Лизиноприл

Лизиноприл– лекарственное средство c вазодилатирующим, кардиопротективным, гипотензивным, натрийуретическим действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают Лизиноприл в форме таблеток: круглые, со скошенными краями, розового, оранжевого, темно-оранжевого, белого или практически белого цвета, плоские, с риской на одной из сторон (в упаковках ячейковых контурных по 10 шт., по 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок в картонной пачке; в упаковках ячейковых контурных по 14 шт., по 1, 2, 3 или 4 упаковки в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: лизиноприл (в форме дигидрата) – 2,5 мг (темно-оранжевые таблетки), 5 мг (оранжевые таблетки), 10 мг (розовые таблетки), 20 мг (белые таблетки);
• Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, метилена хлорид, лактозы моногидрат, тальк, повидон, краситель азорубин (таблетки розового цвета), краситель солнечный закат желтый (таблетки оранжевого и темно-оранжевого цвета), титана диоксид (таблетки белого цвета).

Показания к применению

• Диабетическая нефропатия;
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в составе комбинированного лечения;
• Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с иными гипотензивными препаратами);
• Ранняя терапия острого инфаркта миокарда в составе комбинированного лечения (на протяжении первых 24 ч при стабильных показателях гемодинамики для поддержания этих показателей, профилактики сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка).

Противопоказания

• Ангионевротический отек в анамнезе (в том числе при приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего (АТФ) фермента);
• Наследственный отек Квинке или идиопатический отек;
• Кардиогенный шок и острый инфаркт миокарда, если применение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики;
• Снижение функции почек у пациентов с острым инфарктом миокарда;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет;
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• Гиперчувствительность к компонентам препарат или иным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента.

Заболевания/состояния, при которых Лизиноприл назначают с осторожностью:

• Гипонатриемия;
• Гиперкалиемия;
• Сахарный диабет;
• Двусторонний стеноз почечных артерий;
• Состояние после трансплантации почки;
• Стеноз артерии единственной почки;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Системные заболевания соединительной ткани;
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• Гиповолемические состояния;
• Гемодиализ с использованием высокопрочных диализных мембран;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Артериальная гипотензия;
• Стеноз устья аорты;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Первичный гиперальдостеронизм;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, один раз в день в одно и то же время (предпочтительно).

Режим дозирования:

• Эссенциальная гипертензия: начальная доза – 10 мг в день, поддерживающая – 20 мг в день, максимальная суточная – 40 мг. При повышении дозы следует учитывать, что стабильный антигипертензивный эффект развивается по прошествии 1-2 месяцев. Если при применении максимальной дозы Лизиноприла не наблюдается достаточный терапевтический эффект, то допускается дополнительное назначение иного гипотензивного средства. Если пациент предварительно получает диуретики, их следует отменить за 2-3 дня до начала терапии препаратом; если их отмена невозможна – доза лекарственного средства должна быть не более 5 мг в день;
• Реноваскулярная гипертензия или иные состояния, сопровождающиеся повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза – 2,5-5 мг в день под контролем функции почек, артериального давления, содержания калия в сыворотке крови. В зависимости от величины артериального давления устанавливают поддерживающую дозу. В случаях хронической почечной недостаточности дозу определяют исходя из показателя клиренса креатинина, если он составляет 30-70 мл/мин, то назначают 5-10 мг препарата в день, если 10-30 мл/мин – 2,5-5 мг в день, менее 10 мл/мин (в том числе пациентам, находящимся на гемодиализе) – 2,5 мг в день. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от артериального давления (под контролем функции почек, содержания натрия и калия в крови);
• Хроническая сердечная недостаточность (в сочетании с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза – 2,5 мг в день; далее раз в 3-5 дней ее увеличивают на 2,5 мг до поддерживающей дозы – 5-10 мг в день. Максимальная суточная доза – 20 мг. Рекомендуется, по возможности, до начала терапии уменьшить дозу диуретика;
• Острый инфаркт миокарда: на протяжении первых 24 ч – 5 мг, через 1 день – 5 мг, через 2 дня – 10 мг, далее по 10 мг в день на протяжении не менее 6 недель. Пациентам с низким систолическим артериальным давлением в начале терапии или в течение первых трех дней после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу Лизиноприла – 2,5 мг. При необходимости, в случаях снижения артериального давления, суточную дозу в 5 мг временно снижают в 2 раза. При длительном выраженном снижении артериального давления лекарственное средство следует отменить;
• Диабетическая нефропатия: начальная доза – 10 мг в день, при необходимости ее увеличивают в 2 раза для достижения значений диастолического артериального давления: ниже 75 мм рт. ст. измеряемого в положении сидя для пациентов, страдающих сахарным диабетом 1-го типа; ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя у пациентов, страдающих сахарным диабетом 2-го типа.

