мг);
• вспомогательные компоненты: сухая смесь лактозы и крахмала, аспартам, магния стеарат, ацесульфам калия, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периндоприл является ингибитором АПФ. Под его влиянием снижается концентрация ангиотензина II в плазме крови, что в результате вызывает уменьшение секреции альдостерона и повышение активности ренина. Кроме того, он активирует простагландины и увеличивает активность тканевой и циркулирующей кинин-калликреиновой системы. Считается, что этот эффект является одной из составляющих общего механизма гипотензивного действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и частью системы, обуславливающей появление некоторых побочных явлений лекарственных средств данной группы (к примеру, кашля).

Непосредственно периндоприл не оказывает терапевтического действия. Эффективность Престариума А связана с его единственным активным метаболитом – периндоприлатом.

Препарат помогает при повышенном артериальном давлении различной степени тяжести. Под воздействием периндоприлата снижается диастолическое и систолическое давление (и в положении лежа, и в положении стоя). Препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что также приводит к понижению кровяного давления. На частоту сердечных сокращений Престариум А не влияет.

Максимальный эффект достигается через 4–6 часов, а общее гипотензивное действие сохраняется на протяжении суток после приема таблетки. Отмена периндоприла не сопровождается синдромом «рикошета».

Престариум А также обладает сосудорасширяющей активностью. Он восстанавливает эластичность крупных артериальных сосудов и структуру стенок более мелких артерий. Препарат снижает гипертрофию левого желудочка и нормализует работу сердца.

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями уменьшается вероятность повторного инсульта и осложнений со стороны сердца и сосудов, включая серьезные патологии с летальным исходом.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная плазменная концентрация периндоприла достигается через один час после приема таблетки. Фармакологической активностью обладает метаболит периндоприла – периндоприлат. Его максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3–4 часа после приема Престариума А. Другие метаболиты препарата неактивны.

Таблетки рекомендуется принимать до еды, поскольку прием пищи снижает биологическую доступность препарата, тормозя метаболизм периндоприла и образование периндоприлата.

Связь периндоприлата с плазменными белками составляет 20%. Объем распределения – 0,2 л/кг.

Т1/2 периндоприла равен 1 часу, конечный Т1/2 периндоприлата – примерно 17 часов. Выведение периндоприлата осуществляется почками.

У больных пожилого возраста и пациентов с недостаточностью функции почек и сердца выведение активного метаболита замедляется.

Показания к применению

Престариум А применяют для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и стабильной ишемической болезни сердца (с целью снижения вероятности осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы), а также для профилактики повторных инсультов у больных, перенесших преходящие нарушения мозгового кровообращения или инсульт (в комплексе с индапамидом).

Противопоказания

• наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
• ангионевротический отек, связанный с приемом ингибиторов АПФ (или указания на него в анамнезе);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• фенилкетонурия;
• комбинированное лечение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у лиц с нарушениями почечной функции или сахарным диабетом;
• беременность и кормление грудью;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату (в том числе к его отдельным компонентам) или другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента.

По инструкции, Престариум А с осторожностью применяют при следующих заболеваниях и состояниях:

• хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени (IV-й функциональный класс);
• стенокардия;
• снижение ОЦК (объема циркулирующей крови);
• стеноз митрального клапана/стеноз устья аорты/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• реноваскулярная артериальная гипертензия;
• цереброваскулярные заболевания;
• недостаточность функции почек;
• односторонний (при единственной почке) или двусторонний стеноз почечных артерий;
• системные заболевания соединительной ткани;
• гиперкалиемия;
• сахарный диабет;
• проведение десенсибилизирующей терапии (высок риск анафилактоидных реакций);
• хирургическое вмешательство и/или общий наркоз;
• послеоперационный период после трансплантации почки;
• аферез ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) (из-за риска развития опасных для жизни анафилактоидных реакций);
• одновременная терапия иммунодепрессантами, прокаинамидом и аллопуринолом (вероятность возникновения нейтропении и агранулоцитоза);
• гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (из-за риска анафилактических осложнений);
• одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов лития и калия и заменителей соли, содержащих калий;
• принадлежность пациента к негроидной расе (повышается риск ангионевротического отека).

Престариум А, инструкция по применению (способ и дозировка)

Престариум А предназначен для перорального применения. Препарат следует принимать до еды, желательно утром. Необходимо положить таблетку на язык, дождаться ее полного распада и проглотить со слюной.

Обычно доза составляет по одной таблетке в сутки однократно. При подборе дозы Престариума А следует учитывать клиническую ситуацию и степень снижения давления во время проведения терапии. Препарат используют как в качестве единственного средства, так и в комбинированном лечении с другими лекарственными средствами.

При лечении артериальной гипертензии на начальном этапе назначают Престариум А 5 мг в сутки однократно. Больные с выраженной активацией РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы) в начале терапии должны находиться под контролем врача. Для таких пациентов начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В случае необходимости через один месяц возможно повышение дозы до 10 мг в сутки.

