Мертенил

Мертенил – гиполипидемический лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав

Мертенил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые: Мертенил 5 мг, 10 мг и 20 мг – круглые; Мертенил 40 мг – овальные (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки).

Действующее вещество – розувастатин в форме розувастатина кальция (5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг в 1 таблетке).

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кросповидон (тип A), магния гидроксид, магния стеарат и целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: макрогол 3350, титана диоксид, тальк и поливиниловый спирт.

Показания к применению

• Смешанные дислипидемические состояния и гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диеты и других немедикаментозных методов терапии (снижение массы тела, физические упражнения);
• Гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону) (дополнительно к диете);
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в комплексе с другими методами лечения и диетотерапией или в случае недостаточной эффективности такой терапии);
• Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений (артериальная реваскуляризация, инфаркт, инсульт) у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с высоким риском ее развития;
• Замедление прогрессирования атеросклероза (дополнительно к диете) у пациентов, которым показана терапия, направленная на снижение общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности.

Противопоказания

Таблетки Мертенил 5 мг, 10 мг и 20 мг противопоказаны при следующих заболеваниях и состояниях:

• Выраженные нарушения функции почек;
• Печеночная недостаточность;
• Заболевания печение в активной фазе (в том числе стойкое повышение активности печеночных трансаминаз);
• Миопатия;
• Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Отсутствие надежных средств контрацепции у женщин детородного возраста;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Одновременный прием циклоспорина;
• Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Дополнительными противопоказаниями для таблеток 40 мг являются:

• Гипотиреоз;
• Почечная недостаточность средней степени тяжести;
• Семейный или личный анамнез мышечных заболеваний;
• Чрезмерное употребление алкоголя;
• Одновременный прием фибратов;
• Принадлежность к азиатской расе;
• Состояния, которые могут привести к повышению концентрации розувастатина в крови.

Таблетки Мертенил 5 мг, 10 мг и 20 мг с осторожностью назначают при гипотиреозе, почечной недостаточности, чрезмерном употреблении алкоголя, состояниях, при которых отмечается повышение концентрации розувастатина в плазме, при заболеваниях печени в анамнезе, артериальной гипотензии, сепсисе, обширных хирургических вмешательствах, травмах, неконтролируемой эпилепсии, тяжелых эндокринных, метаболических или электролитных нарушениях, принадлежности к азиатской расе, в возрасте старше 65 лет, при одновременном приеме фибратов, а также личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний и предшествующем анамнезе мышечной токсичности в случае использования фибратов или других ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы).

Таблетки 40 мг с осторожностью применяют при почечной недостаточности легкой степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, артериальной гипотензии, травмах, обширных хирургических вмешательствах, сепсисе, неконтролируемой эпилепсии, тяжелых эндокринных, метаболических или электролитных нарушениях и в возрасте старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Перед началом терапии и на протяжении всего курса лечения необходимо соблюдать диету, в состав которой входят продукты с низким содержанием холестерина. Дозы подбираются индивидуально и зависят от цели проводимого лечения и ответа пациента на терапию, а также с учетом общепринятых рекомендаций по целевым уровням липидов.

Таблетки Мертенил принимают внутрь, независимо от еды, проглатывая целиком и запивая водой.

Рекомендуемая начальная доза – 5 мг или 10 мг один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина, возможный риск сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск побочных эффектов у каждого конкретного пациента. При необходимости коррекцию дозы можно провести через 4 недели.

При назначении максимальной дозы 40 мг рекомендуется тщательное наблюдение лечащего врача. Препарат Мертенил 40 мг применяют только при тяжелой форме гиперхолестеринемии и у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений, у которых целевой уровень холестерина не был достигнут при приеме дозы 20 мг.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью средней или легкой степени тяжести дозу не корректируют.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести рекомендованная начальная доза составляет 5 мг. Пациентам с предрасположенностью к миопатии Мертенил 10 мг и 20 мг назначают в начальной дозе 5 мг, а применение препарата в дозе 40 мг у данной группы пациентов противопоказано.

Побочные действия

При применении препарата Мертенил возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

• Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота, запор; редко – панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, желтуха; частота неизвестна – диарея;
• Мочевыделительная система: протеинурия; очень редко – гематурия;
• Костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (включая миозит); очень редко – артралгия;
• Нервная система: часто – головная боль, головокружение; очень редко – потеря памяти, полиневропатия;
• Эндокринная система: часто – сахарный диабет второго типа;
• Дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
• Кожные покровы: нечасто – сыпь, крапивница, кожный зуд; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона;
• Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек;
• Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина, глюкозы, нарушение показателей функции щитовидной железы, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ);
• Прочие: часто – астенический синдром; частота неизвестна – периферические отеки.

Побочные эффекты препарата Мертенил, как правило, выражены слабо и быстро проходят.

Согласно имеющимся данным, некоторые статины вызывают следующие побочные реакции: нарушения сна (кошмарные сновидения, бессонница), депрессия, сексуальная дисфункция. Также сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

Особые указания

При неожиданном появлении во время лечения мышечных болей, спазмов или мышечной слабости, особенно в сочетании с лихорадкой или недомоганием необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Влияние препарата Мертенил на способность управлять транспортом и использовать технические средства не изучалось, однако следует учитывать, что во время лечения может возникнуть головокружение, поэтому при приеме таблеток следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другой потенциально опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможны такие эффекты при одновременном применении с Мертенилом следующих лекарственных веществ/препаратов:

• Циклоспорин – концентрация розувастатина в плазме крови повышается в 11 раз;
• Антагонисты витамина К (варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) – возможно увеличение международного нормализованного отношения (МНО);
• Гемфиброзил или другие средства, снижающие уровень липидов – происходит увеличение в 2 раза AUC (фармакокинетический параметр, характеризующий суммарную концентрацию лекарственного препарата в плазме крови в течение всего времени наблюдения) и С_mах розувастатина;
• Ингибиторы протеаз – возможно удлинение периода полураспада розувастатина;
• Антациды в суспензии, содержащие алюминия или магния гидроксид – может привести к снижению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%;
• Эритромицин – возможно уменьшение на 20% AUC_(0-t) розувастатина и на 30% С_mах розувастатина;
• Пероральные контрацептивы – возможно увеличение AUC норгестрела и этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно.

Не было выявлено клинически значимого взаимодействия розувастатина со следующими веществами: дигоксином, флуконазолом, кетоконазолом и итраконазолом.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре не более 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.