Офлоксин

Офлоксин – противомикробное средство широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Офлоксина:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, почти белые или белые, с гравировкой «200» на одной и разделяющей риской на другой стороне (по 10 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в пачке картонной; по 7 шт. в блистере, 2 блистера в пачке картонной);
• Раствор для инфузий: прозрачная жидкость желтовато-зеленого светлого оттенка (во флаконах бесцветного стекла по 100 мл; 1 флакон в пачке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

• Действующее вещество: офлоксацин – 200 мг;
• Вспомогательные компоненты: тальк, магния стеарат, полоксамер, кросповидон, повидон 25, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;
• Оболочка: титана диоксид, тальк, макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5.

В 1 мл раствора содержатся:

• Действующее вещество: офлоксацин – 2 мг;
• Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, динатрия эдетат дигидрат, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия хлорид.

Показания к применению

• Менингит;
• Гонорея;
• хламидиоз;
• Профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении);
• Инфекции дыхательных путей: пневмония, бронхит;
• Инфекции ЛОР-органов: ларингит, средний отит, фарингит, синусит;
• Инфекции костей и суставов;
• Инфекции кожи и мягких тканей;
• Инфекции мочевыводящих путей (уретрит, цистит) и почек (пиелонефрит);
• Инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей и брюшной полости;
• Инфекции половых органов (эпидидимит, орхит, кольпит) и органов малого таза (простатит, параметрит, цервицит, оофорит, сальпингит, эндометрит).

Раствор Офлоксин также применяют для терапии септицемии.

Противопоказания

Абсолютные:

• Снижение судорожного порога (в том числе после воспалительных процессов в центральной нервной системе, инсульта или черепно-мозговой травмы);
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Эпилепсия (в том числе в анамнезе);
• Поражение сухожилий при ранее проводившейся терапии хинолонами (таблетки);
• Возраст до 18 лет (так как незавершен рост скелета);
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку существует вероятность развития осложнений):

• Атеросклероз сосудов головного мозга;
• Нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе);
• Хроническая почечная недостаточность;
• Органические поражения центральной нервной системы;
• Удлинение интервала QT на электрокардиограмме (таблетки).

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь, целиком, до или во время еды, запивая водой. Важно не допускать одновременного приема Офлоксина с антацидами.

Дозировку лекарственного средства и продолжительность терапии определяют в индивидуальном порядке в зависимости от вида и тяжести инфекции, чувствительности микроорганизмов, функции печени и почек, общего состояния пациента.

Рекомендуемая суточная доза Офлоксина составляет 0,2-0,6 г. Длительность терапии – 7-10 суток. Дозу до 0,4 г в день можно назначать в один прием (предпочтительнее в утреннее время); более 0,4 г – следует разделять на два приема с одинаковым промежутком времени.

В случаях тяжелых инфекций и при терапии больных с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена в 2 раза (до 0,8 г).

При неосложненных инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей суточная доза Офлоксина составляет 0,2 г на протяжении 3-5 суток.

При гонорее назначают 0,4 г лекарственного средства.

Раствор

Раствор вводят внутривенно капельно медленно. Дозировку препарата определяют в индивидуальном порядке (аналогично таблеткам). Начальная доза – 0,2 г на протяжении 30-60 мин. Если состояние пациента улучшается – его переводят на пероральный прием Офлоксина в той же суточной дозе.

Режим дозирования:

• Инфекции мочевыводящих путей: по 0,1 г 1-2 раза в день;
• Инфекции почек и половых органов: по 0,1-0,2 г 2 раза в день;
• Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, мягких тканей, костей, суставов, брюшной полости, септические инфекции: по 0,2 г 2 раза в день, с возможным увеличением дозы в 2 раза (при необходимости);
• Профилактика инфекций у пациентов с выраженным снижением иммунитета: 0,2 г Офлоксина в 5% растворе глюкозы на протяжении 30 мин. Применять рекомендуется только свежеприготовленные растворы.

Разовая доза Офлоксина (таблетки или раствор) при нарушениях функции почек, клиренс креатинина от 50 до 20 мл в 1 мин, должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности применения 2 раза в день; допускается прием/введение полной разовой дозы 1 раз в день. Если клиренс креатинина <20 мл в 1 мин, разовая начальная доза составляет 0,2 г, далее – по 0,1 г в день через 1 сутки.

Дозировка препарата при перитонеальном диализе и гемодиализе составляет 0,1 г каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза Офлоксина в случаях печеночной недостаточности составляет 0,4 г.

