Лейкеран

Оцените статью:
5 1 1 1 1 1 5 из 5 (3 голосов)

Таблетки ЛейкеранЛейкеран – алкилирующее соединение противоопухолевого и цитостатического действия.

Форма выпуска и состав

Лейкеран выпускается в форме таблеток: круглых, двояковыпуклых, покрытых коричневой оболочкой, с выгравированной надписью на одной стороне «L», на другой – «GX EG3» (во флаконах из темного стекла по 25, 50 или 100 таблеток, в картонной пачке по 1 флакону).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: хлорамбуцил – 2 мг;
  • Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, стеариновая кислота, кремний коллоидный безводный;
  • Оболочка: Opadry коричневый YS-1-16655A (титана диоксид, гипромеллоза, железа оксид желтый, макрогол, железа оксид красный).

Показания к применению

  • Злокачественные лимфомы (включая лимфосаркому);
  • Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина);
  • Хронический лимфолейкоз;
  • Макроглобулинемии Вальденстрема.

Противопоказания

  • Период грудного вскармливания;
  • Беременность;
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С крайней осторожностью следует применять средство (сопоставляя пользу и риск) при следующих состояниях:

  • Ветряная оспа (протекающая в настоящее время или недавно перенесенная);
  • Угнетение функции костного мозга (выраженные тромбоцитопения, лейкопения, и анемия);
  • Острые вирусные, грибковые и бактериальные заболевания;
  • Опоясывающий герпес;
  • Инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками;
  • Нефроуролитиаз уратный, подагра (в анамнезе);
  • Травма головы или эпилепсия (в анамнезе);
  • Тяжелые поражения почек и печени.

Способ применения и дозировка

Лейкеран принимают внутрь, проглатывая целиком, делить таблетку на части запрещено. Препарат обычно является одним из составляющих комбинированного лечения, вследствие этого при выборе режима дозирования следует обращаться к специальной литературе.

Рекомендованные дозы для взрослых в сутки:

  • Болезнь Ходжкина: 0,2 мг/кг веса тела на протяжении 4-8 недель в виде монотерапии;
  • Хронический лимфолейкоз: в начале терапии по 0,15 мг/кг веса тела до периода, когда общее число лейкоцитов крови не уменьшится до 10000/мкл. Спустя 4 недели после завершения первого курса возможно возобновление лечения в поддерживающей дозе 0,1 мг/кг веса тела;
  • Неходжкинские лимфомы: первоначально обычно по 0,1-0,2 мг/кг веса тела в течение 4-8 недель в виде монотерапии; затем назначают поддерживающее лечение, снижая суточную дозу, или при сохранении прежней дозы – прерывистыми курсами;
  • Макроглобулинемия Вальденстрема: Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6-12 мг (ежедневно, до появления лейкопении), в дальнейшем рекомендуются поддерживающая доза – 2-8 мг ежедневно на протяжении неопределенного промежутка времени.

У детей допустимо применение Лейкерана для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом с назначением тех же схем, что и у взрослых.

В случае гипоплазии костного мозга или лимфоцитарной инфильтрации костного мозга допустимая максимальная суточная доза составляет 0,1 мг/кг веса тела.

Побочные действия

  • Желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, диарея, тошнота, изъязвления слизистой оболочки полости рта, редко – желтуха, холестаз, цирроз или гепатонекроз;
  • Система кроветворения: очень часто – нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, снижение концентрации гемоглобина, лейкопения (обратима при своевременном прекращении приема); очень редко – необратимое угнетение функции костного мозга;
  • Дыхательная система: крайне редко – интерстициальные пневмония и фиброз легких (при длительном использовании препарата);
  • Нервная система: часто – судороги у детей с нефротическим синдромом; редко – генерализованные или локальные судороги у взрослых и детей, принимающих ежедневно хлорамбуцил в терапевтических дозах или во время курсов высокодозной пульс-терапии, а также при данных о судорожных припадках в анамнезе; очень редко – мышечные подергивания, тремор, неуверенность при ходьбе, парезы, периферическая невропатия, возбуждение, тревожность, выраженная слабость, галлюцинации;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; редко – ангионевротический отек, уртикароподобная сыпь; крайне редко – токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • Мочевыделительная система: очень редко – асептический цистит;
  • Прочие: азооспермия, вторичная аменорея, нарушение менструального цикла, нефропатия или гиперурикемия, обусловленная повышенным содержанием мочевой кислоты (результат быстрого распада клеток), лекарственная гипертермия, вторичная малигнизация.

Симптомами передозировки являются, следующие реакции: атаксия, повышенная возбудимость, обратимая панцитопения, повторные эпилептоидные припадки типа grand mal. Специфического антидота не имеется. Лечение: незамедлительное проведение промывания желудка, поддержание и мониторинг жизненно важных функций организма, тщательный контроль за состоянием крови, включая переливание крови или ее компонентов. Диализ не эффективен.

Особые указания

Лейкеран требуетсяприменять только под контролем врача с опытом применения цитотоксических средств, строго выполняя все его рекомендации.

Во время терапии необходимо не менее 2-3 раз в неделю осуществлять общий анализ крови с определением количества форменных элементов периферической крови (т. к. лечение препаратом может привести к необратимому угнетению функции костного мозга).

При приеме средства в терапевтических дозах уменьшается подавление выработки лимфоцитов и влияние на концентрацию тромбоцитов, нейтрофилов и гемоглобина.

Пациентам, получавшим ранее цитостатические препараты или подвергавшимся лучевой терапии, рекомендуется принимать Лейкеран не ранее, чем через полтора-два месяца после завершения предыдущей терапии, и только при отсутствии выраженной тромбоцитопении, лейкопении и анемии.

При наблюдении уменьшения числа нейтрофилов не требуется прекращать терапию, но следует учитывать, что понижение их уровня содержания может продолжаться на протяжении 10 и более суток после отмены средства.

Пациентам репродуктивного возраста необходимо пользоваться надежными методами контрацепции.

При тяжелых нарушениях деятельности почек больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением вследствие возможного развития (связанного с азотомией) более выраженной миелосупрессии.

Формирование нефропатии можно предотвратить, придерживаясь адекватного потребления жидкости или принимая аллопуринол в случае необходимости. При наблюдении увеличения содержания мочевой кислоты в сыворотке крови назначают препараты, защелачивающие мочу.

При тяжелых нарушениях деятельности печени рекомендуется применение меньших доз.

Терапия алкилирующими средствами ассоциируется с угрозой увеличения частоты возникновения острого лейкоза, перед приемом Лейкерана требуется тщательно сопоставить его ожидаемый терапевтический эффект и потенциальный риск развития острого лейкоза.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с Лейкераном:

  • Лекарственные средства, угнетающие кроветворение – способствуют усилению миелотоксичности;
  • Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, тиоксантены, фенотиазины, мапротилин, галоперидол – понижают порог судорожной активности и повышают угрозу развития судорожных припадков;
  • Препараты, активно связывающиеся с белками плазмы – усиливают токсичность хлорамбуцила (конкуренция на уровне связи с белком).

При сочетании с Лейкераном необходима корректировка противоподагрических средств т. к. хлорамбуцил может повысить уровень содержания мочевой кислоты в крови.

При комбинации с инактивированными вирусными вакцинами снижается выработка организмом антител в ответ на введение вакцины, а с живыми вирусными вакцинами – также усиливаются нежелательные побочных эффекты вакцинного вируса и процесс его репликации.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 2-8 °C, в месте недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Оставьте свой комментарий