В начале терапии препаратом может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Ее риск особенно высок у больных, получающих одновременно с Престариумом А диуретики. Применение периндоприла у этих пациентов требует осторожности. Прием диуретиков рекомендуется прекратить за 2–3 дня до терапии ингибиторами АПФ. При невозможности отмены диуретических средств периндоприл применяют в минимальной дозе 2,5 мг в сутки, постоянно контролируя функцию почек и содержание калия в сыворотке. В последующие дни дозу препарата можно постепенно увеличивать.

Для пациентов пожилого возраста начальная суточная доза составляет 2,5 мг. Через месяц лечения возможно повышение дозы и прием Престариума А 5 мг в сутки, а в дальнейшем (под контролем почечной функции) до максимальной дозы – 10 мг в сутки.

При хронической сердечной недостаточности терапию препаратом желательно проводить под наблюдением врача, особенно в начале лечения. Суточная доза составляет 2,5 мг. Если пациент хорошо переносит препарат и ответ на проводимую терапию удовлетворительный, то через 2 недели возможно повышение суточной дозы до 5 мг.

С целью профилактики повторных инсультов у лиц с цереброваскулярными заболеваниями Престариум А назначают в начальной дозе 2,5 мг в сутки. Через 2 недели дозу препарата повышают до 5 мг и продолжают принимать ее на протяжении 2 недель до начала терапии индапамидом. К лечению следует приступать через 2 и более недель после перенесенного инсульта.

У больных со стабильной ишемической болезнью сердца периндоприл применяют в начальной суточной дозе 5 мг. Через 2 недели можно повысить суточную дозу до 10 мг (если препарат хорошо переносится и функция почек не нарушена).

При нарушениях функции печени Престариум А применяют в обычных дозах.

У пациентов со сниженной скоростью клубочковой фильтрации требуется коррекция суточной дозы препарата: при 30–60 мл/мин – не более 2,5 мг один раз в день, 15–30 мл/мин – не более 2,5 мг через день, менее 15 мл/мин – не более 2,5 мг в день гемодиализа (после процедуры).

Побочные действия

• со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в животе, рвота, тошнота, изменение вкуса, запор, жидкий стул, диспепсия; нечасто – сухость полости рта; очень редко – панкреатит, гепатит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – чрезмерное снижение артериального давления и появление соответствующих симптомов; нечасто – васкулит, учащенное сердцебиение; очень редко – нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт (как правило, у больных из группы риска);
• со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, парестезии; нечасто – обморок, сонливость, изменчивость настроения, нарушения сна; очень редко – спутанность сознания;
• со стороны органов чувств: часто – шум в ушах, нарушения зрения, вертиго;
• со стороны дыхательной системы: часто – кашель, одышка; нечасто – бронхоспазм; очень редко – эозинофильная пневмония, насморк;
• со стороны лимфатической системы и крови: нечасто – эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия (у лиц с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), снижение гемоглобина и гематокрита;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – недостаточность функции почек; очень редко – острая недостаточность почечной функции;
• со стороны репродуктивной системы: нечасто – эректильная дисфункция;
• со стороны костно-мышечной системы: часто – спазмы мышц; нечасто – артралгия и миалгия;
• со стороны кожных покровов: часто – зуд, сыпь на коже; нечасто – пузырчатка, гипергидроз, повышенная светочувствительность; очень редко – многоформная эритема;
• со стороны обмена веществ: нечасто – гипогликемия, гиперкалиемия (после отмены периндоприла исчезает), гипонатриемия;
• показатели лабораторных исследований: редко – повышение активности печеночных ферментов и билирубина; нечасто – повышение мочевины и креатинина в плазме крови;
• аллергические реакции: нечасто – крапивная сыпь, ангионевротический отек (губ, языка, гортани и/или связок, лица, конечностей, слизистых оболочек);
• прочие: часто – астения; нечасто – лихорадка, слабость, периферические отеки, падения, боль в груди.

Передозировка

Данные о передозировке препарата ограничены.

Возможными признаками передозировки Престариума А являются: тахикардия, брадикардия, головокружение, выраженное снижение кровяного давления, гипервентиляция легких, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, сердцебиение, кашель, беспокойство.

При необходимости назначают симптоматическую терапию. Если наблюдается чрезмерное снижение артериального давления, следует перевести пациента в положение лежа и слегка приподнять ему ноги. Внутривенно вводят 0,9% раствор натрия хлорида и катехоламины. Эффективен гемодиализ.

Особые указания

Симптомы ангионевротического отека, возникшие во время лечения Престариумом А, являются показанием к немедленной отмене препарата и установлением наблюдения за пациентом до исчезновения всех признаков отека. В случае необходимости назначают антигистамины. Особую опасность представляет отек языка, гортани и связок, поскольку он может вызвать обструкцию дыхательных путей, что чревато летальным исходом.

Показанием к отмене препарата также является появление симптомов желтухи и выраженное повышение активности печеночных ферментов. В этих случаях пациент должен находиться под контролем врача.

Во время лечения ингибиторами АПФ часто наблюдается упорный сухой кашель, прекращающийся после окончания терапии.

Прием Престариума А следует завершить за 24 часа до планируемой хирургической операции.