Зачастую, у пациентов пожилого возраста, в связи с уменьшением скорости выведения активного вещества, наблюдается более выраженное длительное антигипертензивное действие, поэтому терапию рекомендуется начинать с 2,5 мг в день.

Побочные действия

Применение Лизиноприла может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

• Органы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения;
• Дыхательная система: бронхоспазм, сухой кашель, диспноэ;
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, нарушение атриовентрикулярной проводимости, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия, появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности;
• Пищеварительная система: гепатит, сухость слизистой оболочки полости рта, желтуха (холестатическая или гепатоцеллюлярная), анорексия, панкреатит, диспепсия, боль в животе, изменения вкуса;
• Центральная нервная система (ЦНС): спутанность сознания, эмоциональная лабильность, астенический синдром, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, парестезии, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость;
• Мочеполовая система: снижение потенции, нарушение функции почек, олигурия, протеинурия, анурия, уремия, острая почечная недостаточность;
• Кожные покровы: кожный зуд, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция;
• Аллергические реакции: интестинальный ангионевротический отек, крапивница, кожные высыпания, лейкоцитоз, эозинофилия, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов, лихорадка, ангионевротический отек губ, языка, лица, конечностей, гортани и/или надгортанника;
• Прочие: васкулит, миалгия, артрит/артралгия;
• Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гипонатриемия.

Наиболее часто при применении препарата возникают: тошнота, диарея, головная боль, головокружение, сухой кашель, повышенная утомляемость.

В случаях одновременного применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и препаратов золота внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий артериальную гипотензию, тошноту, рвоту, гиперемию лица.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение артериального давления наблюдается при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванном приемом диуретиков, гемодиализом, рвотой, диареей, уменьшением количества соли в пище. Выраженное снижение артериального давления возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и одновременной почечной недостаточностью (или без нее). Зачастую оно выявляется у пациентов с тяжелой стадией ХСН и является следствием нарушенной функции почек, гипонатриемии или приема больших доз диуретиков. В таких случаях, а также при ИБС, цереброваскулярной недостаточности и у пациентов, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инсульту или инфаркту миокарда, терапию следует начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы Лизиноприла и диуретиков).

По возможности до начала терапии рекомендуется нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы лекарственного средства на пациента. Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, при необходимости, внутривенного введения физиологического раствора. Несмотря на то, что транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата, может потребоваться снижение его дозы или временная отмена.

При развитии почечной недостаточности в период терапии, врач должен решить вопрос о необходимости отмены препарата.

Артериальная гипотензия, вызванная приемом Лизиноприла у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом почечной артерии единственной почки, гипонатриемией и/или снижением ОЦК или недостаточностью кровообращения, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после прекращения приема препарата) острой почечной недостаточности.

При нарушенной функции почек, в особенности в случаях одновременного приема диуретиков, может наблюдаться небольшое временное повышение концентрации креатинина и мочевины в крови. При значительном снижении функции почек необходима осторожность и контроль почечной функции.

В отдельных случаях десенсибилизации к яду перепончатокрылых лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сопровождалось реакциями гиперчувствительности, которых можно избежать предварительным временным прерыванием приема ингибиторов АТФ.

У пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или в период проведения общей анестезии ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента могут блокировать образование ангиотензина II. Ассоциированное с этим механизмом действия снижение артериального давления корректируется увеличением ОЦК. Хирурга/анестезиолога перед хирургическим вмешательством (в том числе стоматология) следует предупредить о приеме Лизиноприла.

В период терапии не рекомендуется употреблять алкоголь, так как он усиливает антигипертензивное действие лекарственного средства.

При выполнении физических упражнений, а также жаркой погоде, пациентам следует соблюдать осторожность, так как существует риск развития чрезмерного снижения артериального давления и развития дегидратации, вследствие снижения ОЦК.

Так как исключить потенциальный риск развития агранулоцитоза нельзя, рекомендуется периодически контролировать картину крови.

Если при применении Лизиноприла наблюдаются побочные действия со стороны ЦНС, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество препарата обладает высокой фармакологической активностью, в связи с этим, только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Лизиноприла с принимаемыми одновременно с ним препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.