Фенотерол-натив – лекарственный препарат бронходилатирующего действия; селективный β2-адреномиметик.
Форма выпуска и состав
Фенотерол-натив выпускается в форме раствора для ингаляций: прозрачного, бесцветного или со слабым желтоватым оттенком (по 20 мл в темных стеклянных флаконах с капельницей, в картонной пачке один флакон).
Состав 1 мл раствора:
- действующее вещество: фенотерола гидробромид – 1 мг;
- вспомогательные компоненты: лимонной кислоты моногидрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия бензоат, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат является эффективным бронхолитиком для профилактики и купирования бронхоспастических приступов при бронхиальной астме, хроническом бронхите, эмфиземе легких и ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких).
Фенотерол относится к селективным стимуляторам β2-адренорецепторов, а при применении в более высоких дозах стимулируются и β1-адренорецепторы (например, при назначении препарата для токолитической терапии).
Механизм действия фенотерола следующий: препарат активирует аденилатциклазу через специальный стимуляторный GS-белок, что приводит к увеличению образования цАМФ (циклического аденозинмонофосфата); цАМФ активирует протеинкиназу А, которая лишает миозин способности связываться с актином, что в свою очередь препятствует сокращению гладкой мускулатуры и в конечном итоге оказывает бронхолитическое действие и способствует устранению бронхоспазма.
Фенотерол также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, защищая организм от влияния таких бронхоконстрикторов, как метахолин, гистамин, аллергены и холодный воздух.
Прием препарата в дозе 0,6 мг ускоряет мукоцилиарный транспорт и увеличивает активность мерцательных клеток в эпителии бронхов.
Препарат также может оказывать действие на сердечную мышцу, вызывая усиление и учащение сокращений миокарда (особенно в высоких дозах, которые превышают терапевтические).
Фенотерол-натив предупреждает и быстро купирует бронхоспазмы различного происхождения. Препарата начинает действовать через 5 минут после ингаляции. Максимальный эффект проявляется через 30–90 минут, а продолжительность действия составляет от 3 до 5 часов.
Фармакокинетика
Около 10–30% фенотерола (количество зависит от метода ингаляционного введения и используемой системы для ингаляции) достигает нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть накапливается в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается, то есть попадает в желудочно-кишечный тракт. Степень всасывания после ингаляции одной дозы составляет 17% от введенного количества препарата. Всасывание фенотерола двухфазное: 30% всасывается быстро, период полувыведения составляет 11 минут; остальная часть (70%) всасывается медленно, период полувыведения составляет 120 минут.
Препарат на 40–55% связывается с белками плазмы. Фенотерол может попадать в грудное молоко и проходить через плацентарный барьер в неизмененном виде.
При проглатывании препарат подвергается биотрансформации из-за эффекта первичного прохождения через печень. Метаболизм фенотерола происходит в печени, то есть проглоченное количество активного вещества не влияет на концентрацию препарата в плазме, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация происходит путем соединения с сульфатами в стенке кишечника.
Выводится препарат с желчью и почками в виде неактивных метаболитов (сульфатных конъюгатов). С мочой выводится около 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы фенотерола.
Показания к применению
- приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (эмфизема легких, ХОБЛ, обструктивный бронхит);
- подготовка к ингаляции муколитических средств, антибиотиков, глюкокортикостероидов и других лекарственных препаратов (в качестве бронхорасширяющего средства);
- профилактика приступов бронхиальной астмы при физическом напряжении;
- проведение бронходилатационных тестов в случае исследования функции внешнего дыхания.
Противопоказания
Абсолютные:
- тахиаритмия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.
Относительные (Фенотерол-натив применяют с осторожностью):
- артериальная гипертензия или гипотензия;
- инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних трех месяцев;
- заболевания сосудов и сердца (ишемическая болезнь сердца, пороки сердца, выраженные поражения коронарных, периферических и церебральных артерий, хроническая сердечная недостаточность);
- сахарный диабет;
- гипертиреоз;
- гипокалиемия;
- атония кишечника;
- глаукома;
- феохромоцитома.
Способ применения и дозировка
Фенотерол-натив применяют в виде ингаляций.
20 капель раствора соответствуют 1 мл препарата. В 1 капле раствора содержится 50 мкг активного вещества.
Доза подбирается индивидуально с учетом потребностей конкретного больного. Во время лечения пациент должен находиться под наблюдением специалиста.
При приступах бронхиальной астмы и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, назначают 0,5 мл раствора ингаляционно. Как правило, такого количества препарата достаточно для немедленного купирования бронхоспастического приступа. Если необходимо повторное назначение, ингалируют по 0,5 мл раствора до 4 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта возможно снижение индивидуальной дозы препарата. В тяжелых случаях, когда доза 1 мл неэффективна, Фенотерол-натив применяют в более высоких дозах – от 1 до 1,25 мл. В исключительно тяжелых случаях препарат ингалируют под наблюдением врача в дозе 2 мл.
Для профилактики приступов бронхиальной астмы при физическом напряжении назначают 0,5 мл раствора ингаляционно до физической нагрузки.
Лечение препаратом следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Ее разводят изотоническим раствором хлорида натрия до конечного объема 3–4 мл, а затем распыляют и ингалируют до тех пор, пока полученное разведение не будет израсходовано полностью.
Для разведения препарата нельзя использовать дистиллированную воду. Перед каждым применением необходимо разводить новый раствор. Остатки неиспользованного разведенного раствора использовать повторно нельзя.