Больные сахарным диабетом, получающие пероральные гипогликемические препараты и инсулин, в начале лечения периндоприлом должны находиться под наблюдением врача и в течение месяца регулярно определять содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат с осторожностью применяют у пациентов, которые по роду профессиональной деятельности должны обладать быстрой реакцией и высокой способностью к концентрации внимания, так как при выраженном снижении артериального давления и головокружении эти психомоторные качества могут нарушаться.

Применение при беременности и лактации

Престариум А противопоказан в период беременности, особенно во втором и третьем триместрах. Препарат может нарушать внутриутробное развитие плода и вызывать ряд осложнений у новорожденных. Беременные женщины, которые принимали периндоприл, должны пройти ультразвуковое исследование, чтобы оценить состояние черепа и функцию почек плода. У новорожденных, матери которых во время беременности принимали Престариум А, высок риск развития артериальной гипотензии.

Информация о секреции периндоприла с грудным молоком отсутствует, поэтому препарат не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Данных об эффективности и безопасности препарата у детей и подростков младше 18 лет недостаточно. По этой причине Престариум А не следует применять в детском и подростковом возрасте.

При нарушениях функции почек

Периндоприл с осторожностью назначают пациентам с недостаточностью функции почек, односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий и после трансплантации почек и/или почки. При подборе дозы необходимо учитывать скорость клубочковой фильтрации.

При нарушениях функции печени

У больных с нарушениями функции печени Престариум А применяют в обычных дозах, коррекция режима дозирования не требуется.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов лечение периндоприлом начинают с минимальных суточных доз (2,5 мг один раз в день). Затем, с учетом функционального состояния почек и переносимости препарата, возможно постепенное увеличение суточной дозы до 10 мг один раз в день.

Лекарственное взаимодействие

Престариум А с осторожностью применяют одновременно с диуретическими средствами. По возможности их прием следует отменить перед назначением периндоприла. Если отмена диуретика невозможна, необходимо снизить дозу ингибитора АПФ.

Во время лечения периндоприлом препараты калия, калийсберегающие диуретки, пищевые добавки и продукты с содержанием калия применяют с осторожностью, так как возможно повышение уровня калия в сыворотке и развитие гиперкалиемии.

Не рекомендуется совместное применение с препаратами лития, поскольку может наблюдаться обратимое увеличение сывороточной концентрации лития. Тиазидные диуретики повышают этот риск, поэтому комбинации перечисленных препаратов возможны только при условии регулярного контроля содержания лития в крови.

Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) в дозе 3 г в сутки и более могут ослаблять гипотензивное действие Престариума А. Кроме того, НПВС и периндоприл увеличивают содержание калия в крови, проявляя аддитивный эффект. Также возможно ухудшение почечной функции.

Препарат может усиливать гипотензивное действие других сосудорасширяющих и антигипертензивных лекарственных средств.

Одновременный прием с иммуносупрессантами, аллопуринолом и прокаинамидом повышает вероятность возникновения лейкопении.

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств (вплоть до гипогликемии). Этот феномен, как правило, наблюдается в начале совместного применения перечисленных препаратов, а также у больных с почечной недостаточностью.

Нейролептики, трициклические антидепрессанты и средства для общего наркоза могут усиливать гипотензивный эффект Престариума А.

Антациды снижают биодоступность препарата, а симпатомиметики могут ослаблять его антигипертензивное действие.

Гипотензивный эффект периндоприла усиливается под влиянием алкоголя.

Аналоги

Аналогами Престариума А являются: Арентопрес, Коверкес, Гиперник, Перинева, Парнавел, Периндоприл, Периндоприл Пфайзер, Периндоприл-Рихтер, Периндоприл-СЗ, Периндоприл-Тева, Периндоприл-ТАД, Периндоприла аргинин, Периндоприла эрбумин ОДТ, Периндоприла терт-бутиламин, Периндоприла эрбумин А, Периндоприла эрбумин, Периндоприла эрбумин В, Периндоприла эрбумин гидроксипропилбетадекс комплекс, Пиристар, Перинпресс, Престариум, Стопресс.

Сроки и условия хранения 

Хранить при температуре не более 25 ºC в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Престариуме А

Препарат является современным и часто применяемым средством для поддержания нормального артериального давления, поэтому отзывов о Престариуме А довольно много. По словам пациентов, он мягко снижает артериальное давление и поддерживает его на стабильном уровне, защищает сосуды и сердце, помогает сердцу справиться с нагрузкой. Упаковка препарата компактная, с дозатором, что помогает не пропускать прием таблеток. Есть диспергируемая форма.

Из недостатков Престариума А часто упоминается его достаточно высокая стоимость, необходимость длительного ежедневного приема и побочные эффекты (особенно кашель).

Цена на Престариум А в аптеках

В аптеках цены на Престариум А колеблются в следующих диапазонах:

• таблетки, диспергируемые в полости рта, 5 мг (30 шт. в полипропиленовом флаконе) – 360–425 рублей;
• таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг (30 шт. в полипропиленовом флаконе) – 500–600 рублей;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг (30 шт. в полипропиленовом флаконе) – 430–460 рублей;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (30 шт. в полипропиленовом флаконе) – 550–675 рублей.