Побочные действия

• Пищеварительная система: таблетки и раствор – повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли (включая гастралгию), метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия; таблетки – гепатит;
• Нервная система: повышение внутричерепного давления, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, фобии, повышенная возбудимость, тревожность, психотические реакции, кошмарные сновидения, интенсивные сновидения, онемение и парестезии конечностей, судороги, тремор, неуверенность движений, головокружение, головная боль;
• Костно-мышечная система: таблетки и раствор – разрыв сухожилия, тендосиновит, миалгии, артралгии, тендинит; таблетки – мышечная слабость, рабдомиолиз;
• Органы чувств: нарушения равновесия, слуха, обоняния и вкуса диплопия, нарушение цветовосприятия;
• Сердечно-сосудистая система: коллапс, васкулит, снижение артериального давления, тахикардия;
• Аллергические реакции: анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, аллергический нефрит, аллергический пневмонит, крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация;
• Органы кроветворения: гемолитическая и апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
• Мочевыделительная система: повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит;
• Кожные покровы: таблетки и раствор – папулезная сыпь с коркой, буллезный геморрагический дерматит, точечные кровоизлияния; таблетки – васкулит;
• Местные реакции: при внутривенном введении – тромбофлебит, покраснение, боль;
• Прочие: вагинит, гипогликемия (при сахарном диабете), суперинфекция, дисбактериоз.

Особые указания

Офлоксин не является лекарственным средством выбора для терапии пневмонии, вызываемой пневмококками. Также препарат не рекомендуется для лечения острого тонзиллита.

Следует учитывать, что лекарственное средство нельзя использовать более 2 месяцев подряд. В период терапии важно не допускать воздействия солнечных лучей или облучения ультрафиолетовыми лучами (солярий, ртутно-кварцевые лампы).

Отмена Офлоксина требуется при возникновении псевдомембранозного колита, аллергических реакций, побочных эффектов со стороны центрально нервной системы.

В случаях псевдомембранозного колита, подтвержденного гистологически и/или колоноскопически, показано пероральное назначение метронидазола и ванкомицина.

В редких случаях при применении препарата возникает тендинит, приводящий к разрыву сухожилий (в большинстве случаев – ахиллового сухожилия), в особенности у пациентов пожилого возраста. При возникновении симптомов тендинита следует отменить Офлоксин, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться с ортопедом.

Женщинам в период лечения препаратом не рекомендуется использовать тампоны, так как это повышает риск развития вагинального кандидоза.

На фоне терапии может ухудшаться течение миастении, учащаться приступы порфирии у предрасположенных пациентов.

При использовании лекарственного средства возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

При нарушениях функции печени или почек требуется контроль концентрации офлоксацина в плазме. В случаях тяжелой почечной и печеночной недостаточности увеличивается риск развития токсических эффектов, что требует коррекции дозы препарата.

В период терапии нельзя употреблять алкоголь.

Раствор Офлоксин может быть назначен детям только в случаях угрожающих жизни состояний. При этом важно сопоставить возможные риски с пользой проводимого лечения. Средняя суточная доза препарата определяется исходя из расчета – 7,5 мг на 1 кг массы тела; максимальная доза – 15 мг на 1 кг массы тела.

Пациентам в период применения лекарственного средства следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Между приемом офлоксацина (таблетки) и пищевыми продуктами или антацидами, содержащими соли железа, магний, кальций, алюминий следует соблюдать интервал 2 ч (не менее), так как они, образуя нерастворимые комплексы, снижают его всасывание.

При одновременном применении с теофиллином офлоксацин снижает его клиренс на 25% (рекомендуется снизить дозу теофиллина).

Офлоксин в комбинации с глибенкламидом увеличивает концентрацию последнего в плазме крови.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, метотрексат, фуросемид и циметидин повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

В случаях комбинированного использования офлоксацина с антагонистами витамина K требуется контроль состояния свертывающей системы крови.

При одновременном применении офлоксацина с препаратами, удлиняющими интервал QT, увеличивается риск удлинения интервала QT; с производными нитроимидазола и метилксантинов, нестероидными противовоспалительными средствами – риск развития нейротоксических эффектов; с глюкокортикостероидами – риск разрыва сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста; с препаратами, ощелачивающими мочу – риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином (возможно развитие преципитации); он совместим со следующими растворами: 5% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор фруктозы, раствор Рингера, 0,9% раствор натрия хлорида.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С, в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.