Для ингаляции препарата Фенотерол-натив рекомендуется применять специальное устройство – небулайзер. При использовании кислородно-дыхательной аппаратуры ингаляцию раствора лучше всего проводить при скорости потока от 6 до 8 л/мин.
Препарат можно ингалировать одновременно с муколитическими и холинолитическими средствами. В первую очередь это касается амброксола и ипратропия бромида в виде растворов для ингаляции.
Побочные действия
- пищеварительная система: нечасто – рвота, тошнота;
- обмен веществ и питание: часто – гипергликемия, гипокалиемия;
- сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко – снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмия, ишемия миокарда;
- дыхательная система: нечасто – раздражение глотки и гортани, кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм;
- нервная система: очень часто – тревожность, головная боль, нервозность, головокружение, тремор; очень редко – возбуждение;
- костно-мышечная система: нечасто – спазм мышц, мышечная слабость, миалгия;
- кожа и подкожная клетчатка: нечасто – зуд, сыпь на коже, крапивная сыпь; редко – усиленное потоотделение;
- иммунная система: редко – реакции повышенной индивидуальной чувствительности.
Передозировка
При передозировке препарата Фенотерол-натив наблюдаются следующие симптомы: увеличение или снижение артериального давления, аритмии, усиленное сердцебиение, повышение пульсового давления, тахикардия, приливы крови к лицу, боль за грудиной, головокружение, возбуждение, тремор, головная боль, беспокойство, гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Для лечения передозировки назначают транквилизаторы и седативные препараты, а в тяжелых случаях применяют интенсивную симптоматическую терапию. Специфическими антидотами являются β-адреноблокаторы (предпочтительнее использовать селективные β1-адреноблокаторы); следует учитывать риск усиления обструкции бронхов и с особой осторожностью подбирать дозы таких препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.
Особые указания
Одновременное применение других симпатомиметических бронходилататоров с препаратом Фенотерол-натив должно осуществляться исключительно под наблюдением лечащего врача. При остром, быстро усиливающемся затрудненном дыхании следует срочно обратиться к врачу.
Купирование астматических приступов в некоторых случаях предпочтительнее регулярного симптоматического лечения. Периодически следует проводить обследование пациента с целью выявления необходимости назначения более интенсивной противовоспалительной терапии (например, глюкокортикостероидами) для контроля воспаления дыхательных путей и профилактики обострений бронхиальной астмы.
При усилении обструкции бронхов увеличение кратности применения β2-агонистов сверх рекомендованных доз считается неприемлемым, а иногда и опасным. В этом случае рекомендуется пересмотреть терапию, в особенности адекватность противовоспалительного лечения.
В период терапии препаратом возможно развитие гипокалиемии, которая может быть усилена сопутствующим применением диуретиков, глюкокортикостероидов и производных ксантина у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой. У больных с гипоксией гипокалиемия может влиять на сердечный ритм, поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке.
У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме.
Динатрия эдетат, являющийся стабилизатором в составе препарата Фенотерол-натив, может вызывать бронхоспазм у некоторых больных.
При лечении фенотеролом возможны положительные тесты на допинг у спортсменов и положительные результаты на злоупотребление психоактивными веществами по немедицинским показаниям.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Специальных исследований по влиянию препарата Фенотерол-натив на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. При развитии побочных эффектов со стороны нервной системы рекомендуется воздерживаться от выполнения работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции.
Применение при беременности и лактации
Препарат не оказывает отрицательного влияния на течение беременности. Однако беременным женщинам, особенно в I триместре, Фенотерол-натив назначают только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза превышает возможный риск для плода. Также необходимо учитывать вероятность ингибирующего действия фенотерола на способность матки сокращаться.
Безопасность применения Фенотерола-натив в период грудного вскармливания не изучалась. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому его применение во время кормления грудью возможно только после оценки соотношения польза для матери/риск для ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Действие препарата Фенотерол-натив может усиливаться при одновременном применении с глюкокортикостероидами, ксантиновыми производными, антихолинергическими средствами и кромоглициевой кислотой.
При совместном применении с β-адреноблокаторами возможно значительное уменьшение бронхорасширяющего действия фенотерола.
Побочные эффекты препарата могут усиливаться при совместном применении с диуретиками, глюкокортикостероидами и β-адренергическими средствами.
Фенотерол-натив с осторожностью назначают одновременно с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы, поскольку эти препараты могут усиливать эффекты фенотерола.
Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему может усиливаться при одновременной ингаляции галотана, энфлурана, трихлорэтилена и других галогенизированных углеводородных анестетиков.
При назначении с бронхолитиками со сходным механизмом действия наблюдается аддитивный эффект и явления передозировки.
Аналоги
Аналогами Фенотерола-натив являются: Беротек и Беротек Н.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С. Препарат нельзя замораживать.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Фенотероле-натив
Согласно отзывам, Фенотерол-натив эффективен при лечении спастического бронхита, хронического обструктивного бронхита и бронхиальной астмы. При курсовом лечении исчезают приступы кашля, значительно облегчается дыхание, быстро купируются бронхоспазмы.
Пациенты также отмечают, что препарат является доступным по цене и продается во многих аптеках.
Цена на Фенотерол-натив в аптеках
Цена Фенотерола-натив во флаконах объемом 20 мл (1 мг/мл) составляет около 250 рублей.
